Lorcaserin Un nou medicament anti-obezitate
Dick B. S. Brashier
Departamentul de farmacologie, Colegiul medical al forțelor armate, Pune, Maharashtra, India
A. K. Sharma
Departamentul de farmacologie, Colegiul medical al forțelor armate, Pune, Maharashtra, India
Navdeep Dahiya
Departamentul de farmacologie, Colegiul medical al forțelor armate, Pune, Maharashtra, India
S. K. Singh
Departamentul de farmacologie, Colegiul medical al forțelor armate, Pune, Maharashtra, India
Anjan Khadka
Departamentul de farmacologie, Colegiul medical al forțelor armate, Pune, Maharashtra, India
Abstract
Obezitatea este o comorbiditate majoră cu hipertensiune și diabet zaharat. Există puține medicamente pentru tratamentul obezității, cum ar fi orlistat și medicamentul lorcaserin recent aprobat. Lorcaserin are proprietăți serotoninergice și acționează ca un anorectic. Poate provoca reacții adverse grave, inclusiv sindromul serotoninei, în special atunci când este luat împreună cu anumite medicamente care cresc nivelul serotoninei sau activează receptorii serotoninei. Deși, baza și prima linie de abordare a tratamentului vor rămâne întotdeauna în a avea o dietă săracă în calorii și a crește activitatea fizică. Lorcaserin a venit ca o nouă speranță de a obține succes în tratarea pacienților obezi, dar este încă un drum lung, cu cercetări aprofundate suplimentare care trebuie întreprinse în tratamentul obezității.
INTRODUCERE
MECANISM DE ACȚIUNE
FARMACOKINETICĂ
Lorcaserin este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal și este întârziat cu mesele grase. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 1,5-2 ore, [5] cu timpul de înjumătățire de 11 ore. [5] Se distribuie uniform în lichidul cefalorahidian și în sistemul nervos central. [6] Lorcaserin este legat de proteinele plasmatice în proporție de 70% și metabolizat în ficat, metabolitul major fiind sulfamatul lorcaserin, iar excreția sa se face în principal prin urină (92%) și excreția minoră prin fețe. [7]
ABUZ
A fost realizat un mic studiu pe 35 de utilizatori recreativi de polidrog, cu o doză orală unică de lorcaserin 20, 40 și 60 mg; zolpidem 15 și 30 mg; ketamină 100 mg; s-a dat placebo și s-au observat parametri subiectivi și obiectivi după 24 de ore. [8] Incidența euforiei cu lorcaserin pentru 20, 40 și 60 mg a fost de 19%, zolpidemul a avut 13-16%, ambele au fost similare, în timp ce pentru ketamină a fost de 50%. [8]
ALTE INTERACȚIUNI
Medicamentele care interferează cu neurotransmiterea serotoninei trebuie utilizate cu precauție, cum ar fi, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitori ai recaptării serotoninei norepinefinei și inhibitori ai monoaminooxidazei; care poate duce la sindromul serotoninei. [9] Sindromul serotoninei este cauzat de toxicitatea serotoninei în organism, care se manifestă printr-o apariție bruscă a diferitelor simptome, cum ar fi creșterea tensiunii arteriale, frisoane, transpirații etc. [9] Medicamente precum dextrometorfanul care sunt metabolizate de citocromul P450 2D6, care sunt inhibate de lorcaserină și tind să crească nivelurile din sânge dacă sunt administrate împreună. [6]
STUDII CLINICE
Aprobarea Lorcaserin sa bazat pe date de trei studii principale; studiu de modificare a comportamentului și lorcaserin pentru managementul supraponderalității și obezității (BLOOM), modificare a comportamentului și lorcarserin pentru managementul supraponderalității și obezității la pacienții cu studiu de diabet zaharat tip 2 (BLOOM DM); și un studiu non-randomizat de un an al lorcaserinei pentru pierderea în greutate la adulții obezi și supraponderali, studiul BLOSSOM.