Blocantul canalelor de potasiu previne obezitatea Nature Reviews Drug Discovery

Subiecte

Opțiunile farmacologice pentru tratamentul obezității și a tulburărilor asociate acesteia sunt limitate și există o nevoie urgentă de abordări terapeutice eficiente și sigure pe termen lung. Acum, scriind în PNAS, Chandy și colegii săi demonstrează că inhibarea canalului de potasiu voltajat Kv1.3 are un puternic efect anti-obezitate la șoareci.

Kv1.3 a fost mult timp asociat cu reglarea imunitară, iar mai mulți inhibitori ai canalului sunt în prezent în dezvoltare preclinică pentru tratamentul bolilor autoimune. Cu toate acestea, mai recent, Kv1.3 a fost implicat în reglarea homeostaziei energetice și a greutății corporale. Având în vedere acest lucru, Chandy și colegii și-au propus să investigheze potențialul terapeutic al unui inhibitor peptidic al KV1.3 - ShK-186 - în tratamentul tulburărilor metabolice.

Autorii au tratat mai întâi șoareci cu ShK-186 prin injecție subcutanată la fiecare două zile, coroborat cu inițierea unei diete care induce obezitatea (grăsimi bogate și fructoză bogată). După 45 de zile, în comparație cu șoarecii netratați, șoarecii tratați cu ShK-186 au prezentat o creștere în greutate redusă semnificativ, adipozitatea și inflamația asociată. În plus, șoarecii tratați au prezentat niveluri mai scăzute de colesterol, glucoză, insulină și leptină în sânge și au îmbunătățit toleranța la glucoză și sensibilitatea la insulină periferică. Tratamentul cu ShK-186 a încetinit semnificativ creșterea în greutate la șoarecii cărora li s-a administrat o dietă care induce obezitatea timp de 3 săptămâni înainte de inițierea terapiei. Interesant este că ShK-186 nu a avut niciun efect la șoarecii cărora li s-a administrat o dietă obișnuită.

---