Estradiol DrugBank Online
Identificare
Estradiolul este un hormon natural care circulă endogen la femele. Este disponibil comercial în mai multe produse de terapie hormonală pentru gestionarea afecțiunilor asociate cu reducerea estrogenului, cum ar fi atrofia vulvovaginală și bufeurile. Unele forme disponibile de estradiol includ tablete orale, injecții, inele vaginale, plasturi transdermici, spray-uri, geluri și creme. 27,28,29,30,31,32,33
Când este utilizat pentru administrare orală sau IM, estradiolul este sintetizat în mod obișnuit ca ester pro-medicamentos (cum ar fi acetat de estradiol, benzoat de estradiol, cipionat de estradiol, dienantat de estradiol și valerat de estradiol). Deoarece are o biodisponibilitate orală scăzută pe cont propriu, estradiolul este formulat în mod obișnuit cu un lanț lateral ester. Etinilestradiolul (EE) este o formă sintetică de estradiol utilizat în mod obișnuit ca componentă estrogenică a majorității pilulelor contraceptive orale combinate (OCP). Etinilestradiolul este diferit de estradiol datorită biodisponibilității sale mai mari și rezistenței crescute la metabolism, făcându-l mai potrivit pentru administrare orală.
Tip Grupuri de molecule mici Aprobat, de investigație, Structură aprobată de veterinari
Structură pentru estradiol (DB00783)
- E3A
- NSC 17590
- NSC-20293
- NSC-9895
- SQ 16150
- WC-3011
- WC3011
Farmacologie
Estradiolul este indicat în diferite preparate pentru tratamentul simptomelor vasomotorii moderate până la severe și a atrofiei vulvare și vaginale datorate menopauzei, pentru tratamentul hipoestrogenismului datorat hipogonadismului, castrării sau insuficienței ovariene primare și pentru prevenirea osteoporozei postmenopauzale. Este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul cancerului de sân (numai pentru terapia de paliație) la anumiți bărbați sau femei cu boli metastatice și pentru tratamentul cancerului de prostată androgen-dependent (numai pentru terapia de paliație). 27,30,31 Este, de asemenea, utilizat în combinație cu alți hormoni ca o componentă a pilulelor contraceptive orale pentru prevenirea sarcinii (cel mai frecvent sub formă de etinilestradiol, o formă sintetică de estradiol).
O notă privind durata tratamentului
Recomandările pentru tratamentul simptomelor menopauzei s-au schimbat drastic după publicarea rezultatelor și încetarea timpurie a studiilor inițiativei pentru sănătatea femeilor (WHI) în 2002, deoarece au fost ridicate preocupări cu privire la utilizarea estrogenilor. 11 În mod specific, grupul combinat estrogen - progestin a fost întrerupt după aproximativ 5 ani de urmărire din cauza unei creșteri semnificative statistic a cancerului de sân invaziv și a evenimentelor cardiovasculare. 12
În urma unei critici ample a rezultatelor WHI, se recomandă acum utilizarea terapiei de substituție hormonală (HRT) numai pentru o perioadă scurtă (timp de 3-5 ani postmenopauză) în doze mici și la femeile fără antecedente de cancer mamar sau risc crescut de boli cardiovasculare sau tromboembolice. 13 Estrogenul pentru simptomele postmenopauzei trebuie administrat întotdeauna cu o componentă progestinică datorită efectelor stimulatoare ale estrogenului asupra endometrului; la femeile cu uter intact, s-a demonstrat că estrogenul fără opoziție promovează creșterea endometrului, ceea ce poate duce la hiperplazie endometrială și, eventual, la cancer pe termen lung.
- Vaginita atrofică
- Cancer mamar
- Angorjarea sânilor cauzată de starea postpartum
- Hipogonadism feminin
- Kraurosis vulve
- Cancerul de sân metastatic
- Osteoporoza
- Osteoporoza postmenopauză
- Insuficiență ovariană prematură (POF)
- Cancer de prostată
- Atrofia urogenitală
- Simptome vasomotorii asociate menopauzei
- Atrofia vulvovaginală
- Cancer de prostată avansat dependent de androgen
- Castrarea feminină
- Hipoestrogenism
- Contracepție
- Terapie de înlocuire a hormonilor
- Paliativ
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Estradiolul acționează asupra receptorilor de estrogen pentru a ameliora sistemele vasomotorii (cum ar fi bufeurile) și simptomele urogenitale (cum ar fi uscăciunea vaginală și dispareunia). 18,19,20
De asemenea, s-a demonstrat că estradiolul exercită efecte favorabile asupra densității osoase prin inhibarea resorbției osoase. Estrogenul pare să inhibe resorbția osoasă 18.35 și poate avea efecte benefice asupra profilului lipidic plasmatic. 19.34 Estrogenii determină o creștere a sintezei hepatice a diferitelor proteine, care includ globulina care leagă hormonul sexual (SHBG) și globulina care leagă tiroida (TBG). Se știe că estrogenii suprimă formarea hormonului foliculostimulant (FSH) în glanda pituitară anterioară. 27
O notă despre starea hipercoagulabilă, sănătatea cardiovasculară și tensiunea arterială
Estradiolul poate provoca un risc crescut de boli cardiovasculare, TVP și accident vascular cerebral, iar utilizarea acestuia trebuie evitată la pacienții cu risc crescut de apariție a acestor afecțiuni. 35 Estrogenul induce o stare hipercoagulabilă, care este, de asemenea, asociată atât cu utilizarea contraceptivelor orale (OC) care conțin estrogen, cât și cu sarcina. Deși estrogenul determină o creștere a nivelului plasmatic de renină și angiotensină. Creșterile induse de estrogeni ale angiotensinei, determinând retenția de sodiu, care este probabil mecanismul care provoacă hipertensiune după tratamentul contraceptiv oral. 18
Mecanism de acțiune
Estrogenul se găsește în sân, uter, ovarian, piele, prostată, os, grăsime și țesuturi cerebrale. Principala sursă de estrogen la femeile adulte în perioada de reproducere a vieții este foliculul ovarian, care secretă între 70 și 500 mcg de estradiol în fiecare zi. Cu toate acestea, după menopauză, majoritatea estrogenilor endogeni sunt produși prin transformarea androstendionei (care este secretată de cortexul suprarenal) în estronă în țesuturile periferice. Atât estrona, cât și forma sa conjugată cu sulfat, estrona sulfat, reprezintă cei mai abundenți estrogeni găsiți la femeile aflate în postmenopauză. 34