Doza săptămânală de metotrexat, medicamentul antiinflamator care poate ucide dacă este luat zilnic

Rose Cairns, Universitatea din Sydney

Metotrexatul, vândut sub marca Methoblastin, este un medicament antifolat, ceea ce înseamnă că inhibă activarea acidului folic în organism.

Se ia o dată pe săptămână pentru a trata o serie de afecțiuni. Acestea includ artrita reumatoidă, psoriazisul tulburărilor cutanate și bolile inflamatorii intestinale. Această terapie săptămânală este cunoscută sub numele de „doză mică de metotrexat”.

Metotrexatul a fost dezvoltat pentru prima dată în anii 1950 ca tratament pentru cancer și este încă utilizat pentru aceasta în doze mai mari.

Cum functioneaza

Molecula de medicament metotrexat este similară din punct de vedere structural cu acidul folic, care este important pentru producerea de celule noi. Inhibă enzima (dihidrofolat reductază) care transformă acidul folic în forma sa activă. Acest lucru reduce creșterea celulară și de aceea metotrexatul este utilizat pentru a trata unele tipuri de cancer.

Modul în care acționează metotrexatul pentru afecțiuni inflamatorii este mai puțin clar. Dar știm că are o serie de efecte asupra sintezei ADN-ului și a semnalizării imune, despre care se crede că reduc inflamația.

În artrita reumatoidă, metotrexatul reduce inflamația și deteriorarea articulațiilor. În loc să mascheze doar durerea, metotrexatul o reduce prin reducerea severității bolii. Din acest motiv, este cunoscut sub numele de medicament antireumatic care modifică boala (DMARD).

Istorie

Metotrexatul a fost dezvoltat în anii 1950, când cercetătorii au descoperit că creșterea acidului folic a agravat leucemia și că deficitul alimentar de acid folic a redus numărul de celule canceroase.

Acest lucru i-a inspirat pe oamenii de știință să dezvolte medicamente similare structural cu acidul folic care se leagă de receptorii săi din organism și îi inhibă efectele.

Metotrexatul a fost sintetizat în anii 1950 și s-a dovedit a fi eficient pentru leucemie și mai multe tipuri de tumori solide. Înainte de această descoperire, tratamentele pentru cancer au fost limitate la intervenții chirurgicale și radioterapie.

Pentru ce este folosit

Metotrexatul este încă utilizat intravenos în doze mari pentru tratamentul cancerului. Dar cea mai frecventă utilizare a acesteia este acum în artrita reumatoidă și în alte afecțiuni inflamatorii. Doza mică de metotrexat (administrată o dată pe săptămână) s-a dovedit a fi eficientă în artrita reumatoidă în 1985. Acum este un medicament de primă alegere pentru artrita reumatoidă.

Metotrexatul este, de asemenea, utilizat ca injecție intramusculară pentru a întrerupe sarcina ectopică, ca alternativă la intervenția chirurgicală.

Utilizare și cost

Au existat 260.000 de scripturi pentru tablete de metotrexat distribuite pe schema de beneficii farmaceutice (PBS) în 2015.