Caffeine DrugBank Online

Identificare

Cofeina este un medicament din clasa metilxantinei utilizat în diverse scopuri, inclusiv anumite afecțiuni respiratorii ale nou-născutului prematur, ameliorarea durerii și pentru combaterea somnolenței. Cofeina are o structură chimică similară cu teofilina și teobromina. 4.16 Poate fi obținut din boabe de cafea, dar apare și în mod natural în diferite ceaiuri și boabe de cacao, care sunt diferite de boabele de cafea. 12 Cofeina este, de asemenea, utilizată într-o varietate de produse cosmetice și poate fi administrată local, oral, prin inhalare sau prin injecție. 12

nervos central

Injecția cu citrat de cofeină, utilizată pentru apneea nou-născutului prematur, a fost aprobată inițial de FDA în 1999. 19 Potrivit unui articol din 2017, peste 15 milioane de copii se nasc prematur în întreaga lume. Acest lucru se corelează cu aproximativ 1 din 10 nașteri. Nașterea prematură poate duce la apnee și displazie bronhopulmonară, o afecțiune care interferează cu dezvoltarea pulmonară și poate provoca în cele din urmă astm sau emfizem cu debut precoce la cei născuți prematur. 5 Cofeina este benefică în prevenirea și tratarea apneei și displaziei bronhopulmonare la nou-născuți, îmbunătățind calitatea vieții sugarilor prematuri. 12

Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici

Structură pentru cafeină (DB00201)

Farmacologie

Cofeina este indicată pentru tratamentul pe termen scurt al apneei premature la sugari și în afara etichetei pentru prevenirea și tratamentul displaziei bronhopulmonare cauzate de nașterea prematură. 12,16 În plus, este indicat în asociere cu benzoat de sodiu pentru tratarea depresiei respiratorii rezultate dintr-un supradozaj cu medicamente depresive ale SNC. 23 Cofeina are o gamă largă de utilizări fără prescripție medicală și se găsește în suplimente energetice, produse de îmbunătățire atletică, produse de ameliorare a durerii, precum și produse cosmetice. 12,17,21

  • Displazia bronhopulmonară (BPD)
  • Răceală
  • Cearcăne întunecate sub ochi
  • Dispepsie
  • Oboseală
  • Febră
  • Durere de cap
  • Migrenă
  • Durere
  • Apnee primară a nou-născuților prematuri
  • Depresie respiratorie
  • Somnolenţă
  • Cefalee de tensiune
  • Durere moderată
Terapii asociate
  • Analgezie
  • Terapia antiacidă
  • Performanță atletică
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Cofeina stimulează sistemul nervos central (SNC), sporind vigilența și uneori provocând neliniște și agitație. Relaxează mușchiul neted, stimulează contracția mușchiului cardiac și îmbunătățește performanța atletică. 1,12,18 Cofeina promovează secreția de acid gastric și crește motilitatea gastro-intestinală. Este adesea combinat în produse cu analgezice și alcaloizi de ergot, ameliorând simptomele migrenei și ale altor tipuri de dureri de cap. În cele din urmă, cofeina acționează ca un diuretic ușor. 12

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al cofeinei este complex, deoarece afectează mai multe sisteme ale corpului, care sunt enumerate mai jos. Efectele legate de diferite sisteme ale corpului sunt descrise după cum urmează:

Acțiuni generale și celulare

Cofeina exercită mai multe acțiuni asupra celulelor, dar relevanța clinică este slab înțeleasă. Un mecanism probabil este inhibarea enzimelor nucleotidice fosfodiesterazice, a receptorilor adenozinici, reglarea manipulării calciului în celule și participă la antagonismul receptorilor adenozinici. 18 Enzimele fosfodiesterazei reglează funcția celulară prin acțiuni asupra celor doi mesageri cAMP și cGMP. 9 Aceasta determină lipoliza prin activarea lipazelor sensibile la hormoni, eliberând acizi grași și glicerol. 14

Respirator

Mecanismul exact de acțiune al cofeinei în tratarea apneei legat de prematuritate este necunoscut, cu toate acestea, există mai multe mecanisme propuse, inclusiv stimularea centrului respirator în sistemul nervos central, un prag redus la hipercapnie cu răspuns crescut și consum crescut de oxigen, printre altele. . 16 Blocarea receptorilor de adenozină îmbunătățește impulsul respirator prin creșterea răspunsului medular al creierului la dioxidul de carbon, stimulând ventilația și impulsul respirator, crescând în același timp contractilitatea diafragmei. 12

Sistem nervos central

Cofeina demonstrează antagonismul tuturor celor 4 subtipuri de receptori de adenozină (A1, A2a, A2b, A3) din sistemul nervos central. 12.16 Efectele cafeinei asupra vigilenței și combaterii somnolenței sunt legate în mod specific de antagonismul receptorului A2a. 12

Sistemul renal

Cofeina are efecte diuretice datorită efectelor stimulatoare asupra fluxului sanguin renal, creșterii filtrării glomerulare și creșterii excreției de sodiu. 12

Sistemul cardiovascular

Antagonismul receptorilor de adenozină la receptorul A1 de cofeină stimulează efectele inotrope în inimă. Blocarea receptorilor de adenozină promovează eliberarea catecolaminei, ducând la efecte stimulatoare care apar în inimă și în restul corpului. În vasele de sânge, cofeina exercită antagonism direct al receptorilor adenozinici, provocând vasodilatație. Stimulează celulele endoteliale din peretele vaselor de sânge pentru a elibera oxid nitric, potențând relaxarea vaselor de sânge. Eliberarea de catecolamină, însă, antagonizează acest lucru și exercită efecte inotrope și cronotrope asupra inimii, ducând în cele din urmă la vasoconstricție. În cele din urmă, se dovedește că cofeina crește măsurătorile tensiunii arteriale sistolice cu 5-10 mmHg atunci când nu este luată în mod regulat, față de niciun efect la cei care o consumă regulat. 12 Efectele vasoconstrictoare ale cofeinei sunt benefice în migrene și alte tipuri de cefalee, care sunt cauzate în mod normal de vasodilatație în creier. 6.21