Orlistat (Xenical)
de către personalul eMedExpert
Referințe medicale revizuite: august 2018
Introducere
Orlistat este un inhibitor al lipazei pancreatice, enzima care joacă un rol cheie în absorbția grăsimilor din dietă. Este folosit pentru a susține procesul de slăbire, pentru a menține greutatea la un anumit nivel și pentru a preveni recâștigarea greutății. Orlistat nu influențează cheltuielile de energie.
Spre deosebire de alte medicamente populare pentru slăbit, cum ar fi fentermina, care stimulează sistemul nervos central și suprima pofta de mâncare, Orlistat funcționează local - blochează absorbția unei cantități considerabile (aproximativ 30%) de grăsime ingerată.
Istorie
Orlistat a fost dezvoltat inițial ca un inhibitor al lipazei pancreatice. Orlistat este denumirea de tetrahidrolipstatin (THL), care este un derivat saturat al lipstatinului.
Lipstatinul este un produs natural și a fost izolat pentru prima dată de Actinobacterium Streptomyces toxytricini 7 de către cercetătorii elvețieni de la Hoffmann-La Roche & Co., Ltd.
În 1998 Xenical® a fost lansat în UE, iar mai târziu în aprilie 1999 a fost aprobat în Statele Unite. Alli® (comercializat de GlaxoSmithKline), o formulare cu doză mai mică de orlistat, a fost aprobat pentru utilizare fără prescripție medicală (OTC) în 2007.
Utilizări aprobate de FDA
- Gestionarea obezității la adulți și adolescenți de 12 ani și peste, împreună cu o dietă cu calorii reduse.
- Reducerea riscului de revenire în greutate după pierderea anterioară în greutate.
Orlistat este indicat persoanelor care sunt considerabil supraponderale (au un indice de masă corporală de 30 sau mai mare). Orlistat este, de asemenea, pentru persoanele care sunt supraponderale (au un indice de masă corporală de 27 sau mai mare) și au, de asemenea, alți factori de risc, cum ar fi hipertensiunea arterială, colesterolul ridicat, bolile de inimă sau diabetul.
Utilizări off-label și investigaționale
- Sindromul ovarian polichistic (SOP)
La femeile cu SOP orlistat favorizează pierderea în greutate și o reducere a concentrației de testosteron. Într-un studiu randomizat, deschis, îmbunătățirea observată după tratamentul cu orlistat a fost similară cu cea observată cu metformina, reafirmând potențialul ca orlistat să fie un adjuvant util în tratamentul PCOS 4 . - Adolescenți obezi (copii cu vârsta mai mică de 12 ani) 1
- Constipație idiopatică cronică
Orlistat „pro” și „contra”
Mecanismul de acțiune Orlistat oferă beneficii unice.
Avantaje și beneficii:
Dezavantaje:
Eficacitate
Debutul acțiunii: Pierderea în greutate începe în decurs de 2 săptămâni și continuă timp de 6 până la 12 luni.
Pierderea medie în greutate este de aproximativ 3-7 kg după 1 an 11.12 .
Proporția pacienților care au obținut cel puțin 5% pierderea în greutate este de aproximativ 35-73% 9 .
Mod de acțiune
Orlistat este un puternic inhibitor al lipazei gastrointestinale cu acțiune îndelungată. Își exercită activitatea terapeutică în stomac.
Grăsimile dietetice sunt molecule mari care trebuie descompuse înainte de a putea fi absorbite în organism. Acestea sunt descompuse de enzime numite lipaze. Atunci când este luat cu o masă, Orlistat interferează cu activitatea acestor enzime și permite ca aproximativ 30% din grăsimile consumate în masă să treacă prin intestin nedigerate. Prin urmare, corpul tău nu poate stoca aceste exces de calorii ca țesut gras sau le poate folosi ca sursă de energie.