Agent de blocare a receptorilor adrenergici beta 1 - o prezentare generală Subiecte ScienceDirect

Termeni asociați:

  • Proteină
  • Propranolol
  • Mutaţie
  • Salicilat de sodiu
  • Agent de blocare a receptorilor beta adrenergici
  • Insuficienta cardiaca
  • Metoprolol

Descărcați în format PDF

receptorilor

Despre această pagină

Urgențe hipertensive

MD Todd Wylie, MPH, Nazeema Khan MD, în Medicină de Urgență Pediatrică, 2008

Labetalol

Labetalolul este un blocant β neselectiv, precum și un blocant al receptorilor β 1-adrenergici. Reduce tensiunea arterială prin scăderea rezistenței vasculare sistemice și a debitului cardiac. O perfuzie parenterală produce efecte în decurs de 5 până la 10 minute. Este metabolizat în întregime în ficat prin metaboliți glucuronidici, astfel clearance-ul nu este afectat de insuficiența renală. 38

Labetalol poate fi administrat în perfuzie continuă sau ca doze de bolus intermitente. Doza recomandată pentru perfuzie continuă este cuprinsă între 0,2 și 1,5 mg/kg pe oră. 5, 6, 38 Alternativ, poate fi administrată o doză inițială de bolus intravenos de 0,2 mg/kg per doză. Dacă este ineficientă, această doză poate fi dublată la fiecare 15 până la 30 de minute până la maximum 1 mg/kg pe doză, cu o doză unică maximă de 20 mg. 38

Datorită efectelor sale de blocare β, labetalolul nu trebuie utilizat la pacienții cu astm bronșic sau boli pulmonare obstructive. De asemenea, trebuie evitat la pacienții cu funcție ventriculară scăzută sau bloc cardiac de grad înalt. Alte reacții adverse raportate includ oboseală, greață, vărsături, mâncărime, erupții cutanate, hepatotoxicitate și, eventual, hiperkaliemie la pacienții cu transplant renal. 5, 38 Hipoglicemia poate apărea și în asociere cu labetalol.

Blocante beta în hipertensiune

Gurusher S. Panjrath, Franz H. Messerli, în Hipertensiune cuprinzătoare, 2007

INTRODUCERE

De la prima descriere a utilizării propanololului în 1964 în tratamentul hipertensiunii, 1 β-blocante au devenit o alegere populară pentru controlul hipertensiunii. Blocanții β au jucat în mod tradițional un rol larg răspândit în terapia hipertensiunii arteriale și sunt recomandați ca agenți de primă linie împreună cu alte clase de medicamente antihipertensive conform celui de-al șaptelea raport al Comitetului național mixt de prevenire, depistare, evaluare și tratament al tensiunii arteriale crescute ( JNC VII) orientări. 2, 3 Alte afecțiuni cardiovasculare (cum ar fi angina pectorală, post-MI și aritmii) sunt, de asemenea, indicații pentru blocanții β.

Genetica și genomica aritmiilor

Managementul LQTS

Sunt disponibile și alte terapii mai puțin testate în timp. În unele cazuri rare, torsada punctelor persane, în ciuda terapiei cu modalitățile clasice. ICD a fost utilizat cu succes în acest cadru (Groh și colab., 1996; Platia și colab., 1985). Până de curând, nu fusese considerată a fi o terapie de primă linie, deoarece șocurile aparatului pot precipita stres emoțional suplimentar și pot declanșa un răspuns circuitat de aritmii maligne persistente. Cu toate acestea, Procesul de implantare a defibrilatorului automat multicentric (MADIT), care a demonstrat superioritatea dramatică a terapiei cu defibrilatoare automate implantabile față de „cea mai bună terapie convențională” la pacienții cu boală coronariană cu risc crescut de aritmii ventriculare (Moss și colab., 1996), are a făcut această abordare terapeutică oarecum atrăgătoare. Defibrilatoarele automate implantabile au fost utilizate mai frecvent la pacienții cu LQTS datorită rezultatelor studiului MADIT. Cu toate acestea, dacă aceasta este cea mai bună abordare nu este încă clar, deoarece sunt necesare date pe termen lung pentru a determina răspunsul la această întrebare. Zareba și colab. (2003c) a arătat o analiză de urmărire pe 3 ani cu 1,3% deces la pacienții cu ICD comparativ cu 16% pacienți non-ICD. Au fost publicate și rapoarte de eficacitate la nou-născuți (Ten Harkel și colab., 2005).

Hipertensiune secundară

Beta-blocante

Beta-blocantele nu trebuie utilizate niciodată înainte de blocarea alfa la pacienții cu feocromocitom sau paragangliom, deoarece acest lucru poate duce la stimularea alfa-adrenergică neopusă, care poate provoca vasoconstricție severă și o criză hipertensivă. Blocanții selectivi beta-1, cum ar fi metoprololul, sunt de obicei adăugați după ce pacientul a atins blocarea alfa completă și dezvoltă tahicardie reflexă. Această tahiaritmie este un efect secundar dorit, indicând o blocare alfa completă. Tartratul de metoprolol se adaugă de obicei la o doză de 25 mg de două ori pe zi și poate fi titrat până se obține o frecvență cardiacă de 60 până la 80 de bătăi pe minut. Labetalolul, care are atât proprietăți alfa-blocante, cât și beta-blocante, nu este recomandat deoarece s-a raportat că provoacă un răspuns hipertensiv paradoxal, probabil ca urmare a blocării alfa-adrenergice incomplete. Cu toate acestea, labetalolul poate fi eficient pentru tratamentul tensiunii arteriale la pacienții cu boală metastatică și creșterea cronică a catecolaminelor.

Angina pectorală ☆

Terapii standard

Strategiile utilizate pentru ameliorarea durerii anginoase includ creșterea fluxului sanguin coronarian prin vasodilatație, scăderea muncii cardiace prin scăderea ritmului cardiac și a forței de contracție, scăderea încărcării cardiace prin vasodilatație și creșterea sau conservarea fluxului sanguin coronarian prin reducerea trombilor și a embolilor. (Hardman și Limbird, 2001; Schofield, 2000. Trei clase primare de medicamente sunt utilizate în tratamentul anginei pectorale. Antagoniștii receptorilor beta adrenergici constituie primii agenți de linie utilizați pentru tratarea anginei pectorale. Aceste medicamente sunt administrate pe o bază cronică, de obicei în asociere cu nitroglicerina sublinguală sau alți nitrați organici, pentru a reduce frecvența și severitatea atacurilor anginoase. Antagoniștii receptorilor beta adrenergici scad rata și forța contracției cardiace, reducând cererea de oxigen a inimii. rezultate din utilizarea nitraților și a nitriților. Acești agenți pot fi dăunători în varianta anginei.