Creșterea și scăderea medicamentelor anti-obezitate

Abstract
Articol complet (PDF)
Articol complet (HTML)
PubMed Central
PubMed
CrossRef
Google Scholar
Articole similare (92)
Urmărirea calității articolului (0)

Articol complet (HTML) (40)
Articol complet (PDF) (10)

Citare: Li MF, Cheung BM. Creșterea și scăderea medicamentelor anti-obezitate. World J Diabetes 2011; 2 (2): 19-23
URL:https://www.wjgnet.com/1948-9358/full/v2/i2/19.htm
DOI:https://dx.doi.org/10.4239/wjd.v2.i2.19

Obezitatea, care se caracterizează prin excesul de grăsime corporală, este o problemă majoră de sănătate publică în multe părți ale lumii [1, 2]. Consecințele obezității sunt substanțiale. Obezitatea amplifică riscurile de hipertensiune, dislipidemie, diabet de tip 2, boli cardiovasculare, apnee obstructivă în somn, osteoartrită și mai multe tipuri de cancer [3 - 6]. Obezitatea este, de asemenea, asociată cu speranța medie de viață redusă [5]. Se sugerează că tratamentul obezității este o sarcină pe tot parcursul vieții, cum ar fi tratarea oricărei alte boli complexe [7]. .

În gestionarea obezității, stilul de viață și modificarea comportamentului, inclusiv dieta adecvată și exercițiile fizice, ar trebui să fie tratamentul inițial, precum și cel de întreținere pentru obezitate; farmacoterapia este recomandată pacienților obezi sau pacienților supraponderali cu comorbidități precum diabetul de tip 2 [8-11]. Medicamentele anti-obezitate sunt clasificate în trei grupe, în funcție de mecanismul lor de acțiune: inhibitori ai apetitului, inhibitori ai absorbției grăsimilor, stimulatori ai consumului de energie și termogeneză [7]. Multe medicamente au fost folosite pentru a trata obezitatea de-a lungul anilor. Cu toate acestea, majoritatea medicamentelor anti-obezitate care au fost aprobate de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (USFDA) și comercializate au fost acum retrase din cauza descoperirii după punerea pe piață a efectelor adverse grave. Această revizuire rezumă soarta medicamentelor anti-obezitate care au fost introduse pentru uz clinic (Tabelul 1).

Prieten	Mecanism de acțiune	Efect asupra greutății	Efecte secundare
Fentermina	Reducerea aportului alimentar: amină simpatomimetică	3,6 kg la 6 luni	Cefalee, insomnie, iritabilitate, palpitații și nervozitate
Dietilpropion	Ca mai sus	3,0 kg la 6 luni	Ca mai sus
Fluoxetină	Reducerea consumului de alimente: inhibitor selectiv al recaptării serotoninei	4,74 kg la 6 luni și 3,15 kg la 1 an	Agitație și nervozitate
Sibutramină	Reducerea aportului alimentar: norepinefrină și inhibitor al recaptării serotoninei	4,45 kg la 1 an	Cefalee, insomnie, gură uscată și constipație. Tratamentul pe termen lung crește riscul de evenimente cardiovasculare adverse majore
Orlistat	Reducerea absorbției grăsimilor: inhibitor al lipazei	2,59 kg la 6 luni și 2,89 kg la 1 an	Diaree, flatulență, balonare, dureri abdominale și dispepsie
Rimonabant	Reducerea consumului de alimente: blocant selectiv al receptorilor CB1	5,1 kg la 1 an	Greață, amețeli, artralgii și diaree

Combinația de fentermină cu fenfluramină sau dexfenfluramină a fost folosită în mod obișnuit în gestionarea obezității. Fentermina este un medicament noradrenergic, care stimulează eliberarea de noradrenalină și reduce consumul de alimente acționând asupra receptorilor β-adrenergici din hipotalamusul perifornical [12]. Fenfluramina și dexfenfluramina ( d-izomerul fenfluraminei) sunt medicamente serotoninergice, care determină eliberarea serotoninei pentru a suprima pofta de mâncare și a reduce aportul de alimente [13] .

Atât fentermina, cât și fenfluramina au fost aprobate individual de USFDA. Combinația de fentermină cu fenfluramină sau dexfenfluramină nu s-a considerat a fi mai eficientă decât oricare dintre medicamente, dar doze mai mici din fiecare medicament ar putea fi utilizate în combinație, ducând la mai puține efecte secundare [14]. Cu toate acestea, atât fenfluramina, cât și dexfenfluramina au fost retrase de pe piață de către USFDA în 1997 [15]. Decizia a fost determinată de un raport preliminar al 24 de femei care au primit fenfluramină [13]. Acest studiu a identificat leziuni ale valvei cardiace în asociere cu utilizarea fenfluraminei [13]. Rezultatele ecocardiografice și histologice au demonstrat morfologie valvulară neobișnuită care seamănă cu cele din boala valvului cardiac indusă de carcinoid sau ergotamină [13]. În acest studiu, hipertensiunea arterială pulmonară a fost identificată și la opt femei [13] .

Sibutramina a fost utilizată pe scară largă după aprobarea sa de către USFDA în 1997 [7, 15]. Este un medicament serotoninergic și adrenergic care inhibă recaptarea serotoninei și a norepinefrinei [16]. Sibutramina se transformă în doi metaboliți activi farmacologic, N-desmetil și N-bisdesmetil sibutramină, care sunt mai stabile și au un timp de înjumătățire mult mai lung comparativ cu sibutramina în sine [16]. Sibutramina suprimă pofta de mâncare, provoacă sațietate și crește termogeneza în principal prin cei doi metaboliți activi ai acestuia [16] .