Îmbunătățirea unei creme de slăbire; Eficacitatea utilizării unei țesături noi ca eliberare transdermică de medicament

  • Journal Home
  • Problemă actuală
  • Numărul următor
  • Cele mai citite
  • Cele mai citate (dimensiuni)
    • Ultimii doi ani
    • Total
  • Cele mai citate (CrossRef)
    • Anul trecut 0
    • Total
  • Rețele sociale
    • Luna trecuta
    • Anul trecut
    • Total
  • Arhiva
  • informație
  • Trimiterea online
  • Informații pentru autori
  • Editarea limbii
  • Informații pentru recenzori
  • Politici editoriale
  • Bord editorial
  • Obiective și domeniu de aplicare
  • Abstractizare și indexare
  • Informații bibliografice
  • Informații pentru bibliotecari
  • Informații pentru agenții de publicitate
  • Reimprimări și permisiuni
  • Contactați editorul
  • Informatii generale
  • Despre Spandidos
  • Conferințe
  • Oportunități de muncă
  • a lua legatura
  • Termeni si conditii
  • Autori:
    • Kwang Ho Yoo
    • Tae - Rin Kwon
    • Chang Taek Oh
    • Kyeung Chan Ko
    • Yong Hwan Nr.
    • A câștigat Jong Oh
    • Beom Joon Kim

  • Acest articol este menționat în:

    Abstract

    Introducere

    Pielea umană are multe proprietăți unice, inclusiv funcția sa de barieră fizico-chimică. Această proprietate protejează organismul de agenții patogeni periculoși, totuși, complică și eliberarea agenților terapeutici și rezistă pătrunderii unui număr de molecule (1). Penetrarea pielii urmează „regula 500 Dalton”, prin urmare, este dificil ca moleculele terapeutice hidrofile cu greutate moleculară mare să pătrundă în bariera normală a pielii (2). Acest lucru este problematic, deoarece este adesea important pentru dermatologi să furnizeze ingrediente eficiente pe un strat de piele vizat.

    îmbunătățirea

    În contrast, o serie de studii au sugerat că hidratarea regiunilor lamelare lipidice SC sau a forțelor osmotice din piele poate spori permeabilitatea medicamentelor prin piele (13). Apa este cel mai natural și biocompatibil potențiator de penetrare care sa demonstrat că îmbunătățește permeabilitatea pielii (14). În plus, dovezile recente au sugerat că hidratarea extinsă utilizând metode de ocluzie poate perturba ultrastructura lipidică (15,16). SC a fost indicat a fi o structură dinamică, în care hidratarea extinsă (> 8 h) umflă corneocitele, induce ruperea intercorneocitelor și provoacă modificări microstructurale în auto-asamblarea lipidelor (17). Aceste perturbări permit pătrunderea prin bariera SC. Cu toate acestea, aceste perturbări sunt reversibile, deoarece eliminarea sursei de hidratare restabilește cu ușurință bariera (18).

    Îmbrăcămintea este folosită zilnic și adesea intră în contact strâns cu pielea umană. Diferite tipuri de țesături sunt utilizate în îmbrăcăminte și afectează în mod diferit condițiile de umiditate a pielii și, prin urmare, pot permite absorbția medicamentelor pentru pansamentul rănilor, îngrijirea pielii și produsele cosmetice (19). Majoritatea cremelor cosmetice de slăbit conțin o varietate de ingrediente (inclusiv cafeină, centella asiatica, ruscus, mate, retinol și Ginkgo biloba), care modulează depozitarea grăsimilor în adipocite (20-22).

    În scopul depășirii limitărilor actuale în sistemele de administrare transdermică, studiul de față a dezvoltat o țesătură nouă pentru administrarea transdermică de medicamente și a evaluat capacitatea sa de a spori efectul cremelor de slăbire. Noua țesătură utilizată în prezentul studiu a constat din două straturi, un strat hidrofob exterior de polipropilenă și un strat hidrofil interior de nailon cu poliuretan. Această țesătură creează o combinație unică de condiții la suprafața pielii, în care stratul exterior hidrofob previne evaporarea apei și astfel pune apa în contact direct cu pielea, în timp ce stratul hidrofil, care este, de asemenea, în contact direct cu pielea, menține umiditatea pielii. (Fig. 1). Prin urmare, scopul prezentului studiu a fost de a evalua eficacitatea acestei țesături noi pentru îmbunătățirea unui sistem transdermic de administrare a medicamentelor in vivo și in vitro .

    figura 1

    Diagrama schematică a noii țesături de livrare a medicamentelor.

    Materiale și metode

    Protocoale experimentale
    Model animal

    Un total de doisprezece femele de cobai (cu vârsta de șase luni sau mai mult; greutate, 150-250 g) au fost cumpărate de la ORIENT BIO, Inc. și utilizat în studiul actual. Toate animalele au fost adăpostite individual în condiții de mediu controlate (temperatură, 18-22˚C; umiditate relativă a aerului, 30-70%; 15 schimbări de aer/h; ciclu 12-h lumină-întuneric). Toate procedurile care implică animale sunt conforme cu standardele acceptate la nivel internațional și au fost revizuite și aprobate de Comitetul instituțional de îngrijire și utilizare a animalelor din cadrul Universității Chung-Ang, Republica Coreea (numărul IRB: 2018-9077).

    După o perioadă de aclimatizare de 7 zile, cobai cu aspect sănătos (fără mișcări anormale ale ochilor) au fost alocați aleatoriu în patru grupuri (n = 3) după cum urmează: i) Grupa 1, control netratat; ii) grupa 2, cremă de slăbire cosmetică topică singură (Hera Glam Body Slite ®; Amorepacific Co.); iii) grupa 3, cremă de slăbire cu țesătură normală (fabricată din bumbac 100%) și iv) grupa 4, cremă de slăbire cu noua țesătură de livrare a medicamentelor (Doctor Slim ®; Ventex). După toate tratamentele, pentru prelevarea probelor de piele, cobaiii au fost anesteziați folosind o injecție intramusculară a unui amestec de ketamină HCL (45 mg/kg greutate corporală; Ketalar; Yuhan Co., Ltd.) și xilazină (5 mg/kg; Bayer AG). Toate animalele au fost eutanasiate folosind exsanguinare imediat după administrarea terminală de CO 2 sau ketamină HCL-xilazină în zilele 0 și 28.

    Analiza cu ultrasunete, examinarea histologică și analiza Western blot
    Analiză pe bază de fluorescență a penetrării pielii pe bază de rodamină B.

    Pentru a vizualiza eficiența țesăturilor normale și de testare la administrarea transdermică a medicamentelor, aplicarea topică a unui colorant lipofil, rodamina B, a fost efectuată pe pielea din spate a tuturor grupelor fiecărui cobai. Un microscop confocal de scanare cu laser (laser alb Leica SP5; Leica Microsystems GmbH; mărire, x100) a fost apoi utilizat pentru a examina livrarea colorantului asociată cu fiecare țesătură. Vopseaua de bază a rodaminei B (0,0005 M; Sigma-Aldrich; Merck KGaA) a fost lăsată să pătrundă în piele timp de 3 ore. Imediat după tratament, probele de piele au fost colectate și apoi spălate cu PBS pentru a îndepărta orice rodamină reziduală B și încorporate în material la temperatura optimă de tăiere. Țesutul pielii fixat a fost înghețat prin imersie în hexan lichid răcit cu N2 și depozitat la -80 ° C. Secțiuni transversale (60 µm), incluzând întregul ventricul drept și stâng, au fost obținute folosind un criostat (Leica CM1325; Leica Microsystems GmbH) și montate pe sticlă. Un kit de mediu de montare DAPI (OriGene Technologies, Inc.) a fost folosit pentru contracolorarea nucleelor ​​timp de 10 minute la temperatura camerei, iar celulele colorate au fost vizualizate folosind un microscop confocal Olympus FLUOVIEW FV10i (Olympus Optical Co., Ltd.; mărire x100).

    Studiu de penetrare a cofeinei in vitro
    analize statistice

    Comparații statistice între grupurile tratate și netratate au fost efectuate utilizând ANOVA unidirecțional și un test post-hoc Tukey (software SPSS versiunea 12.0; SPSS Inc.). Rezultatele sunt exprimate ca medie a cel puțin 5 repetări și a cel puțin trei experimente independente. * Studiul P de penetrare a cofeinei in vitro, cantitățile de cofeină care au pătruns în probele de piele excizate la 120 de minute după aplicare pe țesătura normală sau pe noua țesătură de administrare a medicamentului, sunt prezentate în Fig. 6. Noua țesătură de administrare a medicamentului a permis permeabilitatea de 3,18 ori (2,16 µg/cm 2) mai multă cofeină în comparație cu țesătura normală (0,68 µg/cm 2).