Nitserium 30 uno
Nitserium 30 uno (Nicerium 30 uno)
denumire internațională și chimică: nicergolină; 5-bromopiridin-3-carboxilat [(6aR, 9R, 10aS) -10a-metoxi-4,7-dimetil-4,6,6a, 7,8,9,10,10a-octahidro-indolo [4,3a, 3-fg] chinolină-9-nămol] marcat;
Principalele caracteristici fizice și chimice: capsule gelatinoase solide, cu granule de culoare albă până la gălbuie;
Structura. 1 capsulă include un nitsergolin de 30 mg;
alte componente: gelatină, un macrogoal 4000, porumb de amidon, buruieni (acrilat de etil, metilmetacrilat), zaharoză, talc, coloranți E171, E172.
1 capsulă Nitserium 30 uno include 0,02 unități de schimb de carbohidrați.
Forma de eliberare a medicamentului. Capsule solide.
Grupa farmacoterapeutică. Vasodilatator periferic. Codul centralei telefonice automate: C04A E02.
Efectul medicamentului. Farmacodinamica.
Nitsergolin blochează adrenoceptorii alfa datorită faptului că medicamentul prezintă efect vasodilatator, reduce presiunea arterială, contracararea vasculară. Inhibă agregarea trombocitelor, reduce vâscozitatea sângelui.
Proprietățile farmacodinamice ale nitsergolinului se bazează pe capacitatea sa de a influența metabolismul celular - creșterea utilizării glucozei și oxigenului, creșterea conținutului de ATP, a proteinelor și sinteza acizilor nucleici. Medicamentul îmbunătățește hemodinamica cerebrală, asigură protecția creierului împotriva afectării stărilor de hipoxie și ischemie. Influențează pozitiv transferul neuronal, creșterea intensității schimbului de dopamină și noradrenalină, crește nivelul unui mesager secundar (tsAMF). Analiza digitală a datelor EEG testează impactul pozitiv al nitsergolinului asupra activității bioelectrice a creierului și consolidarea oportunităților sale de adaptare. Medicamentul prezintă un efect pozitiv asupra relației înainte de funcțiile cognitive și neurofiziologice, îmbunătățește memoria, activitatea psihomotorie, interferează tulburările afective și disfuncțiile somatice (oboseală, pierderea poftei de mâncare, amețeli).
La nivel clinic, relația cercetărilor anterioare cu utilizarea unei doze zilnice mici de 30 mg de nitsergolin a arătat o îmbunătățire statistică fiabilă numai a monosimptomelor sindromului de demență. În cercetările terapeutice din ultima perioadă a fost atinsă o îmbunătățire mai exprimată și mai extinsă a sindromului de demență în medie cu 25% atunci când se utilizează o doză zilnică de 60 mg (2x30 mg) în perioadele de supraveghere de 3-6-misyachnogo. Succesul terapeutic a crescut treptat și a devenit vizibil, comparativ cu o situație inițială, aproape după 3 luni de tratament.
La respondenți (pacienți cu reacție pozitivă la nitsergolin), ameliorarea sindromului de demență a continuat până la a șasea lună de tratament.
Nitsergolin s-a îmbibat rapid și aproape complet într-un tract digestiv. Acesta cedează efectului vizibil al primei treceri. Gradul de disponibilitate al sistemului este necunoscut. Introducerea a 70 mkg/kg de greutate corporală este o substanță marcată radioactivă care a dat activitate în plasmă care a corespuns concentrației de 100-200 ng/ml.
Nitsergolin are capacitatea de a contacta albumina plasmatică, care este de aproximativ 4 ori mai mică pentru capacitatea sa de a contacta o glicoproteină acidă α1. Procentul de legare rămâne destul de constant la concentrația fiziologică a unei proteine în plasmă, chiar și atunci când concentrația unui nitsergolin este crescută. Într-adevăr, 87% sunt materiale radioactive care comunică la o concentrație scăzută de nitsergolin și 82% - la un nivel ridicat. Deoarece concentrația glicoproteinei α1-acide în plasmă la pacienții de vârstă avansată în condiții morbide, de exemplu, la procesele inflamatorii acute, bolile maligne sau în caz de stres, poate crește, toate circumstanțele trebuie considerate că concentrația eficientă a ingredientul pentru astfel de condiții poate fi redus.
Nitsergolin este aproape complet metabolizat prin hidroliza comunicațiilor radio și N-demetilare. Metaboliții activi care în același timp sunt formați sunt conjugați cu acid glucuronic.