Brevet SUA pentru preparare antihipertensivă cuprinzând un brevet alginat și vitamina D (brevet nr.
Alginatele capabile să lege sodiu și care au capacitate de schimb ionic sunt utilizate împreună cu vitamina D pentru tratamentul hipertensiunii. Astfel de alginate pot fi extrase cu acid din alge marine, cum ar fi Asophylum nodosum. Alginatul extras cu acid poate fi convertit, de exemplu, în alginat de potasiu înainte de administrare sau amestecarea cu vitamina D pentru a forma compoziții farmaceutice.
Hipertensiune arterială ușoară, adică o tensiune arterială diastolică între 90-104 mm Hg, apare ca o afecțiune foarte frecventă în populația adultă a societăților bogate. Șaptezeci la sută din populația hipertensivă poate fi clasificată ca aparținând acestui grup. Starea hipertensiunii arteriale ușoare este considerată de majoritatea grupurilor ca fiind asociată cu un risc mai mare de complicații cardiovasculare și merită terapie terapeutică activă. Deoarece tratamentul farmacologic este raportat a fi asociat cu dezvoltarea hiperlipemiei și hiperglicemiei, toate eforturile de a găsi mijloace non-farmacologice pentru tratamentul acestor afecțiuni merită o atenție atentă și o evaluare clinică critică a disponibilității acestora.
S-a dovedit că scăderea greutății corporale, scăderea aportului de sodiu și aportul ridicat de fibre dietetice ameliorează creșterea tensiunii arteriale. În cazurile de reducere a greutății și aplicarea fibrelor alimentare, gradul de scădere a tensiunii arteriale a fost comparabil cu cel indus de tratamentul farmacologic cu beta-blocante.
Experiența clinică disponibilă sugerează că respectarea dietei necesare pentru menținerea efectelor tratamentului este destul de slabă. Posibilul efect de scădere a tensiunii arteriale al unui aport crescut de acizi grași polinesaturați, potasiu ridicat și magneziu, în ciuda rapoartelor încurajatoare menționate, necesită în continuare o verificare mai bună.
REZUMATUL INVENȚIEI
Obiectul prezentei invenții este de a găsi un produs natural ușor de aplicat și suficient de gustabil pentru a evita să se bazeze exclusiv pe motivația pacientului pentru administrarea acestuia, ca în cazul diferitelor diete, dar care este totuși eficientă în ameliorarea hipertensiunii ușoare.
Acest lucru a fost realizat conform invenției printr-un preparat care conține o substanță polimerică dietetică, de ex. o polizaharidă sau altele asemenea și vitamina D sau derivați/analogi ai acestora.
SCURTĂ DESCRIERE A DESENELOR
Invenția va fi descrisă mai jos mai detaliat cu referire la desenele însoțitoare, care sub formă de diagrame arată rezultatul studiilor clinice efectuate cu preparatul conform invenției.
FIG. 1 ilustrează proiectarea unui studiu comparativ cu preparatul conform prezentei invenții.
FIG. 2 este o diagramă de bază care arată tensiunea arterială medie (MBP) în timpul studiului comparativ.
FIG. 3 este o diagramă de bază care arată relația Na/K în urină în timpul studiului comparativ.
FIG. 4 este o diagramă de bază care arată MBP în timpul unui studiu comparativ suplimentar al preparatului conform prezentei invenții și al unui preparat hidroclorotiazidic.
FIG. 5 este o diagramă de bază care arată secreția urinară de sodiu în diferite perioade ale studiului comparativ ulterior.
FIG. 6 este o diagramă de bază care arată raportul Na/K în urină în timpul studiului ulterior.
SCURTĂ DESCRIERE A PREPARĂRII
Asophylum nodosum este o plantă de alge, una dintre alge, care crește în apele de-a lungul coastei vestice scandinave care se învecinează cu Marea Nordului. Studiile in vitro au arătat că aceste alge brune urmează să fie tratate ca schimbătoare de ioni, deoarece s-a constatat că adsorbe sodiu și eliberează potasiu în mediul lichid.
Experimentele preliminare in vivo, în special la șobolanii hipertensivi spontan (SHR), au arătat un efect clar de reducere a presiunii sanguine a preparatului de alge marine. Alge similare sunt folosite ca aperitiv popular (Wakama) de către japonezi în zonele coastrale în care se găsesc mai puțini pacienți hipertensivi. Studiile clinice efectuate de inventatorul prezentei invenții la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară au arătat un efect clar de scădere a tensiunii arteriale al preparatului de alge marine.
Asophylum nodosum a fost utilizat la prepararea preparatului pentru alge marine conform prezentei invenții. Algele marine au fost măcinate și spălate cu acid (de exemplu HCI) și apă. S-a adăugat apă și alcali pentru a extrage alginatul. Extractul a fost clarificat și filtrat. O sare metalică, cum ar fi o sare de calciu sau magneziu, de ex. clorură de calciu, a fost adăugată pentru a precipita alginat și precipitatul a fost spălat cu apă și acid pentru a obține acid alginic. Acidul algininc a fost neutralizat cu un compus alcalin de potasiu, de ex. carbonat de potasiu, iar alginatul de potasiu astfel obținut a fost uscat și măcinat.
Desigur, este posibilă și utilizarea altor alge, de preferință alge brune, care conțin alginat. Pot fi de asemenea utilizate alginate în formă pură.
Alginatele sunt polizaharide și ar fi, de asemenea, posibil să se utilizeze alte tipuri de polizaharide cu capacitate de legare a sodiului (schimb de ioni), de ex. pectină, xantan, galactomanani, glucomanani etc. Se pot utiliza și alte substanțe polimerice esculente cu proprietăți similare. Substanța polimerică poate fi utilizată fie sub formă pură, fie conținută în fibre dietetice de diferite tipuri.
Vitamina D utilizată în preparat a fost un derivat al vitaminei D (1,25-dihidroxicolecalciferol cu denumirea comercială (Calcitriol (R)) și cantitatea acestuia a fost de 0,02 μg pe capsulă conținând 0,5 g alginat de potasiu. 5 g. Raportul dintre vitamina D și alginatul de potasiu pot fi, desigur, variate în anumite limite. Vitamina D poate fi prezentă și sub formă naturală, de exemplu ulei de ficat de cod. Pot fi folosiți și alți derivați sau analogi ai vitaminei D.
DESCRIEREA STUDIILOR CLINICE Studiul nr. 1
Patruzeci și șase de subiecți, 16 femei și 30 de bărbați, a căror vârstă a variat între 32-66 de ani, (vârsta medie 51 de ani), cu hipertensiune esențială ușoară netratată - tensiune arterială diastolică între 90 și 104 mm Hg înregistrată în cel puțin două ocazii consecutive în timpul perioada de screening, a participat la studiu. Toți subiecții știau că au o hipertensiune arterială ușoară la examinările anterioare. Nu a fost efectuată nicio intervenție medicală cu 2-3 luni înainte de studiu. Alte cauze ale hipertensiunii arteriale au fost excluse de istoricul, examenul fizic și determinarea acestor teste de laborator: urineaaliză, sodiu seric, potasiu, clorură, creatinină serică, activitate renină plasmatică (PRA), urină 24 de ore pentru sodiu, potasiu și calciu - Na, K, Ca.