Descoperirea proteinei limfomului 6 a celulelor B - inhibitor de interacțiune proteică de către un biofizic

Istoria publicațiilor

Vizualizări articol
Altmetric
Citații

Vizualizările articolelor sunt suma de descărcări a articolelor cu text integral din luna noiembrie 2008 (atât PDF, cât și HTML) în conformitate cu COUNTER, în toate instituțiile și persoanele. Aceste valori sunt actualizate în mod regulat pentru a reflecta utilizarea din ultimele zile.

Citațiile reprezintă numărul de alte articole care citează acest articol, calculat de Crossref și actualizat zilnic. Găsiți mai multe informații despre numărul de citări Crossref.

Scorul de atenție altmetric este o măsură cantitativă a atenției pe care un articol de cercetare a primit-o online. Dacă faceți clic pe pictograma gogoașă, veți încărca o pagină la altmetric.com cu detalii suplimentare despre scor și prezența pe rețelele sociale pentru articolul dat. Găsiți mai multe informații despre Scorul de atenție altmetric și despre cum este calculat scorul.

celulelor

Abstract

Limfomul 6 cu celule B (BCL6) este un factor transcripțional care se exprimă în limfocite și reglează diferențierea și proliferarea limfocitelor. Prin urmare, BCL6 este o țintă terapeutică pentru bolile autoimune și tratamentul cancerului. Acest raport prezintă descoperirea BCL6 - inhibitorilor de interacțiune corepressor utilizând o abordare bazată pe fragmente bazată pe biofizică. Folosind screening-ul fragmentului pe bază de rezonanță plasmonică (SPR), am identificat cu succes fragmentul 1 (SPR KD = 1200 μM, eficiența ligandului (LE) = 0,28) și liant competitiv la peptida BCoR a ligandului natural. Mai mult, am elaborat 1 în compusul mai puternic 7 (SPR KD = 0,078 μM, LE = 0,37, interacțiune proteină-proteină fără celule (PPI) IC50 = 0,48 μM (ELISA), PPI celular IC50 = 8,6 μM (M2H)) printr-un design bazat pe structură și integrare structurală cu un al doilea nivel -tragere de screening de succes.