Liraglutidă (sfaturi profesionale pentru pacienți)

Revizuit medical de către Drugs.com. Ultima actualizare la 17 august 2020.

pentru

  • Prezentare generală
  • Efecte secundare
  • Dozare
  • FAQ
  • Profesional
  • Interacțiuni
  • Marea

Pronunție

(citiți o maree GLOO)

Termeni index

Forme de dozare

Informații despre excipienți prezentate atunci când sunt disponibile (limitate, în special pentru generice); consultați etichetarea specifică a produsului.

Soluție injector stilou, subcutanat:

Saxenda: 18 mg/3 mL (3 mL) [conține fenol, propilen glicol]

Victoză: 18 mg/3 ml (3 ml) [conține fenol, propilen glicol]

Nume de marcă: SUA.

Categoria farmacologică

  • Agent antidiabetic, agonist receptor al peptidei 1-asemănătoare cu glucagonului (GLP-1)

Farmacologie

Liraglutida este un analog cu acțiune îndelungată a peptidei 1 asemănătoare glucagonului uman (GLP-1) (un hormon incretinic) care crește secreția de insulină dependentă de glucoză, scade secreția inadecvată de glucagon, crește creșterea/replicarea celulelor B, încetinește golirea gastrică și scade aportul de alimente. Administrarea de liraglutide are ca rezultat scăderi ale hemoglobinei A1c cu aproximativ 1%.

Distribuție

13-25 L; IV: 0,07 L/kg

Metabolism

Metabolizat endogen de dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) și endopeptidaze endogene (Croom 2009); metabolismul apare mai lent decât cel observat la GLP-1 nativ

Excreţie

Urină (6%, ca metaboliți); fecale (5%, ca metaboliți)

Timpul până la vârf

Plasma: SubQ: 8 până la 12 ore

Eliminarea timpului de înjumătățire

Legarea proteinelor

Notă specială despre populații

Greutatea corporală: expunerea scade odată cu creșterea greutății corporale inițiale; cu toate acestea, dozele zilnice de liraglutidă de 1,2 mg și 1,8 mg au oferit expuneri sistemice adecvate în intervalul de greutate corporală cuprins între 40 și 160 kg.

Utilizare: indicații etichetate

Diabet zaharat, tip 2, tratament (Victoza): Ca adjuvant la dietă și exerciții fizice pentru îmbunătățirea controlului glicemic la copii cu vârsta ≥ 10 ani, adolescenți și adulți cu diabet zaharat de tip 2; reducerea riscului evenimentelor cardiovasculare majore (deces cardiovascular, infarct miocardic non-fatal, accident vascular cerebral non-fatal) la adulții cu diabet zaharat de tip 2 și boli cardiovasculare stabilite.

Managementul greutății, cronic (Saxenda): Ca adjuvant la o dietă cu calorii reduse și o activitate fizică crescută pentru gestionarea cronică a greutății la pacienții adulți cu un indice de masă corporală inițială ≥30 kg/m2 (obezitate) sau ≥27 kg/m2 (supraponderal) în prezența a cel puțin 1 afecțiune comorbidă legată de greutate (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet zaharat tip 2, dislipidemie).

Contraindicații

Hipersensibilitate gravă anterioară la liraglutidă sau la orice componentă a formulării; istoricul sau istoricul familiei MTC; pacienți cu sindrom de neoplazie endocrină multiplă tip 2 (MEN2); sarcină (Saxenda).

Etichetare canadiană: Contraindicații suplimentare (nu în etichetarea SUA): Sarcina (Saxenda, Victoza); alăptarea

Administrare: Adult

Notă: Din cauza lipsei unui beneficiu glicemic aditiv, evitați utilizarea concomitentă cu un inhibitor al dipeptidil peptidazei-4 (ADA/EASD [Davies 2018]; Nauck 2017). Poate necesita o reducere a dozei de insulină și/sau secretagogi de insulină (sulfoniluree, meglitinidă) pentru a evita hipoglicemia (AACE/ACE [Garber 2020]).

Diabet zaharat, tip 2, tratament:

Notă: Poate fi utilizat ca agent adjuvant sau monoterapie alternativă pentru pacienți selectați, inclusiv pentru cei la care terapia inițială cu intervenție în stilul de viață și metformina a eșuat sau cei care nu pot lua metformină. Liraglutida poate fi preferată ca agent antidiabetic suplimentar sau agent alternativ de primă linie la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare aterosclerotice și/sau la pacienții cu HbA1c relativ departe de obiectiv (HbA1c> 9% și diabetul de tip 1 nu este probabil) (ADA 2020; Martie 2016; Wexler 2020).

SubQ: Inițial: 0,6 mg o dată pe zi timp de 1 săptămână, apoi crește la 1,2 mg o dată pe zi; dacă răspunsul glicemic optim nu este atins după o săptămână suplimentară de tratament, poate crește în continuare la 1,8 mg o dată pe zi. Notă: Doza inițială mai mică (0,6 mg pe zi) este destinată reducerii simptomelor GI; nu asigură un control glicemic eficient.

Controlul greutății, cronic:

Notă: Pentru utilizare ca adjuvant la dietă și exerciții fizice la pacienții cu un IMC ≥30 kg/m 2 sau la pacienții cu un IMC ≥27 kg/m 2 și ≥1 comorbiditate asociată greutății (de exemplu, hipertensiune arterială, dislipidemie). Considerată o opțiune farmacologică preferată de scădere în greutate la pacienții cu un IMC ≥27 kg/m2 și diabet zaharat de tip 2, în special la cei cu boli cardiovasculare aterosclerotice (AACE/ACE [Garvey 2016]; ES [Apovian 2015]; ES [Bray 2018]; Marso 2016; Perreault 2020).

SubQ: Inițial: 0,6 mg o dată pe zi timp de 1 săptămână; crește cu 0,6 mg pe zi la intervale săptămânale până la o doză țintă de 3 mg o dată pe zi. Dacă pacientul nu poate tolera o doză crescută în timpul creșterii dozei, luați în considerare întârzierea creșterii dozei pentru încă o săptămână. Potrivit producătorului, eficacitatea nu a fost stabilită la doze care au trecut 3 zile de la ultima doză de liraglutidă, reinițiați terapia cu 0,6 mg/zi pentru a evita simptomele gastrointestinale și titrați în conformitate cu judecata clinică, având în vedere tolerabilitatea gastrointestinală anterioară.

Ajustarea dozei pentru terapia concomitentă: Există interacțiuni medicamentoase semnificative, care necesită ajustarea dozei/frecvenței sau evitarea. Consultați baza de date a interacțiunilor medicamentoase pentru mai multe informații.

Administrare: geriatrie

Consultați dozarea adulților.

Administrare: pediatrică

Diabet zaharat, tip 2; adjuvant la dieta și exerciții fizice: Copii ≥ 10 ani și adolescenți: Victoza: SubQ: inițială: 0,6 mg o dată pe zi timp de cel puțin 1 săptămână; poate crește cu câte 0,6 mg/zi la intervale săptămânale pentru a obține controlul glicemic (săptămâna 2: crește la 1,2 mg o dată pe zi; săptămâna 3: crește la 1,8 mg o dată pe zi); doza maximă zilnică: 1,8 mg /zi. În studiile clinice, toți pacienții au primit concomitent doze stabile de metformină (1.000 până la 2.000 mg/zi) cu sau fără insulină bazală; pacienții cu insulină bazală au avut reduceri ale dozei de insulină (cu 20%) în timpul titrării terapiei cu liraglutidă (Tamborlane 2019).

Dozele ratate: Dacă se pierd peste 3 zile de terapie, terapia trebuie reluată la doza inițială (0,6 mg/zi) și retratată pentru a evita simptomele gastrointestinale.

Managementul greutății, cronic; complementar intervențiilor stricte de viață:

Copii ≥12 ani și adolescenți ≤17 ani: date limitate disponibile (Fox 2019; Srivastava 2019): SubQ: inițială: 0,6 mg o dată pe zi; crește cu 0,6 mg/zi, la intervale săptămânale, până la doza țintă de 3 mg o dată pe zi. Dozare pe baza unui studiu dublu-orb, paralel, controlat cu placebo, incluzând 14 subiecți din grupul de tratament cu liraglutidă (interval de vârstă: 12 până la 17 ani; stadiul Tanner: 2 până la 5), ​​cu un IMC corespunzător ambelor percentile 95 pentru vârstă și sexul și un IMC adult de 30 până la 45 kg/m 2. După 6 săptămâni de terapie, rezultatele au arătat o scădere a scorului mediu al IMC și a greutății corporale cu tratament și placebo; cu toate acestea, diferența dintre tratament și placebo nu a atins semnificația statistică; analiza siguranței a raportat un profil similar de siguranță și tolerabilitate ca și adulții tratați pentru obezitate (Danne 2017)

Adolescenți ≥18 ani: Saxenda: SubQ: inițială: 0,6 mg o dată pe zi timp de 1 săptămână; crește cu 0,6 mg/zi, la intervale săptămânale, până la o doză țintă de 3 mg o dată pe zi. Dacă pacientul nu poate tolera o doză crescută în timpul creșterii dozei, luați în considerare întârzierea creșterii dozei pentru încă o săptămână. Dacă doza zilnică de 3 mg nu este tolerată, utilizarea discontinuă, deoarece eficacitatea nu a fost stabilită la doze mai mici. După 16 săptămâni de terapie, evaluați greutatea corporală; dacă pacientul nu a pierdut ≥4% din greutatea corporală inițială, întrerupeți tratamentul, deoarece este puțin probabil ca pacientul să obțină rezultate semnificative și durabile cu liraglutidă.