Piața B2B Orlislim din Orientul Mijlociu și Africa de Nord
Contactați furnizorul
Fiecare capsulă conține Orlistat 120 mg
Descriere
Orlislim este un inhibitor puternic, specific și reversibil cu acțiune îndelungată a lipazelor gastrointestinale. Își exercită activitatea terapeutică în lumenul stomacului și intestinului subțire prin formarea unei legături covalente cu reziduul de serină al sitului activ al lipazelor gastrice și pancreatice. Enzima inactivată este astfel incapabilă să hidrolizeze grăsimile din dietă, sub formă de trigliceride, în acizi grași liberi absorbabili și monogliceride. Deoarece trigliceridele nedigerate nu sunt absorbite, deficitul caloric rezultat are un efect pozitiv asupra controlului greutății.
Pe baza măsurătorilor de grăsime fecală, efectul Orlistat este observat imediat după 24 până la 48 de ore după administrare. La întreruperea tratamentului, conținutul de grăsimi fecale revine, de obicei, la nivelurile de pre-tratament, în termen de 48 până la 72 de ore.
La voluntarii cu greutate normală și obezi, expunerea sistemică la orlistat a fost minimă. Concentrațiile plasmatice de orlistat intact au fost aproape nemăsurabile (99% legate de proteinele plasmatice (lipoproteinele și albumina au fost principalele proteine de legare). Orlistat se împarte minim în eritrocite.
Pe baza datelor despre animale, este probabil ca metabolismul orlistatului să aibă loc în principal presistematic. Doi metaboliți principali (M1 și M3) au reprezentat aproximativ 42% din radioactivitatea totală din plasmă rezultată din fracțiunea mică a dozei care a fost absorbită sistemic la pacienții obezi.
Acești doi metaboliți majori au o activitate inhibitoare a lipazei foarte slabă (de 1000 și respectiv de 2500 de ori mai puțin decât orlistat). Având în vedere această activitate inhibitorie scăzută și nivelurile plasmatice scăzute la doze terapeutice (în medie 26 ng/mL și respectiv 108 ng/mL), acești metaboliți sunt farmacologic neimportanți.
Studiile efectuate pe greutate normală și subiecți obezi au arătat că excreția fecală a orlistatului neabsorbit a fost calea principală de eliminare. Aproximativ 97% din doza administrată a fost excretată în materiile fecale și 83% din aceasta sub formă de orlistat nemodificat.
Excreția renală cumulativă a materialelor totale legate de orlistat a fost de 30% din caloriile din grăsime echivalează cu> 67 g de grăsime). Aportul zilnic de grăsime trebuie distribuit în trei mese principale. Dacă Orlistat se administrează cu o singură masă foarte bogată în grăsimi, posibilitatea apariției efectelor gastro-intestinale poate crește. Dacă se omite o masă, poate fi permisă doza de Orlistat.
Pierderea în greutate indusă de Orlistat este însoțită de un control metabolic îmbunătățit la diabeticii de tip 2, care poate permite sau necesita reducerea dozei de medicamente hipoglicemiante (de exemplu, sulfoniluree).
O reducere a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină a fost observată atunci când Orlistat este administrat concomitent. Prin urmare, se recomandă monitorizarea mai frecventă decât de obicei a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină atunci când Orlistat este administrat concomitent.
Parametrii de coagulare trebuie monitorizați la pacienții tratați cu anticoagulante orale concomitente.
Administrarea orală de amiodaronă în timpul tratamentului cu orlistat a demonstrat o reducere cu 25-30% a expunerii sistemice la amiodaronă și desetilamiodaronă. Datorită farmacocineticii complexe a amiodaronei, efectul clinic al acesteia este neclar. Efectul începerii tratamentului cu orlistat la pacienți asupra tratamentului stabil cu amiodaronă nu a fost studiat. Este posibil un efect terapeutic potențial redus al amiodaronei.