AZ13483342 Receptor hormonal concentrat melanină 1 antagonist MCH1 Obezitate AstraZeneca Deschis

Mecanism de acțiune: antagonist al receptorului hormonal 1 al melaninei (MCH1)

Obțineți cele mai recente știri despre Open Innovation

receptor

Înscrieți-vă pentru a primi alerte prin e-mail

Adresa dvs. de e-mail va fi utilizată numai pentru a vă oferi servicii de la AstraZeneca pe care le-ați solicitat. Puteți renunța la abonamentele de e-mail în orice moment. Informațiile dvs. personale nu vor fi furnizate niciunei terțe părți fără permisiunea dvs.

Farmacologie preclinică

AZ13483342 este un antagonist la receptorul MCH1 cu o potență de 8,6 nM (IC50). Potența la șobolani și șoareci corespunde bine cu potența la receptorul uman. Receptor de ocupare in vivo la șoareci oferă o potență IC50 nelegată de 2 nM în plasmă. Compusul nu a prezentat eflux în celulele Caco2 și s-a măsurat un raport 1: 1 al concentrației nelegate în creier și plasmă în experimentele PET la maimuțele Rhesus, demonstrând o expunere bună la SNC. in vivo.