Heparin DrugBank Online
Identificare
Heparina nefracționată (UH) este un preparat eterogen de polimeri anicoși, glicozaminoglicani sulfat, cu greutăți cuprinse între 3000 și 30.000 Da. Este un anticoagulant natural eliberat din mastocite. Se leagă reversibil de antitrombina III (ATIII) și accelerează foarte mult viteza cu care ATIII inactivează enzimele de coagulare trombină (factor IIa) și factor Xa. UH este diferit de heparina cu greutate moleculară mică (LMWH) în următoarele moduri: greutatea moleculară medie a LMWH este de aproximativ 4,5 kDa în timp ce este de 15 kDa pentru UH; UH necesită perfuzii continue; monitorizarea timpului de protrombină parțială activată (aPTT) este necesară atunci când se utilizează UH; iar UH prezintă un risc mai mare de sângerare și un risc mai mare de osteoporoză la utilizarea pe termen lung. Heparina nefracționată este mai specifică decât LMWH pentru trombină. Mai mult, efectele UH pot fi inversate de obicei folosind sulfat de protamină.
Tastați grupuri de molecule mici aprobate, sinonime de investigație
- CY 216
- CY 222
- CY216
- KB 101
- OP 386
- OP 622
Farmacologie
Heparina nefracționată este indicată pentru profilaxia și tratamentul trombozei venoase și extinderea acesteia, prevenirea trombozei venoase profunde post-operatorii și a emboliei pulmonare și prevenirea coagulării în chirurgia arterială și cardiacă. În cardiologie, este utilizat pentru prevenirea embolismelor la pacienții cu fibrilație atrială și ca terapie adjuvantă antitrombinică la pacienții cu angină instabilă și/sau infarcturi miocardice cu undă non-Q (adică sindromul arterial coronarian acut non-ST crescut) care se află pe glicoproteină plachetară (IIb/IIIa) inhibitori ai receptorilor. În plus, este utilizat pentru a preveni coagularea în timpul dializei și a procedurilor chirurgicale, pentru a menține permeabilitatea dispozitivelor de injectare intravenoasă și pentru a preveni coagularea in vitro a transfuziilor de sânge și în probele de sânge prelevate pentru valorile de laborator.
- Leziuni contondente
- Coagulare
- Coagulopatie, consum
- Contuzii
- Coagulare intravasculară diseminată (DIC)
- Reacție inflamatorie
- Dermatoza pruriginoasă neinfecțioasă
- Cistită interstițială
- Embolie pulmonară
- Infarctul miocardic cu creștere ST (STEMI)
- Entorse
- Tromboembolism
- Tromboză, venoasă
- Angina pectorală instabilă
- Tromboembolism venos
- Embolizare
- Hematoame
- Embolie arterială periferică
- Varicozități ale marii vene safene
- Menținerea permeabilității dispozitivelor de injecție IV
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Heparina nefracționată este o mucopolizaharidă foarte acidă formată din părți egale de D-glucozamină sulfată și acid D-glucuronic cu punți sulfaminice. Greutatea moleculară variază de la 3000 la 30.000 daltoni. Heparina se obține din ficat, plămâni, mastocite și alte celule ale vertebratelor. Heparina este un anticoagulant bine cunoscut și utilizat în mod obișnuit, care are proprietăți antitrombotice. Heparina inhibă reacțiile care duc la coagularea sângelui și la formarea cheagurilor de fibrină atât in vitro, cât și in vivo. Cantități mici de heparină în combinație cu antitrombina III, un cofactor al heparinei) pot inhiba tromboza prin inactivarea factorului Xa și a trombinei. Odată ce s-a dezvoltat tromboza activă, cantități mai mari de heparină pot inhiba coagularea suplimentară prin inactivarea trombinei și prevenirea conversiei fibrinogenului în fibrină. Heparina previne, de asemenea, formarea unui cheag de fibrină stabil prin inhibarea activării factorului de stabilizare a fibrinei. Heparina prelungește mai multe teste de coagulare. Dintre toate testele de coagulare, timpul de protrombină parțială activată (aPTT) este valoarea cea mai importantă din punct de vedere clinic.