Efectul alimentelor asupra farmacocineticii fluralanerului oral la câini Paraziți; Text complet pentru vectori
Abstract
fundal
Fluralaner este un ectoparasiticid sistemic nou pentru câinii care asigură un control lung al puricilor și al căpușelor după o singură doză orală. Farmacocinetica medicamentelor administrate oral poate fi influențată de hrănire. Acest studiu a investigat influența alimentării concomitente asupra farmacocineticii fluralaner.
Metode
Doisprezece beagles posti sau hrăniți au primit o singură administrare orală de 25 mg fluralaner/kg greutate corporală într-o tabletă masticabilă. Probele de plasmă au fost colectate în mai multe momente post-tratament pentru analiza concentrației fluralanerului. Observații clinice au fost efectuate la toți câinii la intervale regulate pe tot parcursul studiului.
Rezultate
Fluralaner a fost ușor absorbit la câinii de post și hrăniți, administrați la o doză de 25 mg/kg BW cu o medie medie similară pentru ambele grupuri. La câinii hrăniți, ASC și Cmax au fost crescute comparativ cu câinii la post cu un factor de 2,5 și respectiv 2,1. Diferența dintre ASC și Cmax între grupurile hrănite și cele postite a fost semnificativă statistic. Nu s-au observat evenimente adverse după administrarea orală de fluralaner la câini de post și hrăniți.
Concluzii
Fluralaner este absorbit într-o măsură considerabilă la câinii de post și hrăniți. Administrarea de comprimate masticabile fluralaner cu alimente crește semnificativ biodisponibilitatea.
fundal
Fluralaner este un nou compus insecticid și acaricid administrat sistemic, care oferă o eficacitate cu acțiune îndelungată după administrarea orală la câini. Fluralaner aparține unei noi clase de compuși, izoxazolinele. Un studiu de teren a arătat că o singură doză de fluralaner administrată oral câinilor oferă cel puțin douăsprezece săptămâni de control al puricilor și al căpușelor [1]. Durata lungă de activitate oferă un tratament mai convenabil în comparație cu tratamentele lunare de control al puricilor și căpușelor cu un potențial avantaj de conformitate, reducând riscul de boli cu transmitere vectorială.
Hrănirea afectează fiziologia gastro-intestinală și, prin urmare, poate influența farmacocinetica unui medicament administrat concomitent prin absorbție redusă, întârziată, crescută sau accelerată; în plus, există medicamente fără interacțiune alimentară [2-4]. Farmacocinetica modificată poate avea un impact asupra activității clinice a fluralanerului [3, 4]. De exemplu, o creștere a absorbției la un animal hrănit poate duce la o perioadă prelungită de eficacitate. Administrarea comprimatelor fluralaner la sau în jurul datei de hrănire poate fi o opțiune aleasă de unii proprietari de câini pentru a facilita administrarea comprimatului masticabil. Nu se poate prezice un efect medicament-hrană pe bază științifică și sunt necesare studii specifice pentru a investiga posibilele efecte [2-4]; prin urmare, acest studiu a fost realizat pentru a evalua impactul alimentelor asupra profilului farmacocinetic al comprimatelor masticabile fluralaner.
Metode
Acest studiu a fost realizat în conformitate cu cadrul legislativ german privind protecția animalelor și aprobarea etică a fost obținută înainte de începerea studiului (referința autorizației 23 177-07/G 08-4-003). Câinii au fost ținuți în interior în stilouri cu podele sigilate și adăpostite individual până la 3 zile după administrarea comprimatelor. Aveau acces la apă ad libitum pe parcursul perioadei de studiu și au fost hrăniți cu o dietă standard pentru câini (Bosch Tiernahrung GmbH & Co. KG; hrană uscată pentru croșet; compoziție: proteine 21%, grăsimi 6%, fibre brute 7%, cenușă brută 6%, umiditate 10%). 12 beaglii sănătoși au fost alocați fie unei hrănit sau postit grup de studiu prin sortarea câinilor în funcție de sex în funcție de greutatea corporală crescătoare și alocarea alternativă a câinilor unui grup (Tabelul 1).