Pilocarpina - o prezentare generală Subiecte ScienceDirect

Termeni asociați:

• Amină
• Acetilcolina
• Chinină
• Alcaloid
• Ligand
• Atropină
• Canabidiol
• Acid hialuronic
• Intraocular
• Ocular

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Pilocarpină

Pilocarpină; adsorbocarpină; acarpină; almocarpină; chibro pilocarpină; 5 [(4 etil 2,3,4,5 tetrahidrofuran 5 pe 3 il) metil] 1metilimidazol; caropă isopto; izoptocarpină; izoptopilocarpină; miocarpinesmp; ocusert; ocusert 20; ocusert 40; ocusert p 20; pilo ocusert; ocusertpilo 20; pilocarpină oftan; pilagan; pilazit; pilocar; pilocarpină; clorhidrat de pilocarpină; azotat de pilocarpină; clorură de pilocarpinium; pilocarpol; pilofrin; pilogel; piloheptină; pilomiotina; pilopină; pilopine hsgel; pilot; piloptic; pilosist; p.v. carpină; p.v. lichifilm pentru carpină; salagen; vitacarpină; 5 [(4 etil 2,3,4,5 tetrahidrofuran 5 pe 3 il) metil] 1 metilimidazol; miocarpină smp; ferăstrău ocusert 20; pilopine hs gel

Metode avansate de cromatografie și electromigrare în bioștiințe

Sajid HUSAIN, R. Nageswara RAO, în Journal of Chromatography Library, 1998

19.3.1.5 Medicamente simpatomimetice

Dezvoltarea și modificarea bioactivității

Ann M. Patten,. Norman G. Lewis, în Comprehensive Natural Products II, 2010

3.27.4.5.1 (vi) Pilocarpină

Pilocarpină ( 185 ) este un alcaloid de tip imidazol prezent în frunzele de jaborandi (Pilocarpus pennatifolius), care conțin aproximativ 1% alcaloizi cu pilocarpină ( 185 ) în valoare de aproximativ jumătate. 404 A fost utilizat de peste 100 de ani pentru tratamentul glaucomului cu unghi deschis cronic și a glaucomului cu unghi închis acut. Este, de asemenea, utilizat ca antidot pentru scopolamină ( 226 ), atropină ( 227 ) și hiosciamină ( 228 ) otrăvire, în oftalmologie pentru reducerea dimensiunii pupilei și pentru tratarea gurii uscate (xerostomie). Această din urmă afecțiune poate apărea, de exemplu, ca efect secundar al radioterapiei pentru cancerele de cap/gât. De asemenea, stimulează secreția de cantități mari de salivă și transpirație și este utilizat pentru diagnosticarea fibrozei chistice. Există nouă produse farmaceutice care utilizează pilocarpină ( 185 ) și se află în prezent în numeroase studii clinice.

În ceea ce privește compartimentarea și biosinteza, nu se știe încă nimic despre intermediari, enzime, gene, reglarea căii și/sau localizarea celulară.

Colinomimetice

Pilocarpină

Pilocarpina acționează prin stimularea receptorilor muscarinici, făcându-l astfel similar în acțiune cu acetilcolina atunci când este introdus sistematic. Acest compus diferă de acetilcolină prin faptul că nu reacționează cu niciun receptor nicotinic, ci prin stimularea SNC. Efectele sale sunt blocate de atropină. A găsit utilizarea terapeutică în oftalmologie ca agent miotic. Sinonimele sunt pilopină, isopto carpină și atmosferică.

Produse naturale bioactive

Samapika Nandy,. Anuradha Mukherjeeb, în ​​Studii în chimia produselor naturale, 2019

Activitate anti-epileptică

Generarea de epileptogeneză a lobului temporal indusă de pilocarpină este asociată cu regiunea hipocampului, unde activitatea acetilcolinei esterazice și a malatului dehidrogenazei este crescută în mușchi, dar scade în inimă, în timp ce conținutul de insulină și T3 sunt crescute semnificativ și printre diferitele activități gamma-aminobutirice GABA (A ) subunitățile receptorilor precum GABA (Aά 1), GABA (Aά5) GABA (Aδ) și glutamat decarboxilază (GAD) sunt reglate în jos, în timp ce subunitatea GABA (Aγ) este reglată în sus. Creșterea metabolismului și a excitabilității la șobolanii epileptici a fost asociată cu convulsii repetitive care au fost prevenite de B. monnieri și bacozid. Un tratament care determină reducerea afectării sistemului nervos periferic, indicând posibila lor aplicare terapeutică împotriva deficitului de comportament asociat epilepsiei [124, 125] .

Produse naturale bioactive (partea C)

Abstract

Atropina, camptotecina, cocaina, digitoxina, digoxina, morfina, pilocarpina, chinina, taxolul, vinblastina și vincristina, printre altele, sunt medicamente importante obținute din plante superioare și sunt utilizate clinic. De asemenea, au servit ca compuși de plumb pentru sinteza și modificarea unor medicamente mai eficiente și mai sigure, în multe cazuri. În acest capitol, vor fi discutate medicamentele utilizate ca compuși antimalarici și pentru complicațiile diabetului (aldozreductază și inhibitori ai α-glucozidazei).

Chimiștii cu produse naturale au izolat doar 1,0 mg de compuși puri din surse naturale și au putut să-și determine structurile folosind tehnici instrumentale de înaltă rezoluție. Chimiștii organici au sintetizat mii de compuși pentru a produce un medicament nou pe baza de produse naturale, iar farmacologii și biochimiștii și-au testat activitatea biologică. Recent, chimiștii și farmacologii au lucrat împreună pentru a dezvolta tehnici pentru studierea relațiilor structură-activitate folosind grafica computerizată și au proiectat noi medicamente. Biochimiști, biologi moleculari și farmacologi au identificat mulți receptori asupra cărora acționează medicamentele. Astfel, sunt identificate mecanismele de acțiune a medicamentelor la nivel molecular. Din acumularea acestor rezultate relațiile structură-activitate vor duce la prepararea a mii de compuși utili. Trebuie să producem medicamente în aceste moduri, deoarece nu ne putem baza doar pe cantitatea limitată de compuși activi produși în mod natural în plante, în multe cazuri, din mai multe motive.

Cu toate acestea, trebuie să folosim singuri extracte din plante, deoarece există milioane de oameni care nu pot cumpăra droguri sintetice scumpe în lume și aceste extracte sunt utilizate pe scară largă de către aceștia.

Colinomimetice

Ruben Vardanyan, Victor Hruby, în Sinteza medicamentelor best-seller, 2016

Agoniști muscarinici AChR

Metacolină (13.1.11), bethanechol (13.01.12), muscarină (13.01.13 ), pilocarpină ( 13.01.14), arecoline (13.01.15), milameline (13.01.16), xanomeline (13.01.17), RS-86 (13.01.18), aceclidină (19.01.19), cevimeline (13.01.2020), talsaclidină (21.01.21), sabcomeline (22.01.2022), WAY-13298323.01.13), oxotremorină (24.01.2024), β-acetoxinortropan (25.01.2025), și bao gong teng A (BGT-A)26.01.16) sunt reprezentanți ai agoniștilor muscarinici ai AChR (Fig. 13.3.).

FIG. 13.3. Agoniști ai receptorilor ACh muscarinici.

Selectivitățile, testele de legare și efectele farmacologice ale varietății diferiților compuși au aparținut ACh (13.1.1), nicotină (13.1.3), anatoxină (13.1.5), epibatidină13.1.6), ferruginină (13.1.7) instrumentele derivate sunt documentate în recenzii [10-18] .

---