Promethazine DrugBank Online
Identificare
Prometazina, cunoscută inițial sub numele de 3.277 RP, este un derivat N-dimetilaminopropil al fenotiazinei care a fost dezvoltat în Franța în 1946. 1 Prometazina antagonizează o varietate de receptori, permițându-i să fie utilizat pentru mai multe indicații, inclusiv reacții alergice, durere, sedare greață și vărsături. 2,8,9,7,10
Prometazina a primit aprobarea FDA înainte de 29 martie 1951. 11.12
Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, Structură de investigație
Structura pentru Promethazine (DB01069)
Farmacologie
Comprimatele și supozitoarele de prometazină sunt indicate pentru tratarea rinitei, conjunctivitei alergice, reacțiilor alergice la sânge sau plasmă, dermografismului, reacțiilor anafilactice, sedare, greață, vărsături, durere, boală de mișcare și reacții alergice ale pielii. 2.12 Siropul de tuse prometazină cu fenilefrină și codeină este indicat pentru ameliorarea tusei și a simptomelor căilor respiratorii superioare și a congestiei nazale asociate cu alergia sau răceala obișnuită. 13
- Urticarie alergică
- Anafilaxie
- Tuse
- Dermografism
- Rau de miscare
- Congestie nazala
- Durerea postoperatorie
- Conjunctivită alergică sezonieră
- Rinita alergică sezonieră
- Rinita vasomotorie
- Reacții alergice acute
- Tuse seacă
- Greață și vărsături perioperatorii
- Simptome respiratorii superioare
- Terapia sedativă
- Adjuvant la anestezie și analgezie
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Prometazina este un antagonist al histaminei H1 care poate fi utilizat pentru capacitatea sa de a induce sedarea, de a reduce durerea și de a trata reacțiile alergice. Efectele Prometazinei durează în general 4-6 ore, dar pot dura până la 12 ore. Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la SNC și depresia respiratorie, reducerea pragului convulsivant și depresia măduvei osoase. 12
Mecanism de acțiune
Prometazina este un antagonist al histaminei H1, dopaminei mezolimbice post-sinaptice, alfa adrenergice, muscarinice și receptorilor NMDA. 2,8,9 Acțiunea antihistaminică este utilizată pentru tratarea reacțiilor alergice. 7 Antagonismul receptorilor muscarinici și NMDA contribuie la utilizarea acestuia ca ajutor pentru somn, precum și pentru anxietate și tensiune. 9 Antagonismul histaminei H1, receptorilor muscarinici și dopaminei din centrul vărsăturilor medulare face prometazina utilă în tratamentul greaței și vărsăturilor. 10
O doză de 25 mg de prometazină intramusculară atinge un Cmax de 22ng/ml. 4 Prometazina intravenoasă atinge un Cmax de 10,0ng/mL, cu un Tmax de 4-10h și o ASC de 14,466ng * h/mL. 4 Prometazina orală este biodisponibilă doar cu 25% din cauza metabolizării primului pas. 4 Prometazina orală atinge un Cmax de 2,4-18,0ng/mL, cu un Tmax de 1,5-3h și o ASC de 11,511ng * h/mL. 4