Utilizarea recreativă a modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni
Dr. Melissa A. BurmeisterTimothy K. Fincher, RPh, dr
Departamentul de Științe Farmaceutice
William H. Graham, PharmD
Departamentul de practică farmaceutică
Școala de Farmacie a Universității William Carey
Biloxi, Mississippi
US Pharm; 2020; 45 (60): 15-18.
REZUMAT: Modulatorii selectivi ai receptorilor de androgen (SARM) sunt compuși anabolici care se leagă de receptorii de androgen. Au fost studiate ca tratamente potențiale pentru cancer, osteoporoză, disfuncție sexuală, scleroză multiplă, boala Alzheimer și risipa musculară. Recent, SARM-urile au fost plasate în diferite suplimente comercializate pentru pasionații de fitness. S-a constatat că SARM-urile reduc testosteronul endogen, afectează nivelul colesterolului și modifică funcția ficatului. Utilizatorii recreativi ai SARM-urilor le pot lua în combinație între ei pe o bază ciclică. Aceștia pot practica, de asemenea, terapia post-ciclu, care implică utilizarea SERM-urilor între cicluri pentru a ajuta la restabilirea echilibrului hormonal. Farmaciștii trebuie să fie conștienți de efectele secundare adverse ale utilizării SARM-urilor pentru a sfătui persoanele cu privire la riscurile potențiale.
Un studiu recent a determinat identitatea chimică și cantitățile de ingrediente din suplimentele alimentare și produsele comercializate și vândute prin internet ca SARM-uri și a comparat conținutul analizat cu etichetele produselor lor. 5 Dintre cele 44 de produse comercializate și vândute ca SARM-uri care au fost testate, doar 52% conțineau de fapt unul sau mai multe SARM-uri. În plus, 39% din produse conțineau un alt medicament neaprobat. Nu a fost detectat niciun compus activ în 9% din produse, iar substanțele care nu sunt enumerate pe etichetă au fost conținute în 25%. Cantitatea de compus activ din produs se potrivește cu cea enumerată pe etichetă în numai 41% din produse, iar cantitatea de compuși enumerați pe etichetă diferă substanțial de cea găsită prin analiză în 59%. Aceste constatări evidențiază o alarmantă lipsă de supraveghere reglementară și pun probleme semnificative de siguranță cu privire la aceste produse.
Cele mai populare SARM-uri de pe piață includ Ostarine (MK-2866), Ligandrol (LGD-4033), Testolone (RAD-140) și Andarine (GTx-007, S-4). 6 În ciuda utilizării în creștere și a presupusei siguranțe a SARM-urilor în comunitățile de fitness și culturism, au fost efectuate foarte puține studii clinice care au vizat înțelegerea profilurilor lor farmacocinetice și identificarea efectelor adverse potențiale și a interacțiunilor medicamentoase. În consecință, efectele lor pe termen lung asupra corpului rămân în mare parte necunoscute. Experiența clinică cu SARM provine în mare parte din utilizarea ilicită, mai degrabă decât din studiile clinice. 7 În plus, în comunitatea de fitness, SARM-urile sunt luate la doze și durate mai mari decât cele testate clinic. Interacțiunile SARM-urilor cu alte substanțe (de exemplu, alcoolul și alte medicamente) cu utilizare cronică, în special la doze mari, rămân necunoscute.
În prezent, este legal să vindeți și să cumpărați SARM-uri care sunt comercializate pur și simplu ca produse chimice de cercetare, ceea ce apare de obicei online. Cu toate acestea, este ilegală vânzarea și cumpărarea celor care sunt ambalate în capsule pentru consum uman și/sau etichetate ca suplimente alimentare. 8 În plus, acestea nu pot fi comercializate publicului ca suplimente alimentare, iar afirmațiile referitoare la beneficiile lor nu pot fi făcute. 8 Aici revizuim literatura clinică actuală pentru a evalua beneficiile asupra sănătății versus riscurile utilizării SARM-urilor ca îmbunătățitori ai performanței.
SARM nesteroidiene: alternativă la Steroizi androgeni-anabolizanți
Ostarine/Enobosarm/GTx-024/MK-2866/S-22
Ligandrol/LGD-4033/VK5211
Multe bloguri online promovează Ligandrolul ca fiind extrem de eficient pentru îmbunătățirea performanțelor, încărcarea (față de tăiere), întărirea musculară, creșterea vascularizației, creșterea dimensiunii și îmbunătățirea recuperării. 22 Pasionaților de fitness li se recomandă să ia între 5 mg și 10 mg pe zi timp de 6 până la 10 săptămâni, împreună cu dezvăluirea faptului că există un risc de suprimare a testosteronului la doze mai mari de 10 mg. 22 Similar ostarinei, Ligandrolul este adesea stivuit cu alte SARM-uri pentru un beneficiu sporit. 13 Efectele secundare anecdotice descrise în ariile de fitness și culturism includ greață, oboseală, dureri de cap și scăderea libidoului, care toate pot fi atribuite testosteronului redus. 22