Analogi ai acidului lipoic cu activitate farmacologică sporită - ScienceDirect

Adăugați la Mendeley

analogi

Abstract

Acidul lipoic (acid 1,2-ditiolan-3-pentanoic) este un farmacofor cu proprietăți antioxidante și citoprotectoare unice. Am sintetizat o bibliotecă bazată pe condensarea aminoacizilor naturali și nenaturali cu fragmentul acid carboxilic al acidului lipoic. Studiile SAR au fost efectuate folosind un model animal de ischemie-reperfuzie cardiacă. Eficacitatea citoprotectoare a fost asociată cu enantiomerul R al ditiolanului. Potența compușilor de bibliotecă a fost dictată de puterea acidă a aductului. α-N - [(R) -1,2-ditiolan-3-pentanil] -1-glutamil-1-alanină, desemnată CMX-2043, a fost aleasă pentru evaluarea farmacologică ulterioară.