Fluoxetine DrugBank Online
Identificare
Fluoxetina este un antidepresiv de a doua generație clasificat ca inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS). 2 A obținut aprobarea FDA în 1987 și, deși a fost inițial destinat tratamentului depresiei, astăzi este prescris în mod obișnuit pentru a gestiona depresia în plus față de alte patologii. 13
Tip Grupuri de molecule mici Aprobat, Structură aprobată de veterinari
Structură pentru fluoxetină (DB00472)
Farmacologie
Fluoxetina este indicată atât pentru tratamentul acut, cât și pentru tratamentul de întreținere al tulburărilor depresive majore, tulburării obsesiv-compulsive și bulimiei nervoase; cu toate acestea, este indicat doar pentru tratamentul acut al tulburării de panică, indiferent dacă agorafobia este prezentă. Fluoxetina poate fi, de asemenea, utilizată în asociere cu olanzapina pentru a trata depresia legată de tulburarea bipolară I și depresia rezistentă la tratament. 12
- Dependența de alcool
- Anorexia nervoasă (AN)
- IMC> 30 kg/m2
- Bulimia Nervoasă
- Cataplexie
- Depresie, bipolară
- Tulburare depresivă majoră (MDD)
- Mioclon
- Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC)
- Tulburare de panică (cu sau fără agorafobie)
- Ejaculare prematură
- Tulburare disforică premenstruală
- Depresie rezistentă la tratament (TRD)
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Fluoxetina blochează transportatorul de recaptare a serotoninei în terminalul presinaptic, ceea ce duce în cele din urmă la niveluri susținute de 5-hidroxitriptamină (5-HT) în anumite zone ale creierului. 13 Cu toate acestea, fluoxetina se leagă cu o afinitate relativ slabă la receptorii 5-HT, dopaminergici, adrenergici, colinergici, muscarinici și histaminici, ceea ce explică de ce are un profil de efecte adverse mult mai de dorit în comparație cu clasele de antidepresive dezvoltate anterior, cum ar fi antidepresivele triciclice. 13 2
Mecanism de acțiune
Ipoteza monoaminergică a depresiei a apărut în 1965 și a legat depresia de disfuncția neurotransmițătorilor, cum ar fi noradrenalina și serotonina. 13 Într-adevăr, au fost observate niveluri scăzute de serotonină în lichidul cefalorahidian al pacienților diagnosticați cu depresie. 3 Ca urmare a acestei ipoteze, au fost dezvoltate medicamente care modulează nivelul serotoninei, cum ar fi fluoxetina. 13
Fluoxetina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) și, după cum sugerează și numele, își exercită efectul terapeutic prin inhibarea recaptării presinaptice a neurotransmițătorului serotonină. 2 Ca urmare, nivelurile de 5-hidroxitriptamină (5-HT) sunt crescute în diferite părți ale creierului. 13 În plus, fluoxetina are o afinitate mare pentru transportorii de 5-HT, o afinitate slabă pentru transportatorii de noradrenalină și nu are afinitate pentru transportatorii de dopamină, indicând faptul că este selectivă pentru 5-HT. 13
Fluoxetina interacționează într-o anumită măsură cu receptorul 5-HT2C și s-a sugerat că prin acest mecanism este capabilă să crească nivelurile de noradrenalină și dopamină în cortexul prefrontal. 13
Biodisponibilitatea orală a fluoxetinei este de 13
Într-un studiu de bioechivalență, Cmax de fluoxetină 20 mg pentru formularea de referință stabilită a fost de 11.754 ng/ml, în timp ce Cmax pentru formularea generică propusă a fost de 11.786 ng/ml. 11