Spironolactonă DrugBank Online
Identificare
Spironolactona este un diuretic care economisește potasiul, cum ar fi eplerenona, care inhibă competitiv receptorii mineralocorticoizi din tubul distorsionat, pentru a promova excreția de sodiu și apă și retenția de potasiu. 8. Spironolactona a fost inițial dezvoltată exclusiv pentru această capacitate înainte de a fi descoperite alte proprietăți farmacodinamice ale medicamentului. 8.11 Este indicat pentru tratarea mai multor afecțiuni, inclusiv insuficiență cardiacă, estimare, hiperaldosteronism, hiperplazie suprarenală, hipertensiune și sindrom nefrotic. Utilizarea etichetei Off a spironolactonei care implică activitatea sa antiandrogenă include hirsutismul, căderea părului la modelul feminin și acneea vulgară la adulți. Spironolactona este de asemenea frecvent utilizată în tranziția medicală de gen. 5
Spironolactona a fost dezvoltată în 1957, comercializată în 1959 și aprobată de FDA la 21 ianuarie 1960. 10.12
Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici
Structură pentru spironolactonă (DB00421)
Farmacologie
Spironolactona este indicată pentru tratamentul insuficienței cardiace de clasa III-IV din New York Heart Association, gestionarea edemului la adulții cirotici care nu răspund la restricțiile de lichid și sodiu, hiperaldosteronism primar pe termen scurt preoperator, hiperaldosteronism primar pe termen lung la pacienții cu aldosteron care produc suprarenale adenoame care nu sunt candidați la intervenție chirurgicală sau pacienți cu hiperplazie suprarenală bilaterală micro/macronodulară, ca terapie suplimentară în hipertensiune arterială și în sindromul nefrotic atunci când tratamentul bolii, precum și restricția de fluid și sodiu cu alte diuretice este inadecvat. Eticheta
Spironolactona are activitate antiandrogenă, ceea ce duce la multe dintre utilizările sale fără etichetă. Spironolactona este utilizată pe etichetă în tratamentul hirsutismului, căderii părului cu model feminin și acnee vulgară la adulți. 4
Spironolactona este, de asemenea, frecvent utilizată pentru efectele sale antiandrogenice la femeile transgender, datorită costului redus și reducerii creșterii părului la modelul masculin. 5
- Acnee
- Ascita
- Insuficiență cardiacă congestivă (CHF)
- Edem
- Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
- Hirsutism
- Hipokaliemie
- Sindrom nefrotic
- Hiperaldosteronism primar
- Insuficiență cardiacă cronică cu fracție de ejecție redusă (NYHA Clasa III)
- Insuficiență cardiacă cronică cu fracție de ejecție redusă (NYHA Clasa IV)
- Hiperaldosteronism idiopatic
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Inițial spironolactona a fost studiată numai pentru efectul său diuretic care economisește potasiul. 8 Spironolactona inhibă competitiv receptorii mineralocorticoizi din tubul contort distal pentru a promova excreția de sodiu și apă și retenția de potasiu. 8. Inhibarea acestui receptor duce la creșterea nivelului de renină și aldosteron. 8
Spironolactona este similară structural cu progesteronul și, prin urmare, este asociată cu efecte progestogene și antiandrogenice. 8
Mecanism de acțiune
Spironolactona inhibă în mod competitiv canalele de schimb de sodiu potasiu dependente de aldosteron în tubul contort distal. Etichetă Această acțiune duce la creșterea excreției de sodiu și apă, dar mai multă retenție de potasiu. Etichetă Excreția crescută a apei duce la efecte diuretice și, de asemenea, antihipertensive. Eticheta