Orlistat Dozare, mecanism Debut de acțiune, timp de înjumătățire
Denumire generică: orlistat sistemic
Nume de marcă: Xenical, Alli
Forme de dozare
Informații despre excipienți prezentate atunci când sunt disponibile (limitate, în special pentru generice); consultați etichetarea specifică a produsului.
Alli: 60 mg [conține albastru fd & c # 2 (indigotină)]
Xenical: 120 mg [conține albastru fd & c # 2 (indigotină)]
Farmacologie
Mecanism de acțiune
Un inhibitor reversibil al lipazelor gastrice și pancreatice, inhibând astfel absorbția grăsimilor dietetice cu 30%.
Farmacocinetica/Farmacodinamica
Absorbţie
Metabolism
Metabolizat în peretele gastro-intestinal; formează metaboliți inactivi
Excreţie
97%, 83% ca medicament neschimbat); urină (99%) (lipoproteine și albumină)
Utilizare: indicații etichetate
Managementul obezității:
OTC: Pierderea în greutate la adulții supraponderali atunci când este utilizată împreună cu o dietă cu conținut redus de calorii și cu conținut scăzut de grăsimi.
Rx: Managementul obezității, inclusiv pierderea în greutate și menținerea în greutate, atunci când este utilizat împreună cu o dietă cu calorii reduse; pentru a reduce riscul de recuperare în greutate după pierderea în greutate anterioară.
Limitări de utilizare: Orlistat este indicat pentru pacienții obezi cu un indice de masă corporală inițială ≥30 kg/m2 sau ≥27 kg/m2 în prezența altor factori de risc (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet, dislipidemie).
Contraindicații
Hipersensibilitate la orlistat sau la orice componentă a formulării; sarcina; sindromul de malabsorbție cronică; colestaza
Dozaj si administrare
Administrare: Adult
Managementul obezității: Oral:
Xenical: 120 mg de 3 ori pe zi cu fiecare masă principală care conține grăsimi (în timpul sau până la 1 oră după masă); omiteți doza dacă ocazional se omite masa sau nu conține grăsimi.
Alli: etichetare OTC: 60 mg de 3 ori pe zi cu fiecare masă principală care conține grăsimi (doza maximă: 180 mg/zi).
Ajustarea dozelor cu terapia concomitentă:
Ciclosporină: Se administrează ciclosporină la 3 ore după orlistat.
Levotiroxină: Administrați levotiroxină și orlistat la cel puțin 4 ore distanță și monitorizați modificările funcției tiroidiene.
Administrare: geriatrie
Consultați dozarea adulților.
Administrare: pediatrică
Managementul obezității (Xenical): Copii ≥ 12 ani și adolescenți: consultați dozarea adulților.
Administrare
Oral: Se administrează în timpul sau până la 1 oră după fiecare masă principală care conține grăsime; doza separată cu cel puțin 2 ore de vitaminele liposolubile care conțin multivitamine. Omiteți doza dacă o masă este omisă sau nu conține grăsimi.
Considerații dietetice
Suplimentele multivitaminice care conțin vitamine liposolubile trebuie administrate o dată pe zi cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat (adică înainte de culcare). Efectele gastro-intestinale ale orlistatului pot crește dacă se administrează cu o singură masă foarte bogată în grăsimi. Distribuiți aportul zilnic de carbohidrați, grăsimi (
30% din caloriile zilnice) și proteine în trei mese principale.
Depozitare
A se păstra la 25 ° C (77 ° F); excursii permise la 15 ° C la 30 ° C (59 ° F la 86 ° F).
Interacțiuni medicamentoase
Amiodaronă: Orlistat poate reduce concentrația serică de Amiodaronă. Monitorizați terapia
Anticonvulsivante: Orlistat poate reduce concentrația serică a anticonvulsivantelor. Excepții: Fosfenitoină; PENTobarbital; Tiopental. Monitorizați terapia
Agenți antiretrovirali: Orlistat poate reduce concentrația serică a agenților antiretrovirali. Monitorizați terapia
CycloSPORINE (sistemic): Orlistat poate scădea concentrația serică a CycloSPORINE (sistemică). Management: Se administrează orlistat cu cel puțin 3 ore înainte sau după ciclosporină orală. Monitorizați concentrațiile serice scăzute de ciclosporină orală, chiar și cu separarea recomandată a dozei. Luați în considerare modificarea terapiei
Levotiroxină: Orlistat poate reduce concentrația serică a levotiroxinei. Management: Administrare separată de levotiroxină orală și orlistat cu cel puțin 4 ore. Monitorizați cu atenție pacienții pentru semne și simptome de hipotiroidism. Luați în considerare modificarea terapiei
Multivitamine/fluor (cu ADE): Orlistat poate reduce concentrația serică de multivitamine/fluor (cu ADE). Mai precis, orlistat poate afecta absorbția vitaminelor liposolubile. Management: Se administrează vitamine liposolubile orale (cum ar fi vitaminele A, D, E și/sau K, care sunt conținute în multe produse multivitamine) cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei
Multivitamine/minerale (cu ADEK, folat, fier): Orlistat poate reduce concentrația serică de multivitamine/minerale (cu ADEK, folat, fier). Mai precis, orlistat poate afecta absorbția vitaminelor liposolubile. Management: Se administrează vitamine liposolubile pe cale orală (cum ar fi vitaminele A, D, E și/sau K care sunt conținute în multe produse multivitamine) cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei
Multivitamine/minerale (cu AE, fără fier): Orlistat poate reduce concentrația serică de multivitamine/minerale (cu AE, fără fier). Mai precis, orlistat poate afecta absorbția vitaminelor liposolubile. Management: Se administrează vitamine liposolubile orale (cum ar fi vitaminele A, D, E și/sau K, care sunt conținute în multe produse multivitamine) cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei
Paricalcitol: Orlistat poate scădea concentrația serică a Paricalcitolului. Management: Monitorizați îndeaproape răspunsul clinic la paricalcitol atunci când este utilizat cu orlistat. Când trebuie utilizată această combinație, luați în considerare administrarea paricalcitolului cu cel puțin 1 oră înainte sau 4 până la 6 ore după administrarea orlistat. Luați în considerare modificarea terapiei