Leukeran (Chlorambucil) Utilizări, dozare, efecte secundare, interacțiuni, avertisment

Găsiți cele mai mici prețuri pe

leukeran

LEUKERAN®
(clorambucil) Tablete

LEUKERAN (clorambucil) poate suprima sever funcția măduvei osoase. Clorambucilul este cancerigen la om. Clorambucilul este probabil mutagen și teratogen la om. Chlorambucilul produce infertilitate umană (vezi pct. 2) AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII).

DESCRIERE

LEUKERAN (clorambucil) a fost sintetizat pentru prima dată de Everett și colab. Este un agent alchilant bifuncțional de tip muștar azotat care a fost găsit activ împotriva bolilor neoplazice umane selectate. Clorambucilul este cunoscut chimic ca acid 4- [bis (2-cloretil) amino] benzenebutanoic și are următoarea formulă structurală:

Clorambucilul se hidrolizează în apă și are un pKa de 5,8.

LEUKERAN (clorambucil) este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală. Fiecare comprimat filmat conține 2 mg clorambucil și ingredientele inactive dioxid de siliciu coloidal, hipromeloză, lactoză (anhidră), macrogol/PEG 400, celuloză microcristalină, oxid de fier roșu, acid stearic, dioxid de titan și oxid de fier galben.

INDICAȚII

LEUKERAN (clorambucil) este indicat în tratamentul leucemiei limfatice cronice (limfocitare), a limfoamelor maligne, incluzând limfosarcomul, limfomul folicular gigant și boala Hodgkin. Nu este curativ în niciuna dintre aceste tulburări, dar poate produce paliație utilă din punct de vedere clinic.

DOZAJ SI ADMINISTRARE

Doza uzuală orală este de 0,1 până la 0,2 mg/kg greutate corporală zilnic timp de 3 până la 6 săptămâni, după cum este necesar. Acest lucru se ridică de obicei la 4 până la 10 mg pe zi pentru un pacient mediu. Întreaga doză zilnică poate fi administrată simultan. Aceste doze sunt pentru inițierea terapiei sau pentru cursuri scurte de tratament. Doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului și trebuie redusă de îndată ce apare o scădere bruscă a numărului de celule albe din sânge. Pacienții cu boala Hodgkin necesită de obicei 0,2 mg/kg pe zi, în timp ce pacienții cu alte limfoame sau leucemie limfocitară cronică necesită de obicei doar 0,1 mg/kg pe zi. Când este prezentă infiltrarea limfocitară a măduvei osoase sau când măduva osoasă este hipoplazică, doza zilnică nu trebuie să depășească 0,1 mg/kg (aproximativ 6 mg pentru pacientul mediu).

Au fost raportate programe alternative pentru tratamentul leucemiei limfocitare cronice care utilizează doze pulsate intermitente, săptămânale sau o dată pe lună de clorambucil. Schemele intermitente de clorambucil încep cu o doză unică inițială de 0,4 mg/kg. Dozele sunt în general crescute cu 0,1 mg/kg până când se observă controlul limfocitozei sau toxicității. Dozele ulterioare sunt modificate pentru a produce o toxicitate hematologică ușoară. Se consideră că rata de răspuns a leucemiei limfocitare cronice la programul de administrare a clorambucilului o dată pe săptămână sau o dată pe lună este similară sau mai bună cu cea raportată anterior la administrarea zilnică și că toxicitatea hematologică a fost mai mică sau egală cu cea întâlnită în studiile care au utilizat zilnic clorambucil.