Un suprastin antihistaminic
Invenția se referă la medicină, în special la o acțiune anti-histaminică a medicamentului. Propus un antihistaminic, este realizat sub formă de pilule și conține ca ingredient activ clorhidrat de cloropiramină în cantitate de 10-15% din greutatea comprimatului și ca substanțe auxiliare amidon de porumb, amilopectină, talc, gelatină, stearat de magneziu și lactoză, în timp ce fracția de masă a substanțelor auxiliare din fracția de masă a substanței active principale este: amidonul de porumb este 1,5-2,5 Amilopectină - 0,05-0,1 Talc - 0,2 Gelatină - 0,01-0,06 Stearat de magneziu 0, 12 Lactoză - Restul medicamentului datorită selectării ingredientelor auxiliare și raportului lor cantitativ a îmbunătățit dezintegrarea și solubilitatea, care s-au manifestat pozitiv atunci când sunt administrate în scopuri terapeutice. 3 tab., 2 Il.
Invenția se referă la domeniul medicinei și se referă la obținerea medicamentului, care conține ca substanță activă clorhidrat de cloropiramină și are efect anti-histaminic, antialergic.
Cloropiramina este un blocant al reacțiilor histaminergice. În plus față de sedativul antialergic și efectul antipruritic exprimat. Are activitate anticolinergică periferică, proprietăți inflamatorii moderate.
Utilizarea pe scară largă a antagoniștilor receptorilor de histamină la primul tip (receptori H1) ca agenți antialergici a dovedit rolul crucial al acestui mediator în mecanismul majorității simptomelor bolilor alergice.
Istoria creării medicamentelor antihistaminice H1 este un exemplu de control farmacologic de căutare direcționată bazată pe știință a uneia dintre cele mai importante forme de patologie umană. În acest fel, cele mai importante au fost următoarele evenimente.
La începutul secolului XX a fost sinteza histaminei din acidul imidazolinonă. În același timp, histamina a fost extrasă din ergot și i s-a arătat educația din bacteriile putrefactive ale histidinei cu participarea decarboxilazei. Apoi a instalat acțiunea farmacologică a histaminei asupra animalelor superioare și a justificat funcția sa fiziologică a mediatorului.
Până la 20 de ani s-a dovedit rolul histaminei ca mediator al reacțiilor alergice: șocul anafilactic, rinita, astmul bronșic, CR este o activitate majoră. Cinci ani mai târziu au fost primele medicamente antihistaminice, aplicabile la om (finanțe, pirat de maleat). A fost perioada de utilizare clinică pe scară largă a acestei clase de medicamente.
În anii '60 s-au obținut dovezi ale eterogenității receptorilor celulari ai histaminei, prezintă cel puțin două tipuri: receptorii H1 și H2. S-a demonstrat că manifestările clinice ale alergiei sunt mediate în principal de acțiunea receptorilor histaminici H1, iar efectul antialergic al medicamentelor antihistaminice cunoscute este asociat cu blocarea receptorilor H1.
La sfârșitul anilor '70 au fost obținute de la reprezentanți ai medicamentelor antihistaminice care au o afinitate mai mare pentru receptorii H1 și practic nu posedă medicamente sedative din a doua generație.
Noile medicamente din a doua generație nu înseamnă o înlocuire completă a medicamentelor lor din prima generație din următoarele motive. Un factor important în justificarea utilizării clinice pe scară largă a antagoniștilor H1 din prima generație este o bogată experiență medicală a aplicării lor și, în consecință, o cunoaștere detaliată a generației lor Fermi, în plus față de receptorii de histamină și receptorii altor mediatori, deși poate fi o cauză a efectelor secundare individuale, cu toate acestea, atunci când este justificată utilizarea, vă permite să prelungiți efectul terapeutic, în special datorită blocării 5-hidroxitriptaminei (serotoninei).
Acțiunea sedativă a medicamentelor din prima generație poate fi utilă pentru îndepărtarea unui număr de simptome alergice asociate, în special pentru a reduce sentimentele de mâncărime, mai rău noaptea și normalizarea somnului tulburat.
Durata relativ scurtă a blocanților de acțiune a receptorilor N1-histamină de la prima generație permite utilizarea dozelor fracționate și combina un antagonist H1 cu altul, inclusiv preparatele din a doua generație.
În cele din urmă, semnificativ este costul relativ scăzut al acestor medicamente, mult mai mic decât costul celei de-a doua generații. În condițiile moderne, acest factor este uneori dominant, având în vedere necesitatea utilizării pe termen lung a medicamentelor antihistaminice la pacienții cu boli alergice.
Cloropiramina este utilizată în tratamentul bolilor alergice de diferite origini, precum și în preparatele cosmetice (cererea JP 19960185923, a 61 K 7/00, 1996).
Tableta cunoscută care conține cloropiramină și obținută prin acțiunea de amestecare este etilen glicolul și oxipropilarea în alcool izopropilic. SU 1577684 și 61 K 9/20, 1984).
Cel mai apropiat din punct de vedere tehnic și rezultatul obținut este medicamentul "Suprastin" sub formă de tablete de 25 mg (Mashkovsky M. D. Medicines, Moscova, 1993, H. 1, S. 354).
Scopul prezentei invenții este de a oferi stabilitate internă în timpul depozitării tabletelor pe bază de cloropiramină cu solubilitate și dezintegrare îmbunătățite datorită selecției ingredientelor auxiliare și raportului lor cantitativ. Pentru a rezolva problema și a obține un rezultat tehnic, a sugerat un antihistaminic numit „Suprastin”. Se face sub formă de pilule și conține ca substanță activă clorhidrat de cloropiramină în cantitate de 10-15% din greutatea comprimatului. Ca substanțe auxiliare, medicamentul include amidon de porumb, amilopectină, talc, gelatină, stearat de magneziu și lactoză. Fracția de masă a substanțelor auxiliare din fracția de masă a substanței active principale este: amidonul de porumb este 1,5-2,5 Amilopectină - 0,05-0,1