GABAergics

Categorii

NewMind GABAergics se leagă și activează direct sau alosteric receptorii GABA. GABAergics este o clasă mare de compuși care includ agenți farmacologici care au efecte sedative și tranchilizante. Compușii GABAergici sunt relevanți pentru cercetătorii implicați în cercetarea neurofarmacologică, în special în agenții anti-epileptici, anxiolitici sau hipnotici.

gabaergics

Succinat de emoxipină (Mexidol), ≥98%

Emoxipina și sarea sa succinată sunt compuși chimici cu antioxidanți și protejează membranele pro

FAA F-Phenibut, ≥98%

F-Phenibut (Fluorofenibut) este un derivat de câteva ori mai puternic al nootropic și anxiolitic

F-Phenibut HCl, ≥98%

F-Phenibut (Fluorofenibut) este un derivat de câteva ori mai puternic al nootropic și anxiolitic

HA-966 HCI, ≥99%

Sedativ atipic și antagonist neuroprotector la locul modulator al glicinei receptorului NMDA

Picamilon sodic, ≥98%

Picamilon este o moleculă formată dintr-o legătură amidică a vitaminei niacină (vitamina B3, acid nicotinic

RGPU-95 (p-Cl-Fenilpiracetam), ≥98%

RGPU-95 (p-Cl-Phenylpiracetam) este un derivat mai puternic de 5x-10x al compusului nootropic Phenylp

Eroare

Din păcate, nu putem adăuga acest produs în coș. Vă rugăm să reîncărcați această pagină.

Se încarcă informațiile despre produs.

Trebuie să aveți un cont aprobat pentru a cumpăra acest produs.

Este necesară aprobarea

Detalii despre GABAergics

GABA (acidul gamma aminobutiric) și inhibițiile neuronilor GABA sunt de o importanță vitală în funcționarea substanțelor anxiolitice. Când definim inhibiția - referindu-ne la inhibarea GABA - putem spune că este o scădere modulată GABAergică a potențialului membranar, astfel încât transmisia neuronală este inhibată. Interneuronii sunt, de asemenea, de o mare importanță pentru anxioliticele GABAergice, deoarece sunt locurile de producție pentru neurotransmițători inhibitori (GABA) și excitatori (glutamat) din creier.

Medicația pentru anxietate se bazează pe funcția GABAergică - adică, medicamentele anxiolitice vizează în mod specific receptorii GABA, afectând transmisia neuronală. Medicamentul pentru anxietate include subgrupurile de benzodiazepine și barbiturice, precum și alte substanțe anxiolitice diverse și naturale.

Efectele negative asupra medicației împotriva anxietății asupra sănătății au dus la o cercetare sporită în dezvoltarea unor agenți anxiolitici noi cu o toleranță mai bună și cu interacțiuni scăzute. În căutarea unor noi anxiolitice, a fost descoperită o nouă clasă de compuși - Fenibut (acid β-fenil-γ-aminobutiric) și substanțe pe bază de Phenibut, care au fost vândute inițial pe bază de prescripție medicală în Europa de Est. 2

GABA este principalul inhibitor al neurotransmițătorului din creierul mamiferelor. Acest neurotransmițător multifuncțional/aminoacid este sintetizat endogen din glutamat de către enzima GAD, precum și printr-o serie de căi alternative în circumstanțe diferite.

Funcția principală a GABA este de a reduce posibilitatea unui potențial de acțiune la finalul sinaptic, inhibând astfel transmiterea neuronilor. Se pare că are și o varietate de alte funcții în țesuturi și organe din tot corpul. Alături de glicină, GABA este inhibitorul funcțional cheie al neurotransmițătorului. 3

GABA este cunoscut pentru a contracara efectele excitative ale glutamatului și s-a dovedit că are efecte anxiolitice la anumite concentrații. Mecanismele fiziologice și biochimice exacte ale tulburărilor de anxietate sunt încă relativ necunoscute, dar GABAergics s-a dovedit a fi agenți eficienți în reducerea unor simptome de anxietate și, ca urmare, receptorii GABA sunt adesea ținte pentru agenții anxiolitici. 4

Exemple de agoniști GABA cu aplicații anxiolitice includ clasa de substanțe chimice benzodiazepine, care sunt specifice subtipurilor de receptor GABAA. Alte exemple includ etanol, clometiazol, gabapentină și gamma-hidroxibutirat (GHB). 5

Există unele circumstanțe în care GABA poate acționa ca un neurotransmițător depolarizant (excitator), deși această funcție este rar comparată cu efectele sale inhibitoare. Pe de o parte, studiile neurochimice au arătat că efectele inhibitoare ale GABA sunt legate de capacitatea sa de a hiperpolariza sinapsele neuronale și de a reduce potențialul de acțiune.

Pe de altă parte, funcția depolarizantă a GABA este legată de concentrația ionilor de Clion și permeabilitatea membranei. Funcția de excitare a GABA este observată mai ales în celulele (imature) în curs de dezvoltare și poate fi cauzată de un mecanism diferit de pompă Cl față de celulele adulte (mature). Dezvoltarea neuronală se bazează pe efectele de excitare ale GABA, care devin diminuate pe măsură ce celulele mature. 6

Inhibarea neuronilor

Studiile privind transmiterea neuronilor au confirmat că neuronii din creierul mamiferelor folosesc fie glutamatul, fie GABA (acid g-aminobutiric) ca neurotransmițător primar. De fapt, GABA și glutamatul reglează efectele excitatorii ale tuturor transmiterii neuronilor, iar importanța lor în fiziologia creierului adecvată și funcția SNC nu poate fi exagerată. 7

Abilitățile substanțelor GABA și GABAergice de a acționa ca inhibitori ai transmiterii neuronilor se datorează efectelor lor asupra potențialului de acțiune sinaptică. O concentrație mai mare de GABA sau o substanță GABAergică la sinapsă neuronică împiedică generarea unui potențial de acțiune, făcându-l mai puțin excitator. În timp ce glutamatul crește potențialul postsinaptic excitator (EPSP), activarea receptorilor GABA scade potențialul de acțiune de repaus, rezultând un potențial postsinaptic inhibitor net (IPSP).

Un potențial tipic de acțiune neuronală în stare de repaus este în jur de -65 până la -70 mV. GABA scade potențialul de acțiune. Când potențialul de acțiune scade sub un nivel prag, neuronul nu mai este capabil de transducție a semnalului electrochimic - și s-a realizat efectul inhibitor al GABA. 8

Receptorii GABAA vs GABAB

Receptorii GABA sunt împărțiți în două grupe funcționale, denumite în mod adecvat subtipurile de receptori GABAA și GABAB.

Receptorii GABAA sunt cei mai proeminenți receptori GABA din creierul mamiferelor și diferă prin proprietățile lor farmacologice, electrofiziologice și biochimice față de subtipurile de receptori GABAB. Receptorii GABAA au fost identificați în toate zonele creierului și sunt țintele unui număr mare de substanțe GABAergic. Complexul receptorului GABAA mediază o creștere puternică a conductanței membranei (cu un potențial de echilibru de aproximativ -70 mV) 9, ceea ce duce adesea la hiperpolarizarea membranei.