Apomorphine DrugBank Online

Identificare

Apomorfina este un agonist non-ergolinic dopaminic D2 indicat pentru a trata hipomobilitatea asociată cu Parkinson. A fost sintetizată pentru prima dată în 1845 și utilizată pentru prima dată în boala Parkinson în 1884. 10 Apomorfina a fost, de asemenea, investigată ca emetic, ca sedativ, ca tratament pentru alcoolism și ca tratament pentru alte tulburări de mișcare. 9.10

drugbank

Apomorfinei i sa acordat aprobarea FDA pe 20 aprilie 2004. 11

Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, Structură de investigație

Structură pentru apomorfină (DB00714)

  • APL-130277
  • VR-040
  • VR-400
  • VR040

Farmacologie

Apomorfina este indicată pentru tratamentul tratamentului acut, intermitent al hipomobilității, în afara episoadelor asociate cu boala Parkinson avansată. 11.12

Condiții asociate

  • Mobilitatea a scăzut
Contraindicații și avertismente în caseta neagră

Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Apomorfina este un agonist dopaminergic care poate stimula regiunile creierului implicate în controlul motor. 8,11,12 Are o durată scurtă de acțiune și un indice terapeutic larg, deoarece sunt necesare supradoze mari pentru o toxicitate semnificativă. Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la riscul de greață, vărsături, somnolență diurnă, hipotensiune arterială, iritație a mucoasei bucale, căderi, halucinații, comportament psihotic, comportament impulsiv, hiperpirexie de întrerupere și prelungirea intervalului QT. P 11,12

Mecanism de acțiune

Apomorfina este un agonist al dopaminei non-ergolină cu afinitate mare de legare la receptorii dopaminici D2, D3 și D5. 11,12 Stimularea receptorilor D2 în caudatul-putamen, o regiune a creierului responsabilă de controlul locomotor, poate fi responsabilă pentru acțiunea apomorfinei. 8 Cu toate acestea, mijloacele prin care efectele celulare ale apomorfinei tratează hipomobilitatea Parkinson rămân necunoscute. 11.12

Apomorfina are un Tmax plasmatic de 10-20 minute și un lichid cefalorahidian Tmax. 4 Cmax și ASC ale apomorfinei variază semnificativ între pacienți, fiind raportate diferențe de 5 până la 10 ori. 4.6