Theophylline DrugBank Online
Identificare
Un derivat de metilxantină din ceai cu diuretic, relaxant al mușchilor netezi, dilatație bronșică, activități cardiace și stimulatoare ale sistemului nervos central. Din punct de vedere mecanic, teofilina acționează ca un inhibitor al fosfodiesterazei, blocant al receptorilor de adenozină și activator de histon deacetilază. Teofilina este comercializată sub mai multe nume de marcă, cum ar fi Uniphyl și Theochron, și este indicată în principal pentru astm, bronhospasm și BPOC.
Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici
Structura pentru teofilină (DB00277)
Farmacologie
Pentru tratamentul simptomelor și obstrucției reversibile a fluxului de aer asociate cu astmul cronic și alte boli pulmonare cronice, cum ar fi emfizemul și bronșita cronică.
- Astm
- Bronşită
- Bronhoconstricție
- Spasm bronșic
- Boli pulmonare obstructive cronice (BPOC)
- Inflamația bronșică cronică
- Terapia de eliminare a secreției căilor respiratorii
- Bronhodilatație
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Teofilina, un derivat de xantină similar chimic cu cofeina și teobromina, este utilizat pentru a trata astmul și bronhospasmul. Teofilina are două acțiuni distincte în căile respiratorii ale pacienților cu obstrucție reversibilă (astmatică); relaxare musculară netedă (adică bronhodilatație) și suprimarea răspunsului căilor respiratorii la stimuli (adică efecte profilactice non-bronhodilatatoare).
Mecanism de acțiune
Teofilina relaxează mușchiul neted al căilor respiratorii bronșice și a vaselor de sânge pulmonare și reduce capacitatea de reacție a căilor respiratorii la histamină, metacolină, adenozină și alergeni. Teofilina inhibă competitiv fosfodiesteraza de tip III și de tip IV (PDE), enzima responsabilă de descompunerea AMP ciclic în celulele musculare netede, rezultând posibil bronhodilatarea. Teofilina se leagă, de asemenea, de receptorul adenozinei A2B și bronhoconstricția mediată de blocurile adenozinei. În stările inflamatorii, teofilina activează histona deacetilaza pentru a preveni transcrierea genelor inflamatorii care necesită acetilarea histonelor pentru a începe transcrierea.
Teofilina este absorbită rapid și complet după administrarea orală în soluție sau sub formă de dozare orală solidă cu eliberare imediată.
Volumul distribuției
- 0,3 până la 0,7 L/kg
40%, în principal pentru albumină.
Hepatic. Biotransformarea are loc prin demetilare la 1-metilxantină și 3-metilxantină și hidroxilare la acid 1,3-dimetiluric. 1-metilxantina este în continuare hidroxilată, prin xantină oxidază, la acid 1-metiluric. Aproximativ 6% din doza de teofilină este N-metilată până la cafeină. Cofeina și 3-metilxantina sunt singurii metaboliți ai teofilinei cu activitate farmacologică.