Melatonina ca supliment alimentar pentru tulburările de somn IntechOpen
De Ioulia K. Tseti
Trimis: 4 noiembrie 2019 Revizuit: 29 ianuarie 2020 Publicat: 28 februarie 2020
Abstract
N-acetil-5-metoxitriptamina cunoscută în mod obișnuit ca melatonină este un neurohormon produs în glanda pineală ca răspuns la scăderea luminii ambientale și reglează ciclul somn-veghe. Melatonina este un derivat al aminoacidului triptofan și este produsă la om și la alte mamifere. Suplimentele de melatonină sunt utilizate pentru a trata insomnia și tulburările de somn și pentru a ajusta programele de somn datorate jet lag. Melatonina sintetică este disponibilă ca supliment alimentar în diferite forme de dozare, cum ar fi pastile, granule pentru soluție orală, granule orodispersabile și siropuri, pentru a răspunde nevoilor pacienților. Melatonina este adesea combinată cu vitamine solubile în apă, cum ar fi vitaminele complexului B și minerale precum zincul, pentru a fi mai eficientă.
Cuvinte cheie
- melatonina
- suplimente alimentare
- diferența de fus orar
- tulburare de somn
- forme de dozare
informații despre capitol și autor
Autor
Ioulia K. Tseti *
- Uni-Pharma Pharmaceutical Laboratories SA, Atena, Grecia
* Adresați toată corespondența la: [email protected]
Din volumul editat
Editat de Marilena Vlachou
1. Introducere
În 1960, structura chimică a melatoninei a fost definită [1], deoarece o atenție semnificativă a fost atrasă cu privire la utilizarea acesteia cu câțiva ani mai devreme, când dermatologul Dr. Lerner și colegii săi au observat că melatonina ar putea provoca iluminarea pielii broaștei [2]. S-a constatat că melatonina afectează o gamă largă de procese fiziologice, cum ar fi ciclurile somn-veghe [3], ritmurile circadiene [4], maturizarea sexuală [5] și îmbătrânirea [6].
De atunci, melatonina exogenă a demonstrat o serie de efecte clinice [7, 8] și au fost efectuate numeroase studii clinice, în care calitatea somnului îmbunătățită a fost documentată după administrarea exogenă de melatonină [9]. Studii recente au demonstrat efecte analgezice [10], anxiolitice [11], antiinflamatoare și anti-oxidative [12] după administrarea de melatonină.
2. Melatonina ca supliment alimentar și utilizările sale în viața modernă
Melatonina este sintetizată din triptofan prin 5-hidroxitriptofan și 5-hidroxitriptamină (serotonină). Aceasta este urmată de N-acetilarea serotoninei prin N-acetiltransferază (arilalchilamină N-acetiltransferază, AA-NAT) la N-acetilserotonină (NAT) și O-metilare prin acetilserotonin O-metiltransferază (ASMT) [cunoscută anterior ca hidroxindol-O- metiltransferază (HIOMT)] la melatonină (N-acetil-5-metoxitriptamină). Ritmul producției de melatonină este endogen, fiind generat de gene de ceas din nucleele suprachiasmatice (SCN), principalul sistem central de generare a ritmului sau „ceas” la mamifere. Ritmul, ca și în cazul sistemului circadian în general, este sincronizat la 24 de ore în principal de ciclul lumină-întuneric care acționează prin retină și proiecția retinohipotalamică către SCN [13].
La om, melatonina este metabolizată, 70% până la 6-sulfatoxi melatonină (aMT6s), în principal în ficat, prin 6-hidroxilare, urmată de conjugarea sulfatului; acest mecanism variază în funcție de specii. De asemenea, se formează un număr de metaboliți minori, inclusiv conjugatul glucuronic. N1-acetil-N2-formil-5-metoxikinuramina și N1-acetil-5-metoxikinuramina au fost raportate inițial ca metaboliți ai creierului [14, 15], dar au fost dificil de detectat în plasmă sau urină, cu excepția după administrarea de melatonină exogenă [16]. . Eliberarea rapidă orală exogenă sau melatonina intravenoasă are un timp de înjumătățire metabolică scurt, adică 20-60 min, în funcție de specie - cu un efect hepatic mare de primă trecere și un model de eliminare bifazică [17]. Preparatele cu eliberare lentă, cu eliberare prelungită și cu supratensiuni sunt concepute pentru a prelungi timpul melatoninei cu circulație mare [18]. Melatonina are o biodisponibilitate scăzută, în general, deși sa constatat că administrarea transmucozală crește biodisponibilitatea [19]. O caracteristică critică a melatoninei exogene în ceea ce privește utilizările sale clinice este toxicitatea foarte scăzută și lipsa proprietăților de dependență [20, 21].
S-a raportat o Tmax de aproximativ 50 min în urma formulării orale cu melatonină cu eliberare imediată. T1/2 al melatoninei orale și intravenoase a fost de aproximativ 45 de minute [22]. Peste 80% din doza de melatonină este excretată exclusiv în urină, sub forma 6-sulfatoximelatoninei (6-SMT) după metabolizarea hepatică la prima trecere [23, 24]. Melatonina are o durată scurtă de viață la om, cu un timp de înjumătățire plasmatică de numai 40-50 minute [23]. După administrarea orală, se absoarbe rapid cu nivelurile plasmatice maxime care apar între 20 min și 2 ore, în funcție de doză [14].
Prin urmare, poate fi recomandată administrarea de melatonină cu 45 de minute înainte de efectul clinic intenționat. Cu toate acestea, factorii externi, cum ar fi cofeina [25], fumatul [26] și alte medicamente [27, 28], care pot afecta farmacocinetica melatoninei, ar trebui luați în considerare înainte de administrarea exogenă de melatonină.
Utilizarea pe termen lung a sedativului-hipnotic pentru insomnie nu are dovezi ale tratamentului și a fost în mod tradițional descurajată din motive care includ îngrijorări cu privire la efectele adverse potențiale ale medicamentului, cum ar fi afectarea cognitivă, sedarea în timpul zilei, incoordonarea motorului și riscul de accidente și alunecări ale autovehiculelor și cade. În plus, eficacitatea și siguranța utilizării pe termen lung a acestor agenți rămân de stabilit [29]. Mai mult, au fost efectuate mai multe studii pentru a evalua efectele intervențiilor de igienă a somnului și ale diferitelor intervenții non-farmacologice, cum ar fi activitatea fizică, expunerea la lumină puternică și reducerea zgomotului, dar nu s-a raportat niciun efect clar asupra somnului nocturn [29]. Mulți oameni caută tratament pentru insomnie folosind medicina alternativă și complementară [30]. În general, obiectivul principal al remediilor non-farmacologice în tratamentul insomniei primare este de a corecta tiparele de comportament care nu favorizează un somn de bună calitate, iar substanțele nutritive ar putea juca un rol semnificativ în acest context, dar nu sunt disponibile dovezi cu privire la tratamentul alternativ preferat al insomniei.