Este mai mult să renunți decât la nicotină Feature Chemistry World

De Lisa Melton, 2007-07-18T15: 20: 39 + 01: 00

În timp ce Anglia se alătură listei în creștere a națiunilor care interzic fumatul în locuri publice închise, Lisa Melton explorează arsenalul medicinal care ar putea ajuta la lovirea obiceiului

Castro a renunțat cu ani în urmă, dar recunoaște că nu a fost ușor

La început, când atacul împotriva fumatului a început cu seriozitate, totul părea destul de simplu. Dacă nicotina este demonul care conduce fumatul de tutun, oferindu-le fumătorilor o soluție de nicotină ar trebui să-și țină mâinile departe de pachet. Cu toate acestea, s-au împlinit 30 de ani de când prima gumă de nicotină a fost dezvoltată în Suedia, iar drumul către o viață fără țigări este încă plin de rezolvări rupte și oamenii care fumează singuri într-un mormânt timpuriu. Acest lucru ar putea fi pe cale să se schimbe, datorită unui nou val de droguri care îi va ajuta pe oameni să-și înceapă obiceiurile proaste.

Un miliard de oameni din întreaga lume fac ceva care, dacă vor continua, îi va ucide pe jumătate ”, spune Sir Richard Peto, profesor de statistici medicale și epidemiologie la Universitatea din Oxford, Marea Britanie. La o întâlnire științifică din 2005, Peto i-a îndemnat pe cercetători și companii farmaceutice să dezvolte compuși pentru renunțarea la fumat pentru a reduce decesele din tutun. „Există o nevoie disperată de tratamente care funcționează”, insistă el.

Pentru fumătorii care încearcă să se oprească fără ajutor, rata de renunțare este dezastruoasă. Potrivit Centrelor SUA pentru Controlul și Prevenirea Bolilor, mai puțin de cinci la sută dintre cei care încearcă să se oprească rămân fără fum
la doisprezece luni.

Astăzi starea de spirit s-a ridicat. Oamenii de știință vorbesc despre un nou medicament care pare a fi semnificativ mai bun decât orice alt ajutor pentru renunțarea la fumat. Tartratul de vareniclină, un medicament fabricat de gigantul farmaceutic american, Pfizer, ajută la renunțarea a mai mult de unul din cinci fumători. A fost aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) în 2006 ca o tabletă de două ori pe zi și de atunci a devenit rețeta numărul unu pentru renunțarea la fumat din SUA.

Medicamentul îi ajută pe fumători în două moduri: prin reducerea plăcerii de a fuma și prin reducerea simptomelor de sevraj. Robert West, director al studiilor privind tutunul la Centrul de Cercetare a Comportamentului în Sănătate din Cancer Research UK, University College London, Marea Britanie, recunoaște că a fost surprins când rezultatele studiilor clinice au ajuns pe biroul său. ‘Cred că este un adevărat avans. Dacă aș avea pe cineva important pentru mine și aș vrea să-i ajut să nu mai fumeze, i-aș trimite probabil să ia acest medicament mai întâi ”, spune West, care acționează ca consultant pentru Pfizer, precum și pentru companii rivale.

Noul medicament, comercializat în Marea Britanie sub numele de Champix, este inspirat din natură. Echipa Pfizer a cercetat bazele de date chimice pentru a găsi compuși care ar putea imita capacitatea nicotinei de a se activa

Medicamentele care înlocuiesc nicotina

Vânătoarea lor a dus la citizină, un alcaloid vegetal biciclic din planta Cytisus laburnumor, copac de ploaie aurie, utilizat în Europa de Est încă din anii 1960 de către fumătorii care doreau să renunțe. Urmând o logică chimică, oamenii de știință au simplificat molecula pentru ao face mai funcțională, menținând în același timp legarea acesteia de receptorii nicotinici. 1

Citizina este similară morfinei alcaloide - scheletele biciclice ale celor două molecule [3.3.1] diferă doar prin poziția unui singur atom de azot. Profitând de chimia medicamentelor morfinei de zeci de ani, echipa Pfizer a conceput o cale sintetică practică pentru a îmbunătăți citizina. Rezultatul a fost o [3.2.1] benzazapină biciclică care blochează legarea nicotinei la

Rezultatul este vareniclina, care se fixează pe unele dintre aceleași critici

Două studii clinice randomizate de fază III au arătat că persoanele care utilizează vareniclină și-au crescut șansele de renunțare de aproape trei ori timp de 12 luni, comparativ cu cele pe care le-au administrat placebo. Acest nou medicament este, de asemenea, superior bupropionului (Zyban), un antidepresiv care dublează aproximativ șansele unei persoane de a opri fumatul.

Peter Hajek, profesor de Psihologie Clinică la Institutul Wolfson de Medicină Preventivă, Londra consideră că vareniclina este o dezvoltare importantă, dar nu este convins că merită o descoperire. „Încă avem acest plafon de 30 la sută rata de succes pe termen lung, care nu a fost încălcat”, spune Hajek. Deținerea unei noi arme antifumat va atrage totuși oamenii care au încercat să renunțe și au eșuat. ‘Le dă o nouă speranță. S-ar putea să vadă că mai există o tabletă și că mai pot merge, iar o parte dintre ele vor reuși.

În ciuda faptului că a costat cu 50 la sută mai mult decât alte medicamente pentru renunțarea la fumat, Champix a primit o aprobare preliminară pentru utilizare pe Serviciul Național de Sănătate (NHS) din Marea Britanie în luna mai. Dar prețul său poate face în continuare unele trusturi de îngrijire primară reticente în a le prescrie. Hajek subliniază că o companie farmaceutică bulgară, stimulente biogene, comercializează în prezent citizină ca Tabex, care imită efectele nicotinei și blochează receptorii în același timp pentru renunțarea la fumat. ‘Citizina este foarte ieftină. Dacă face același lucru, va fi important ”, spune Hayek. Problema este că există doar date limitate despre eficacitatea acestuia. Un studiu controlat cu placebo al citizinei este pe cale să înceapă, iar rezultatele vor fi disponibile în doi sau trei ani.

Ce se oferă

Fumatul este un obicei uimitor de greu de rupt. Fumătorii care se angajează să-și reducă dependența pot recurge la gumă de nicotină, plasturi, spray-uri nazale și inhalatoare. Deoarece nicotina este substanța cheie care creează dependență în tutun, înlocuirea nicotinei ajută la diminuarea acelor dureri îngrozitoare de sevraj. Terapiile de înlocuire a nicotinei dublează aproximativ șansele de a renunța la fumători în comparație cu placebo sau nimic.

Persoanele care vor renunța pot fi, de asemenea, prescrise Zyban (bupropion) de la GlaxoSmithKline - un medicament neobișnuit pentru a renunța la fumat, care a fost inițial autorizat pentru tratarea depresiei. Deoarece clinicienii au observat că fumătorilor care iau antidepresivul li s-a părut dezagreabil fumatul, în cele din urmă a fost lansat în 1997 pentru a reduce dependența de fumat.