Compoziție injectabilă care conține un complex de fier Dextran și vitamine pentru prevenirea și tratarea
S.U.A. cererea de brevet nr. 16/303036 a fost depusă la oficiul de brevete în 2019-09-19 pentru compoziție de injecție cuprinzând un complex de dextran de fier și vitamine pentru prevenirea și tratarea anemiei. Solicitantul listat pentru acest brevet este OBSHESTVO S OGRANICHENNOJ OTVETSTVENNOSTJU "VIK- ZDOROVE ZHIVOTNYH". Invenția este creditată lui Aleksandr Andreevich ANISKOV, Marina Pavlovna CHERNYSHOVA, Dmitrij Vladimirovich PRISTENSKIJ, Sergej Vjacheslavovich SEMENOV, Boris Viktorovich VIOLIN.
| Numarul aplicatiei | 20190282613 16/303036 |
| ID-ul documentului | / |
| ID de familie | 60326066 |
| Data depunerii | 2019-09-19 |
| Cererea de brevet din Statele Unite | 20190282613 |
| Cod tip | A1 |
| CHERNYSHOVA; Marina Pavlovna; și colab. | 19 septembrie 2019 |
Invenția se referă la medicină și medicină veterinară și poate fi utilizată pentru a preveni și trata anemia cu deficit de fier și pentru a promova hematopoieza. Invenția dezvăluie, gata de utilizare, o compoziție injectabilă pentru prevenirea și tratamentul anemiei cu deficit de fier, o compoziție injectabilă pentru prevenirea și tratarea anemiei cu deficit de fier, care conține un complex de fier cu dextran, unde complexul de fier cu dextran este un fier (III) și dextranheptonic acid sau un oligomaltozid de fier (III) ca ingredient activ și un solvent, în care compoziția conține suplimentar acid folic și un ajustator de pH la pH în intervalul 6,0-8,0 cu următorul conținut al componentelor, în greutate. %: complex de fier cu dextran - 0,5-20,0; acid folic - 0,1-4,0; reglator de pH - 0,5-6,0; solvent - restul; unde complexul de fier cu dextran conține ioni de fier liberi mai mici sau egali cu 0,05%.
1. Gata de utilizare o compoziție injectabilă pentru prevenirea și tratarea anemiei cu deficit de fier care conține un complex de fier cu dextran, în care complexul de fier cu dextran este un fier (III) și acid dextranheptonic sau un fier (III) oligoizomaltozid ca ingredient activ și solvent, în care compoziția conține suplimentar acid folic și un ajustator de pH la pH în intervalul 6,0-8,0 cu următorul conținut al componentelor, în greutate. %: complex de fier cu dextran - 0,5-20,0; acid folic - 0,1-4,0; reglator de pH - 0,5-6; solvent - restul, unde complexul de fier cu dextran conține ioni de fier liberi mai mici sau egali cu 0,05%.
3. Compoziția conform revendicării 1, în care vitamina B12 - cianocobalamină sau hidroxocobalamină, este adăugată într-o cantitate de 0,001 până la 0,1 în greutate. %.
4. Compoziție conform revendicării 1, în care vitamina E - tocoferol acetat sau .alfa-tocoferol este adăugată într-o cantitate de 0,1 până la 5,0% în greutate, împreună cu un solubilizant, de exemplu, PEG-660-12-hidroxistearat într-o cantitate de 5,0 până la 25 în greutate %.
5. Compoziție conform revendicării 1, în care se adaugă nicotinamidă sau niacină într-o cantitate de 0,1 până la 10 în greutate. %.
6. Compoziția conform revendicării 1, care cuprinde suplimentar (% în greutate): Un conservant - 0,1-2,0.
7. Compoziție conform revendicării 1, în care apa sau un solvent organic, de preferință propilen glicol, sau un amestec al acestora este selectat ca solvent. Descriere
[0001] Invenția se referă la domeniul medicinei și medicinei veterinare și poate fi utilizată pentru a preveni și trata anemia cu deficit de fier și pentru a promova hematopoieza.
Anemia cu deficit de fier (IDA) este o patologie cauzată de lipsa fierului în corpul uman și la mamifere. IDA este tratată și prevenită cu preparate din compuși organici sau complexi de fier. Dozele și metoda de administrare depind de diagnosticul și amploarea AID. Preparatele pentru administrare orală sunt utilizate în principal pentru a preveni IDA/Scrisoarea farmacistului/Scrisoarea prescriptorului „Compararea suplimentelor de fier oral” august 2008, vol. 24, Număr 240811 /. Pentru AID severă, există preparate de fier dezvoltate și utilizate care sunt complexe de fier dextran (ID)/British Pharmacopoea 2009 V. 3 Injecție cu fier Dextran /, complexe de fier cu poliizomaltosat, precum și săruri organice de fier (zaharat, gluconat și fumarat )/European J. Pharm. & Biopharm 78 (2011) 480-491. Markus R. Jahn et. al. Un studiu comparativ al proprietăților fizico-chimice ale fierului. . . /. Toate aceste medicamente sunt administrate intravenos sau intramuscular.
[0003] Conform datelor recente, formulările parenterale, atunci când sunt administrate, formează depozite de fier la locul injectării și în ficat. Proteinele de transport care leagă fierul transportă fierul în măduva osoasă și în alte organe hematopoietice/Biochim Biophys Acta. 2012 septembrie; 1823 (9): 1468-1483. Cole P. Anderson și colab. al. Metabolismul fierului la mamifere și controlul acestuia de către proteinele de reglare a fierului /.
Biodisponibilitatea ridicată a formulărilor parenterale poate atinge rapid concentrații ridicate de fier în sânge, dar tocmai acest lucru cauzează efectele lor toxice, care se manifestă ca o stare redusă de antioxidant din sânge, disfuncții ale organelor și ficatului din sânge și alte efecte adverse Rez. 1992, 42 (II), 12, 1439-1452. P. Geisser și colab. Relația structură/histotoxicitate a preparatelor de fier parenteral; H J Anim Sci 1999, 77: 1762-1768. G. M. Hill și colab. al. Efectul vitaminei E și al seleniului asupra utilizării fierului la porcii neonatali /.
În prezent, nu se cunosc suplimente de fier injectabile din comerț, care să conțină alte substanțe biologic active în cantități care să le ofere efectul terapeutic. Unii producători produc produse injectabile din fier dextran cu vitamine incluse (așa cum sa menționat). Cu toate acestea, cantitatea și stabilitatea fizico-chimică a acestor vitamine sunt insuficiente pentru a arăta vreun efect terapeutic.
De exemplu, Suiferrovit-A.RTM. (A BIO Ltd., Federația Rusă) conține vitamine B ca adjuvanți fără concentrație indicată, Ferrand.RTM. (Nita-Farm, Federația Rusă) conține acid folic într-o concentrație de 0,2 mg/ml, care este mult mai mică decât cea necesară din punct de vedere terapeutic.
[0007] Spre deosebire de preparatele injectabile din fier, cele pentru administrare orală, produse sub formă de pulberi, tablete sau capsule, conțin vitamine și alte substanțe biologic active care afectează metabolismul fierului și starea antioxidantă a organismului.
Este cunoscută o compoziție pentru prevenirea și tratamentul IDA: brevetul U.S. Pat. Nu. 8.080.520 "Compoziție și metodă pentru tratarea anemiei cu deficit de fier". Acest brevet dezvăluie forme de dozare ale acestui preparat pentru tratarea IDA din următoarea compoziție: [0009] Hem conținând fier (fier hem) sau polipeptidă de fier - de la 2 la 12 mg; Săruri de fier sau chelați de fier - de la 15 la 100 mg; Acid folic - de la 0,1 la 5 mg; Vitamina B12 - de la 1 la 900 um.
Preparatul este utilizat sub formă de tablete și capsule pentru tratamentul IDA prin administrare orală. Brevetul nu dezvăluie nici cantitățile de adjuvanți, nici dozele și frecvențele de administrare. Cu toate acestea, autorii susțin o eficacitate ridicată a produsului lor datorită sinergismului componentelor sale, dar nu furnizează date specifice despre tratamentul IDA la pacienții reali.
Se știe că compozițiile previn IDA ca pulberi și tablete care conțin săruri de fier cu acizi organici, vitamine și alte substanțe biologic active.
Aceste brevete oferă atât medicamente, cât și suplimente nutritive sub formă de pulberi (inclusiv solubile în apă), tablete și capsule pentru administrare orală. De obicei, aceste preparate sunt utilizate pentru profilactica IDA, de exemplu - S.U.A. Pat. Nu. 4.752.479 „Supliment alimentar multivitaminic și mineral cu fier biodisponibil cu eliberare controlată”, EP2330924 „Supliment nutrițional care conține fier” și EP0947199 „Compoziție care cuprinde fier microîncapsulat”.