Ursofalk (Ursodiol) RxMed Boli și preparate; Descriere
Axcan Pharma
Agent litolitic - Boli hepatice colestatice
Acțiune și farmacologie clinică: Ursodiolul, un acid biliar natural, este prezent ca o fracțiune minoră din totalul acizilor biliari umani. Administrarea orală de ursodiol crește această fracție într-o manieră legată de doză, pentru a deveni acidul biliar major. Deoarece la pacienții cu calculi biliari, dimensiunea totală a bazei de acid biliar este în general redusă, aportul exogen de ursodiol ajută la creșterea dimensiunii bazinului de acid biliar și crește indicele de saturație a colesterolului. În plus, pierderea de acid biliar fecal este crescută și secreția de colesterol în bilă este redusă, fără o reducere concomitentă a fosfolipidelor. În consecință, saturația colesterolului bilei este redusă, permițând solubilizarea treptată a colesterolului din calculii biliari.
Efectul de scădere a colesterolului observat în urma administrării ursodiolului la pacienții cu ciroză biliară primară ar putea fi legat de o îmbunătățire a colestatisului, modificări ale metabolismului colesterolului sau ambele. Modificările compoziției endogene de acid biliar induse de ursodiol ar putea fi numitorul comun al acestor două mecanisme.
Indicații și utilizări clinice: Dizolvarea calculilor biliari: Pentru dizolvarea calculilor biliari și tratamentul simptomelor asociate la pacienții cu calculi biliari radiolucenți, necalcificați, cu dimensiuni mai mici de 20 mm, în vezicele biliare bine opacifiante la care colecistectomia ar fi efectuată cu excepția: pentru pacienții care refuză intervenția chirurgicală, pentru prezența risc chirurgical datorat bolilor sistemice, vârstei înaintate și reacției idiosincrazice la anestezie generală.
Probabilitatea de succes terapeutic cu ursodiol este mult mai mare dacă pietrele sunt plutitoare sau dacă dimensiunea pietrei este mai mică, deoarece rata de dizolvare este invers proporțională cu dimensiunea pietrelor. Siguranța utilizării ursodiolului peste 24 de luni nu este stabilită.
Boli hepatice colestatice (PBC): ursodiolul este, de asemenea, indicat pentru gestionarea bolilor hepatice colestatice, cum ar fi ciroza biliară primară (PBC).
Bolile hepatice colestatice se caracterizează printr-o scădere a secreției biliare și a fluxului biliar.
Diagnosticul bolilor hepatice colestatice se bazează pe semnele biochimice ale colestazei (cum ar fi o creștere a fosfatazei alcaline, g-GT, bilirubinei), precum și o creștere a nivelurilor de IgM și prezența anticorpilor antimitocondriale în PBC.
Monitorizarea eficacității ursodiolului în gestionarea bolilor hepatice colestatice ar trebui să se bazeze pe parametrii biochimici ai colestazei, așa cum s-a descris mai sus, precum și pe semnele citolizei hepatice (cum ar fi AST, ALT) care sunt foarte des asociate cu colestaza. în timpul progresiei bolii.
Prin urmare, testele funcției hepatice (g-GT, fosfatază alcalină, AST, ALT) și nivelul bilirubinei trebuie monitorizate: în fiecare lună timp de 3 luni după începerea terapiei și apoi la fiecare 6 luni. Nivelurile serice ale acestor parametri scad de obicei rapid, demonstrând astfel eficacitatea. Tratamentul trebuie întrerupt dacă nivelurile parametrilor de mai sus cresc (vezi Precauții).
Ursodiolul nu este indicat pentru tratamentul cirozei decompensate.
Efectul pe termen lung al tratamentului cu ursodiol pentru afecțiunile hepatice cronice colestatice nu a fost pe deplin stabilit. Rezultatele studiilor clinice indică faptul că tratamentul cu ursodiol îmbunătățește anumiți parametri de laborator, cum ar fi nivelul bilirubinei și nivelurile serice de fosfatază alcalină, AST și ALT și IgM. Ursodiolul poate fi eficient în încetinirea progresiei bolii.
Contra-indicații: Pacienți cu motive imperioase pentru colecistectomie, incluzând colecistită acută continuă, colangită, obstrucție biliară, pancreatită biliară sau fistulă biliar-gastrointestinală și la pacienții cu calculi de colesterol calcificat, calculi radiopaci sau pietre de pigment biliar.
Avertismentele producătorilor în statele clinice: Dizolvarea calculilor biliari: Pacienții trebuie informați cu privire la rata de răspuns, rata de recurență și rata de colecistectomie subiacentă (4%) observată la pacienți în timpul tratamentului.
Colecistectomia ca alternativă la terapia cu ursodiol ar trebui luată în considerare deoarece oferă avantajele îndepărtării imediate și permanente a pietrei, dar prezintă un risc ridicat la unii pacienți.
Precauții: Dizolvarea calculilor biliari: Monitorizarea pacientului: Următoarele teste sunt importante pentru monitorizarea pacientului: Teste hepatice: terapia cu ursodiol nu a fost asociată cu afectarea ficatului. Acidul litocolic, un acid biliar natural, este cunoscut ca fiind un metabolit toxic al ficatului al ursodiolului. Acest acid biliar se formează în intestin din ursodiol. Acidul litocolic este detoxificat în ficat prin sulfatare și, deși omul pare a fi un sulfat eficient, este posibil ca unii pacienți să aibă o deficiență congenitală sau dobândită în sulfat, predispunându-i astfel la leziuni hepatice induse de acidul litocolic. Din aceste motive, pacienților cărora li s-a administrat ursodiol ar trebui să li se măsoare AST și ALT la inițierea terapiei, după 3 luni de terapie și la fiecare 6 luni după aceea. Tratamentul trebuie întrerupt dacă persistă niveluri crescute.
Ecogramă: recomandată înainte de tratament pentru a determina prezența pietrelor vezicii biliare și a funcției vezicii biliare și la intervale de 6 luni în primul an de tratament pentru a monitoriza dizolvarea pietrei; recomandat, de asemenea, după dizolvarea calculilor biliari pentru a monitoriza posibila reapariție.