Metoprolol (Kapspargo Sprinkle, Lopressor) Davis’s Drug Guide

Medicație cu alertă ridicată: Acest medicament prezintă un risc crescut de a provoca daune semnificative pacientului atunci când este utilizat din greșeală.

metoprolol

Implicații genetice:

Pronunție:
pe mine-deget de la picior-proe-lole

Denumire comercială

  • Kapspargo Sprinkle
  • Lopressor
  • Lopresor SR
  • Lopressor
  • Toprol-XL

  • Hipertensiune.
  • Angină pectorală.
  • Prevenirea IM și reducerea mortalității la pacienții cu IM recent.
  • Tratamentul insuficienței cardiace stabile, simptomatice (clasa II sau III) datorită originii ischemice, hipertensive sau cardiomiopatice (poate fi utilizat cu inhibitori ai ECA, diuretice și/sau digoxină; numai Toprol XL).

Utilizări fără etichetă:

  • Aritmii ventriculare/tahicardie.
  • Profilaxia migrenei.
  • Tremurături.
  • Comportament agresiv.
  • Akatisie indusă de droguri.
  • Anxietate.

Blochează stimularea receptorilor beta1 (miocardici) -adrenergici. Nu afectează de obicei siturile receptorilor beta2 (pulmonari, vasculari, uterini) -adrenergici.

Efect (e) terapeutic (e):

  • Scăderea TA și a ritmului cardiac.
  • Scăderea frecvenței atacurilor de angină pectorală.
  • Rata scăzută a mortalității cardiovasculare și a spitalizării la pacienții cu insuficiență cardiacă.

Absorbţie: Bine absorbit după administrare orală.

Distribuție: Trece bariera hematoencefalică, traversează placenta; cantități mici intră în laptele matern.

Metabolism și excreție: În principal metabolizat de ficat (în principal de CYP2D6; sistemul enzimatic CYP2D6 prezintă polimorfism genetic);

7% din populație poate fi metabolizator slab și poate avea concentrații semnificative de ↑ metoprolol și un ↑ risc de efecte adverse.

Jumătate de viață: 3-7 ore.

PROFIL DE TIMP/ACȚIUNE (efecte cardiovasculare)

ROUTEONSETPEAKDURATION
PO †15 minutenecunoscut6-12 ore
PO - ERnecunoscut6-12 ore24 de ore
IVimediat20 min5-8 ore

Contraindicat în:

  • HF necompensat;
  • Edem pulmonar;
  • Șoc cardiogen;
  • Bradicardie, bloc cardiac sau sindrom sinusal bolnav (în absența unui stimulator cardiac).

Utilizați cu precauție în:

  • Insuficiență renală;
  • Insuficiență hepatică;
  • Geri: ↑ sensibilitate la beta-blocante; se recomandă reducerea dozei inițiale;
  • Boală pulmonară (inclusiv astm; selectivitatea beta1 se poate pierde la doze mai mari);
  • Diabet zaharat (poate masca semnele de hipoglicemie);
  • Tirotoxicoza (poate masca simptomele);
  • Pacienți cu antecedente de reacții alergice severe (intensitatea reacțiilor poate fi crescută);
  • Feocromocitom netratat (inițiat numai după ce a început terapia alfa-blocantă);
  • OB: Siguranța nu este stabilită; traversează placenta și poate provoca bradicardie fetală/neonatală, hipotensiune arterială, hipoglicemie sau depresie respiratorie
  • Alăptarea: Siguranța nu este stabilită
  • Pedi: Siguranța și eficacitatea nu sunt stabilite la copii

SNC: oboseală, slăbiciune, anxietate, depresie, amețeli, somnolență, insomnie, pierderi de memorie, modificări ale stării mentale, nervozitate, coșmaruri

CV: BRADICARDIA, IC, EDEM PULMONAR, hipotensiune arterială, vasoconstricție periferică

EENT: vedere încețoșată, nas înfundat

Endo: hiperglicemie, hipoglicemie

GI: constipație, diaree, hepatită indusă de medicamente, gură uscată, flatulență, dureri gastrice, arsuri la stomac, ↑ enzime hepatice, greață, vărsături

GU: disfuncție erectilă, ↓ libidoul, frecvența urinară

DOMNIȘOARĂ: artralgii, dureri de spate, dureri articulare

Resp: bronhospasm, respirație șuierătoare

Diverse: sindromul lupus indus de medicamente

* CAPITALE indică viața în pericol.
Subliniați indică cel mai frecvent.

Drog-Drog

  • Anestezie generala, IVfenitoină, și verapamil poate provoca ↑ depresie miocardică.
  • ↑ risc de bradicardie atunci când este utilizat cu digoxină, verapamil, diltiazem, sau clonidină.
  • ↑ hipotensiune arterială poate apărea cu alte antihipertensive, ingestie acută de alcool, sau nitrați.
  • Utilizare concomitentă cu amfetamine, cocaină, efedrina, epinefrină, norepinefrina, fenilefrina, sau pseudoefedrina poate duce la stimulare alfa-adrenergică fără opoziție (hipertensiune arterială excesivă, bradicardie).
  • Administrarea concomitentă de glanda tiroida administrarea poate ↓ eficacitate.
  • Poate modifica eficacitatea insuline sau agenți hipoglicemianți orali (poate fi necesară ajustarea dozei).
  • Mai ↓ eficacitatea teofilină.
  • Mai ↓ efectele benefice beta1 -cardiovasculare ale dopamina sau dobutamină.
  • Utilizați cu precauție în termen de 14 zile de la Inhibitor MAO terapie (poate duce la hipertensiune).

La trecerea de la eliberarea imediată la produsul cu eliberare prelungită, poate fi utilizată aceeași doză zilnică totală

PO (Adulți): Hipertensiune/angina pectorală - 25–100 mg/zi ca doză unică inițial sau 2 doze divizate; poate fi ↑ la fiecare 7 zile, după cum este necesar, până la 450 mg/zi (cu eliberare imediată) sau 400 mg/zi (cu eliberare prelungită) (pentru angina pectorală, se administrează în doze divizate). Produsele cu eliberare prelungită se administrează o dată pe zi. MI– 25-50 mg (începând la 15 minute după ultima doză IV) la fiecare 6 ore timp de 48 de ore, apoi 100 mg de două ori pe zi. Insuficienta cardiaca- 12,5-25 mg o dată pe zi (cu eliberare prelungită), poate fi dublat la fiecare 2 săptămâni până la 200 mg/zi. Prevenirea migrenei - 50-100 mg de 2-4 ori pe zi (fără etichetă).

IV (Adulți): MI– 5 mg la fiecare 2 minute pentru 3 doze, urmate de administrare orală.

PO (Copii ≥6 ani): Hipertensiune- 1 mg/kg o dată pe zi (capsule cu eliberare prelungită); poate fi titrat, după cum este necesar (să nu depășească 50 mg/zi).

Capsule cu eliberare prelungită (succinat; Kapspargo Sprinkle): 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

Comprimate cu eliberare prelungită (succinat; Toprol XL): 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

Generic: 25 mg 35,68 USD/100, 50 mg 41,93 USD/100, 100 mg 53,95 USD/100, 200 mg 84,54 USD/100

Soluție injectabilă: 1 mg/ml

Comprimate (tartrat): 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg