Bisoprolol DrugBank Online
Identificare
Bisoprololul este un agent blocant β1-adrenergic cardioselectiv utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute. 4.16 Este considerat un medicament puternic cu o perioadă de înjumătățire lungă care poate fi utilizat o dată pe zi pentru a reduce nevoia de doze multiple de medicamente antihipertensive. 4 Bisoprololul este în general bine tolerat, probabil datorită selectivității sale pentru receptorii β1-adrenergici și este o alternativă utilă la medicamentele β-blocante neselective în tratamentul hipertensiunii, cum ar fi Carvedilol și Labetalol. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente pentru a trata hipertensiunea arterială 16 și poate fi util la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) datorită selectivității receptorilor săi. 13
Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici
Structură pentru Bisoprolol (DB00612)
- CL 297.939
- CL 297939
- EMD 33 512
- EMD 33512
Farmacologie
Bisoprololul este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare până la moderate. 16 Poate fi utilizat off-label pentru a trata insuficiența cardiacă, fibrilația atrială și angina pectorală. 1.2
- Fibrilația atrială (AF)
- Evenimente cardiovasculare
- Angina pectorală cronică stabilă
- Insuficienta cardiaca
- Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
- Hipertensiune arterială ușoară
- Contracție ventriculară prematură (PVC)
- Aritmii supraventriculare
- Hipertensiune arterială moderată
- Aritmie perioperatorie
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Bisoprololul scade frecvența cardiacă (cronotropie), scade contractilitatea (inotropia) și reduce tensiunea arterială. 14,16 Rezultatele diferitelor studii clinice indică faptul că bisoprololul reduce mortalitatea cardiovasculară și mortalitatea de toate cauzele la pacienții cu insuficiență cardiacă și scăderea fracției de ejecție cardiacă (EF). 3.8
Mecanism de acțiune
Deși mecanismul de acțiune al bisoprololului nu a fost pe deplin elucidat în hipertensiune arterială, se crede că efectele terapeutice sunt obținute prin antagonismul β-1adrenoceptorilor pentru a duce la un debit cardiac mai mic. Bisoprololul este un antagonist β1-adrenergic competitiv, cardioselectiv. Când receptorii β1 (localizați în principal în inimă) 14 sunt activați de neurotransmițători adrenergici precum epinefrina, atât tensiunea arterială, cât și ritmul cardiac cresc, ducând la o muncă cardiovasculară mai mare, crescând cererea de oxigen. Bisoprololul reduce volumul de muncă cardiac prin scăderea contractilității și a necesității de oxigen prin inhibarea competitivă a receptorilor β1-adrenergici. 7.14
De asemenea, se crede că bisoprololul reduce producția de renină în rinichi, ceea ce crește în mod normal tensiunea arterială. În plus, unele efecte asupra sistemului nervos central ale bisoprololului pot include scăderea producției sistemului nervos simpatic din creier, scăderea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. 16
Bisoprololul este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. 17 ASC este de 642,87 g.hr/mL și biodisponibilitatea bisoprololului este de aproximativ 90% din cauza efectelor minime de primă trecere. 1 Absorbția nu este afectată de aportul de alimente. Concentrațiile plasmatice maxime ale bisoprololului sunt atinse în decurs de 2-4 ore, iar concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5 zile de la administrare. 16 Într-un studiu farmacocinetic, concentrația maximă medie a bisoprololului a fost de 52 micrograme/L. 6 Cmax la concentrații la starea de echilibru ale bisoprololului este de 64 ± 21 ng/ml administrat la 10 mg pe zi. 17