Racetams Drogurile inteligente originale Tiger Fitness
Medicamentele inteligente sau „nootropicele” au devenit extrem de populare în ultimii ani, utilizatorii variind de la CEO-uri de top și lideri tehnologici, până la jucători și, în cele din urmă, fac drumul către industria de fitness. Acești compuși variază în ceea ce privește mecanismul de acțiune și structurile chimice, dar în general oamenii le folosesc pentru a crește funcția cognitivă, concentrarea și performanța mentală.
Una dintre cele mai puternice familii de droguri inteligente este cunoscută sub numele de racetams. Există 17 rachete diferite, dar acest articol se va concentra asupra celor mai studiate și mai puternice și va explica istoria, chimia și mecanismul de acțiune, precum și modul de utilizare a acestora pentru a spori concentrarea și acuitatea mentală.
Omul pe care trebuie să-l mulțumim pentru aceste droguri inteligente minunate și care a inventat inițial termenul „nootropic” care înseamnă „spre minte”, este cercetătorul belgian Dr. Corneliu Giurgea. În timp ce încerca să dezvolte medicamente pentru a induce somnul, el a postulat că structura chimică a unui astfel de medicament ar trebui să fie legată de GABA, principalul neurotransmițător inhibitor al corpului (glutamatul este neurotransmițătorul excitator al organismului). El a ciclizat GABA pentru a forma structura vertebrală a tuturor racetamurilor, 2-pirolidonă - cunoscută chimic ca lactamă, care a fost utilizată pentru a sintetiza primul racetam, piracetamul. [1]
Atomul de azot din structura inelului face foarte ușor derivatizarea și atașarea altor grupuri funcționale la structura coloanei vertebrale care pot modifica foarte mult lucruri precum timpul de înjumătățire, afinitatea de legare și efectul general.
Piracetam a făcut-o nu induce somnul așa cum se presupune, dar Dr. Giurgea și echipa sa au observat o funcție cognitivă îmbunătățită care i-a condus în această nouă direcție pentru a face mai multe racetams. Piracetamul, sintetizat pentru prima dată în 1964, funcționează prin interacțiunea cu receptorii NMDA și AMPA din creier, care sunt receptorii excitatori ai corpului care în mod normal glutamatul se leagă și se activează.
Piracetamul este un modulator alosteric pozitiv, ceea ce înseamnă că nu se leagă la principalul loc activ în care se leagă glutamatul, ci la un loc secundar de legare care îmbunătățește activitatea receptorului odată ce glutamatul se leagă. [2] Procedând astfel, piracetamul poate crește declanșarea neuronilor și facilitarea informațiilor în creier. Cu toate acestea, în ciuda a aproape 30 de ani de studiu piracetam, nu există încă un mecanism clar de acțiune.
Ceea ce se știe este că piracetamul poate crește fluxul de sânge, glucoză și oxigen în creier (creierul folosește 15-20% din sângele total și până la 50% din glucoza corpului), poate întârzia declinul mental (majoritatea cercetărilor sunt pe această temă), îmbunătăți memoria și cognitivitatea, îmbunătățește fluiditatea membranei celulare și este extrem de sigur (cu un DL50 estimat mai mare decât sarea de masă). [3] [4] [5] [6] Fluiditatea membranei mitocondriilor este o proprietate foarte interesantă a piracetamului din cauza cercetărilor care sugerează că disfuncția mitocondrială poate avea un rol cauzal în boala Alzheimer. [7]
Din acest motiv, mulți oameni folosesc piracetamul ca măsură preventivă.
Principalul dezavantaj al piracetamului este dozarea. Se pare că este nevoie de doze mari pentru a fi vizibil, mai ales pentru un efect experiențial apreciabil. Cea mai mare doză studiată este de 1600 mg de 3 ori pe zi, ceea ce reprezintă aproape 5 g de produs. Am văzut câteva date care sugerează 800 mg de 3 ori pe zi pot avea efecte pozitive asupra memoriei și a cunoașterii.
Deși există multe avantaje pentru utilizarea piracetamului, chimiștii au sintetizat de atunci molecule de racetam mai noi și mai puternice folosind coloana vertebrală a 2-pirolidinonei. Deoarece sunt necesare doze mari pentru ca piracetamul să fie eficient, au fost sintetizate și studiate peste 17 racetamuri diferite pentru a înlocui piracetamul.
Aniracetamul a fost sintetizat pentru prima dată în anii 1970 de către compania farmaceutică elvețiană Hoffman-La Roche. Pentru a încerca să obțină o versiune mai activă a piracetamului, aniracetamul diferă ca structură de un grup p-anizoil care face compusul extrem de lipofil (solubil în grăsimi) și mai ușor de pătruns în membranele celulare și bariera hematoencefalică.