Nitrofurani - Farmacologie - Manualul veterinar Merck
, DVM, dr., Departamentul de Anatomie, Fiziologie și Farmacologie, Colegiul de Medicină Veterinară, Universitatea Auburn
Nitrofuranii sunt agenți chimioterapeutici sintetici cu un spectru antimicrobian larg; sunt active atât împotriva bacteriilor gram-pozitive, cât și a bacteriilor gram-negative, inclusiv Salmonella și Grădină spp, tricomonade, amebe și unele specii coccidiale. Cu toate acestea, în comparație cu alți agenți chimioterapeutici antimicrobieni, potența lor nu este deosebit de importantă. Nitrofuranii par să inhibe o serie de sisteme de enzime microbiene, inclusiv cele implicate în metabolismul carbohidraților și, de asemenea, blochează inițierea traducerii. Cu toate acestea, mecanismul lor de acțiune de bază nu a fost încă clarificat. Acțiunea lor primară este bacteriostatică, dar la doze mari sunt și bactericide. Sunt mult mai activi în medii acide (pH 5,5 este optim pentru activitatea nitrofurantoinei). Mutanții rezistenți sunt rare, iar rezistența clinică apare lent. Între ei, nitrofuranii prezintă rezistență încrucișată completă, dar nu există rezistență încrucișată cu niciun alt agent antibacterian.
Datorită solubilității în apă foarte ușoare, nitrofuranii sunt utilizați fie PO, fie local. Nici un nitrofuran nu este eficient sistemic. Ori nu sunt deloc absorbite din tractul gastro-intestinal, fie sunt atât de rapid eliminate încât ajung la concentrații inhibitoare numai în urină. Semnele toxice observate cu doze excesive de derivați de nitrofuran includ implicarea SNC (excitare, tremurături, convulsii, nevrită periferică), tulburări gastrointestinale, creștere slabă în greutate și depresie a spermatogenezei. De asemenea, pot fi observate diverse reacții de hipersensibilitate. Unii nitrofurani sunt cancerigeni, iar utilizarea lor viitoare este îndoielnică.
Nitrofuranii sunt printre medicamentele pentru care utilizarea interetichetă este interzisă la animalele alimentare din SUA.
Nitrofurantoina
Mecanismul de acțiune al nitrofurantoinei este unic. Este redusă de flavoproteinele bacteriene la intermediari reactivi care inhibă ribozomii bacterieni și alte macromolecule. Sinteza proteinelor, metabolismul energetic aerob, sinteza ADN și ARN și sinteza peretelui celular sunt inhibate. Nitrofurantoina este bactericidă în urină la doze terapeutice. Rezistența este rară. Nitrofurantoina este utilizată pentru a trata infecțiile tractului urinar cauzate de bacterii sensibile, cum ar fi Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, și Aerobacter aerogenes. Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa, și Streptococcus faecalis sunt de obicei rezistente. După administrarea PO, nitrofurantoina este absorbită rapid și complet (forma macrocristală durează mai mult) și este eliminată rapid de rinichi, în principal prin secreție tubulară (