Amlexanox TBK1IKKε inhibitor InvivoGen

Inhibitor TBK1/IKKε

Amlexanox este un inhibitor specific al kinazelor IkB noncanonice IKKε și al kinazei 1 care leagă TANK (TBK1) [1]. La concentrațiile care blochează IKKε și TBK1, nu are niciun efect asupra kinazelor IkB canonice IKKα și IKKβ sau asupra unui panou mare de alte kinaze.

invivogen

Amlexanox inhibă IKK-ε și TBK1 concurând pentru legarea ATP de enzimă.

IKKε și TBK1 sunt actori esențiali în coordonarea căilor de semnalizare inflamatorie mediate de factorul de reglare a interferonului 3 (IRF3) și NF - κB. Într-adevăr, activitatea crescută a IKKε și TBK1 a fost asociată cu mai multe boli inflamatorii [2,3].

În prezent, amlexanox este aprobat pentru tratamentul unei varietăți de afecțiuni, inclusiv astm, rinită alergică și ulcere aftoase, datorită proprietăților sale antiinflamatoare și antialergice.

Referințe

1. Reilly SM. și colab., 2013. Un inhibitor al protein kinazelor TBK1 și IKK-e îmbunătățește disfuncțiile metabolice legate de obezitate la șoareci. Nat Med. 19 (3): 313-21.
2. Yu J. și colab., 2015. Reglarea activării și migrării celulelor T de către kinaza TBK1 în timpul neuroinflamării. Nat Commun. 6: 6074.
3. Niederberger E. și colab., 2013. Kinasele IKB non-canonice IKKe și TBK1 ca potențiale ținte pentru dezvoltarea de medicamente terapeutice noi. Curr Mol Med. 13 (7): 1089-97.

Specificații

Numar CAS: 68302-57-8

Concentrare de lucru: 1-300 μg/ml pentru testele de cultură celulară