Blocante beta - AMBOSS

rezumat

Blocanții beta sunt un grup de medicamente care inhibă activarea simpatică a receptorilor β-adrenergici. Blocanții cardioselectivi (de exemplu, atenolol, bisoprolol) blochează în principal receptorii β1 din inimă, determinând scăderea frecvenței cardiace, contractilitatea cardiacă, volumul de muncă cardiac și conducerea AVN. Blocanții beta neselectivi (de exemplu, pindolol, propranolol) inhibă toți receptorii β și pot provoca bronhoconstricție, vasoconstricție periferică și dezechilibre metabolice (de exemplu, hipoglicemie și hiperglicemie, hipertrigliceridemie) pe lângă efectele cardiace. Blocanții beta cardioselectivi au un profil de efect secundar mai scăzut și sunt preferați în gestionarea bolilor coronariene, a insuficienței cardiace compensate, a sindromului coronarian acut și a anumitor tipuri de aritmii. Propranololul, un beta-blocant neselectiv, este medicamentul de primă linie în gestionarea tremorului esențial, a hipertensiunii portale, a profilaxiei migrenei și a furtunii tiroidiene. Blocanții beta sunt contraindicați la pacienții cu bradicardie simptomatică, bloc AV, insuficiență cardiacă decompensată și astm. Inițierea și încetarea terapiei cu beta-blocante trebuie să fie întotdeauna treptată pentru a evita efectele secundare sau simptomele sevrajului (de exemplu, tahicardie de revenire, hipertensiune arterială, moarte cardiacă acută).

Blocanții beta

Prezentare generală

Cu excepția nebivololului, toate beta-blocantele cardioselective încep cu literele de la A la M (B1 = prima jumătate a alfabetului). Cu excepția beta-blocantelor cu acțiune de blocare alfa, toate beta-blocantele noncardioselective încep cu literele de la N la Z (B2 = a doua jumătate a alfabetului).

Referințe [6] [7] [8] [9] [10]

Farmacodinamica

Blocanții beta se leagă și blochează în mod competitiv receptorii β-adrenergici, inhibând astfel stimularea simpatică (adrenergică și/sau noradrenergică) a receptorilor β. Vezi „Simpaticul vs. sistemul nervos parasimpatic ”pentru detalii privind efectele stimulării β-adrenergice.

Efectele blocadei β-adrenergice

Blocanții beta inhibă competitiv substanțele adrenergice (de exemplu, adrenalină, noradrenalină) la receptorii β .
O regulă pentru amintirea principalelor organe efectoare pentru receptorii β: există 1 inimă (blocanții β1 acționează asupra inimii) și 2 plămâni (blocanții β2 afectează mușchii netezi bronșici).

Activitate simpaticomimetică intrinsecă (ISA) [6] [8]

  • Mecanism de acțiune: activitate agonistă parțială
    • Blocanții beta cu ISA se leagă și stimulează receptorul β-adrenergic (efect agonistic) inhibând în același timp competitiv legarea epinefrinei și norepinefrinei de receptorii β-adrenergici (efect antagonist).
    • Produce activitate simpatică parțială în timp ce inhibă activitatea simpatică normală și activată
  • Efecte
    • Cauzează mai puțină bradicardie și mai puțină vasoconstricție periferică din cauza acțiunii lor agoniste ușoare
    • Au un efect favorabil asupra profilului lipidic (în special pindolol și acebutolol): preferat la pacienții cu sindrom metabolic [10]
    • Nerecomandat la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, boli cardiace ischemice și tahiaritmii [13]