Cabergoline - o prezentare generală Subiecte ScienceDirect

Cabergolina este un agonist al dopaminei nonergot care poate fi administrat o dată sau de două ori pe săptămână și are mai puține efecte secundare decât bromocriptina.27

generală

Termeni asociați:

  • Agoniștii dopaminei
  • Dopamin Agonist
  • Pergolida
  • Prolactina
  • Bromocriptina
  • Prolactinom
  • Agonist
  • Dopamina
  • L-DOPA
  • Boala Parkinson

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Cabergoline

Informatii generale

Cabergolina este un derivat al ergolinei care a fost utilizat la pacienții cu hiperprolactinemie [1], dar este utilizat acum la pacienții cu boala Parkinson. Reacțiile adverse includ greață, hipotensiune, cefalee, dureri gastrice, amețeli și slăbiciune, care de regulă se rezolvă în timp.

Este aproape universal acceptat faptul că agoniștii receptorilor de dopamină cu acțiune directă au o eficacitate mai mică decât levodopa, deși motivele nu sunt clare. Neurologii din Londra au încercat să pună la îndoială această ipoteză utilizând cabergolină (n = 11) și pergolidă (n = 7) la doze considerabil mai mari decât cele recomandate [2]. Dozele medii reale au fost de 8,8 și 9,4 mg/zi, comparativ cu maximele recomandate de 6 și respectiv 5 mg/zi. Dozele mari au fost tolerate de pacienți timp de 2,3-2,5 ani; singurele efecte adverse raportate au fost discineziile ușoare (n = 7), edemul gleznei (n = 3) și halucinațiile (n = 1). Autorii au ajuns la concluzia că fereastra terapeutică pentru aceste medicamente este aparent mult mai mare decât se acceptă în general și că se pot administra doze mai mari în condiții de siguranță cu o eficacitate potențial îmbunătățită.

Neuroendocrinologie clinică

S.J.C.M.M. Neggers, A.J. van der Lely, în Handbook of Clinical Neurology, 2014

Eficacitate

Cabergolina pare a fi superioară bromocriptinei în scăderea nivelului seric al prolactinei (Verhelst și colab., 1999). Se poate aștepta normalizarea nivelurilor de prolactină cu o rată de eficacitate de 80-90%. O rată de eficacitate mai mare> 95% a fost observată la pacienții tratați cu doze mari de cabergolină, până la 12 mg pe săptămână (Ono și colab., 2008).

Chinagolida are mai mult sau mai puțin aceeași eficacitate ca și cabergolina, deși câteva studii sugerează superioritatea cabergolinei (Barlier și Jaquet, 2006). Marele avantaj este natura nonergotică a medicamentului. Acest lucru ar implica absența riscului crescut raportat de dezvoltare a bolilor cardiace valvulare, care poate fi observat în timpul tratamentului cu doze mari de derivat de ergot.

Terapie pentru acromegalie ☆

Cabergolină și terapie combinată pegvisomantă

Terapia combinată Cabergoline - pegvisomant a fost utilizată pentru a trata pacienții la care monoterapia cu Cabergoline nu a reușit să atingă niveluri serice adecvate de GH/IGF-I, dar sunt disponibile puține date. Într-un studiu transversal observațional retrospectiv pe 14 pacienți cu acromegalie care se aflau în monoterapie pegvisomantă pentru rezistență parțială la SA, nivelul IGF-I a fost normal la patru pacienți (28%) la 18 luni după adjunctia cu cabergolină (Bernabeu și colab., 2013 ).), dar toți pacienții al căror nivel seric de IGF-I normalizat până la sfârșitul studiului au primit radioterapie. Un răspuns mai bun la terapia combinată a fost asociat cu un nivel de bază inferior IGF-I, un nivel mai ridicat de PRL, sex feminin și greutate corporală mai mică (Bernabeu și colab., 2013). Într-un studiu prospectiv pe 24 de pacienți acromegalici, Higham și colab. a constatat că combinația cabergolină - pegvisomantă a fost mai eficientă decât oricare dintre medicamentele folosite singure (Higham și colab., 2012). Astfel, adăugarea cabergolinei poate fi de interes atunci când pegvisomantul singur nu atinge un nivel normal de IGF-I la un pacient cu IGF-I seric moderat crescut.

Tratamentul medical al bolii Cushing

S. Hopkins MD, M. Fleseriu MD, în Boala Cushing, 2017

2.1.2 Cabergoline

Cabergolina este un agonist al dopaminei utilizat în mod obișnuit în tratamentul medical al prolactinoamelor. S-a sugerat că cabergolina poate juca un rol în tratamentul bolii Cushing [25]. Analiza specimenelor de patologie sugerează că expresia receptorului de dopamină D2 poate fi prezentă în până la 80% din adenoamele hipofizare ale bolii Cushing [27]. Mai mult, studiile in vitro și in vivo demonstrează că expresia receptorului D2 poate ajuta la prezicerea răspunsului la tratament la cabergolină, măsurată atât prin scăderea nivelului de cortizol, cât și a nivelului de ACTH [27,28] .

Într-un studiu pe 20 de pacienți cu boală persistentă după o intervenție chirurgicală hipofizară, cabergolina utilizată la doze de 1-7 mg/săptămână a dus la un răspuns pe termen scurt (definit ca o reducere> 25% a UFC) la 75% dintre pacienți la 3 luni. iar la 40% dintre pacienți la 2 ani. Hiperprolactinemia ușoară a fost prezentă la 45% dintre pacienți și a fost foarte predictivă a răspunsului lor la tratamentul cu cabergolină la 3 luni, dar nu la 2 ani. Ameliorări clinice au fost, de asemenea, observate la 2 ani, incluzând o scădere cu 25% a ratei de prevalență a supraponderabilității sau obezității, o scădere cu 50% a prevalenței hipertensiunii arteriale și o scădere cu 17,5% a prevalenței afectării glicemiei sau a diabetului la jeun. Contracția tumorală de peste 25% a fost observată la patru (50%) dintre pacienții receptivi [29] .