Medicamente pentru efedrină

DESCRIERE

Efedrina este o amină simpatomimetică utilizată în mod obișnuit ca stimulant, supresor al poftei de mâncare, concentrant, decongestionant și pentru tratarea hipotensiunii asociate cu anestezia.
Efedrina este obținută din mai multe specii din genul Efedra. În special planta má huáng (麻黄, Ephedra sinica), utilizată în medicina tradițională chineză, conține efedrină și pseudoefedrină ca principali constituenți activi și utilizarea sa a fost documentată în China încă din secolul al II-lea î.Hr. ca antiastmatic și stimulent.

efedrină

CLASIFICARE

Efedrina este o amfetamină substituită și un analog structural al metanfetaminei. Se diferențiază de metamfetamină numai prin prezența unui hidroxil (OH). Amfetaminele, cu toate acestea, sunt mai puternice și au efecte biologice suplimentare.
Efedrina este, de asemenea, similară în structura moleculară cu bine-cunoscutul medicament fenilpropanolamină, precum și cu neurotransmițătorul norepinefrină (noradrenalină). Funcționează în principal prin creșterea activității norepinefrinei (noradrenalină) pe receptorii adrenergici.
Efedrina prezintă izomerism optic și are două centre chirale, dând naștere la patru stereoizomeri.

INDICAȚII

  • Efedrina crește tensiunea arterială și acționează ca un bronhodilatator.
  • Poate fi utilizat pentru tratarea hipotensiunii arteriale/anesteziei epidurale.
  • Promovează pierderea în greutate, în special pierderea de grăsime la om și șoareci. La șoareci, efedrina este cunoscută pentru a stimula termogeneza în țesutul adipos maro. Metilxantinele precum cofeina și teofilina au un efect sinergic cu efedrina în ceea ce privește pierderea în greutate, la fel și aspirina.
  • Efedrina scade, de asemenea, golirea gastrică.
  • Timp de mulți ani, Garda de Coastă a SUA a recomandat marinarilor așa-numitul cocktail Garda de Coastă (efedrină împreună cu o doză egală de 25 mg de prometazină) pentru a combate răul de mare. Prometazina gestionează greața și efedrina combate somnolența care rezultă.
  • Acționează ca vasoconstrictor în tratamentul șocului hemoragic (Efedrina în tratamentul inițial al șocului hemoragic. 1991)

FARMACOKINETICĂ

Efedrina poate avea căi de administrare diferite: orală, subcutanată, intramusculară și intravenoasă.
Cantități mici sunt metabolizate încet în ficat și este eliminat renal în principal ca medicament neschimbat. T ½ este de aproximativ 3 până la 6 ore (dependent de pH-ul urinar). Debutul și durata depind de calea de administrare.
Efedrina se excretă în laptele matern.

MECANISMUL MOLECULAR

Efedrina este o amină simpatomimetică. L-efedrina are efecte simpatomimetice indirecte și datorită capacității sale de a traversa bariera hematoencefalică, eliberează și noradrenalină și dopamină în substanța neagră, fiind astfel un stimulent al SNC similar cu amfetaminele, dar mai puțin pronunțat. Mecanismul principal al acțiunii sale se bazează totuși pe stimularea indirectă a sistemului receptorului adrenergic, care face parte din sistemul nervos simpatic (SNS).