Utilizarea fluconazolului în timpul alăptării
Abstract
Întrebare Am un pacient cu afte persistente ale sânului și mamelonului. Alte terapii nu au reușit, așa că am decis să o tratez cu o doză de încărcare de 400 mg de fluconazol oral urmată de 100 mg de două ori pe zi timp de cel puțin 2 săptămâni. Este nevoie ca ea să întrerupă alăptarea în timpul acestui tratament?
Răspuns Datele disponibile privind utilizarea fluconazolului în timpul alăptării sunt liniștitoare. Fluconazolul este, de asemenea, utilizat în tratamentul bolilor fungice la sugari și are un profil de siguranță bun. Prin urmare, nu este nevoie să întrerupeți alăptarea atunci când o mamă este tratată cu fluconazol.
rezumat
Întrebare Unul dintre pacienții mei souffre d’une candidose aux seins et aux mamelons. Alte terapii nu au fost tratate și am decis să le tratez cu o doză de 400 mg de fluconazol pe doză orală, 100 mg de 2 ori pe zi timp de mai puțin de 2 săptămâni. Este necesar să întrerupeți rezistența tratamentului?
Răspuns Datele disponibile privind utilizarea fluconazolului durează ca rezultat. Fluconazolul este, de asemenea, utilizat în tratamentul bolilor fungice la rece și a unui profil bun de inocență. În consecință, nu este necesar ca marea de pandantiv allaiter să fie tratată cu fluconazol.
Fluconazolul este un agent antifungic triazolic care inhibă enzima lanosterol 14 α-demetilază dependentă de citocromul fungic P450, perturbă membrana celulară fungică și afectează replicarea celulară. 1, 2 Fluconazolul are o biodisponibilitate orală ridicată (> 90%), o legare redusă a proteinelor și o penetrare bună a țesuturilor. 1, 2 Timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 30 de ore și este excretat în mare parte (aproximativ 80%) nemodificat prin urină. Fluconazolul are o activitate in vivo și in vitro ridicată împotriva majorității tulpinilor Candida și este utilizat într-o varietate de doze (de obicei 1 până la 12 mg/kg zilnic la copii și 100 până la 400 mg zilnic la adulți) și durate (zile până la luni) pentru diferite tipuri de infecții fungice la sugari prematuri, nou-născuți, copii și adulți. 1
Doza relativă pentru sugar (RID) este un parametru important pentru prezicerea siguranței administrării medicamentelor în timpul alăptării. Se calculează împărțind doza transferată sugarului prin lapte (mg/kg pe zi) la doza ajustată în greutate a mamei (mg/kg pe zi). Un RID mai mic de 10% este considerat în general sigur pentru alăptare. 3
Date umane la alăptare
S-a raportat că fluconazolul este excretat în laptele matern. Schilling și colab. Descriu o femeie care lua 200 mg de fluconazol pe zi timp de 30 de zile. Probele de lapte au fost obținute la 8 zile după naștere (a 18-a zi de tratament). Nivelul maxim de fluconazol detectat în lapte a fost de 4,1 mg/L, măsurat la 2 ore după administrarea dozei. RID estimat calculat cu această valoare a fost de 17%. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fluconazolului din laptele matern a fost calculat a fi de 26,9 ore în acest raport. 4
Într-un alt raport, concentrațiile de fluconazol din laptele matern după administrarea orală de 150 mg au fost de 2,93 µg/mL, 2,66 µg/mL, 1,76 µg/mL și 0,98 µg/mL la 2 ore, 5 ore, 24 ore și 48 de ore, respectiv. RID estimat a fost de 17% în acest caz. Timpul de înjumătățire plasmatică în laptele matern a fost calculat a fi de 30 de ore. 5
Este important de reținut că RID-urile calculate în studiile de mai sus au utilizat cel mai ridicat nivel de fluconazol în laptele matern, nu nivelul mediu; prin urmare, acestea sunt supraestimate, deoarece sugarul nu ar fi expus la această cantitate la fiecare hrănire.