ROBAXIN injectabil (injecție de metocarbamol, USP)
ROBAXIN (injecție de metocarbamol, USP) Injectabil, un derivat carbamat al guaifenesinei, este un deprimant al sistemului nervos central (SNC) cu proprietăți sedative și relaxante musculo-scheletice. Este o soluție sterilă, fără pirogeni, destinată administrării intramusculare sau intravenoase.
Fiecare ml conține: metocarbamol, USP 100 mg, polietilen glicol 300, NF 0,5 mL, apă pentru preparate injectabile, USP q.s. PH-ul este ajustat, atunci când este necesar, cu acid clorhidric și/sau hidroxid de sodiu. Denumirea chimică a metocarbamolului este 3‑ (2 - metoxifenoxi) -1,2-propandiol 1 - carbamat și are formula empirică a C 11 H 15 NO 5. Greutatea sa moleculară este de 241,24. Formula structurală este prezentată mai jos:
Methocarbamolul este o pulbere albă, puțin solubilă în apă și cloroform, solubilă în alcool (numai cu încălzire) și propilen glicol și insolubilă în benzen și n-hexan.
ROBAXIN Injectable are un pH cuprins între 3,5 și 6,0.
DUPĂ AMESTECAREA CU I.V. FLUIDE DE INFUZIE, NU REFRIGERAȚI.
Mecanismul de acțiune al methocarbamolului la om nu a fost stabilit, dar se poate datora depresiei generale a SNC. Nu are nicio acțiune directă asupra mecanismului contractil al mușchiului striat, a plăcii de capăt motor sau a fibrei nervoase.
Farmacocinetica
La voluntarii sănătoși, clearance-ul plasmatic al methocarbamolului variază între 0,20 și 0,80 L/h/kg, timpul de înjumătățire plasmatică mediu prin eliminare variază între 1 și 2 ore și legarea proteinelor plasmatice variază între 46% și 50%.
Metocarbamolul este metabolizat prin dezalchilare și hidroxilare. Conjugarea methocarbamolului este, de asemenea, probabilă. În esență, toți metaboliții methocarbamolului sunt eliminați în urină. Cantități mici de metocarbamol nemodificat sunt, de asemenea, excretate în urină.
POPULAȚII SPECIALE
Vârstnici
Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare al methocarbamolului la voluntarii vârstnici sănătoși (vârsta medie (± DE), 69 (± 4) ani a fost ușor prelungit comparativ cu o vârstă mai mică (medie (± DE), 53,3 (± 8,8 ) ani), populație sănătoasă (1,5 (± 0,4) ore față de 1,1 (± 0,27) ore, respectiv). Fracțiunea de metocarbamol legat a fost ușor scăzută la vârstnici față de voluntarii mai tineri (41 până la 43% față de 46 până la 50%, respectiv).
Insuficiență renală
Clearance-ul methocarbamolului la 8 pacienți cu insuficiență renală în cadrul hemodializei de întreținere a fost redus cu aproximativ 40% comparativ cu 17 subiecți normali, deși timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare în aceste două grupuri a fost similar (1,2 (± 0,6) față de 1,1 ± 0,3) ore, respectiv).
Afectat hepatic
La 8 pacienți cu ciroză secundară la abuzul de alcool, clearance-ul total mediu al methocarbamolului a fost redus cu aproximativ 70% comparativ cu cel obținut la 8 subiecți normali cu vârstă și greutate. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienții cirotici și la subiecții normali a fost de 3,38 (± 1,62) ore și respectiv de 1,11 (± 0,27) ore. Procentul de metocarbamol legat de proteinele plasmatice a fost redus la aproximativ 40 până la 45% comparativ cu 46 până la 50% la subiecții normali.
Forma injectabilă de metocarbamol este indicată ca adjuvant la odihnă, kinetoterapie și alte măsuri pentru ameliorarea disconfortului asociat cu afecțiuni musculo-scheletice acute, dureroase. Modul de acțiune al acestui medicament nu a fost identificat în mod clar, dar poate fi legat de proprietățile sale sedative. Methocarbamolul nu relaxează direct mușchii scheletici tensionați la om.
ROBAXIN Injectabil nu trebuie administrat pacienților cu patologie renală cunoscută sau suspectată. Această precauție este necesară datorită prezenței polietilen glicolului 300 în vehicul.
Se știe că o cantitate mult mai mare de polietilen glicol 300 decât este prezentă în dozele recomandate de ROBAXIN Injectable are o acidoză preexistentă și o retenție de uree la pacienții cu insuficiență renală. Deși cantitatea prezentă în acest preparat se încadrează în limitele siguranței, prudența dictează această contraindicație.
ROBAXIN Injectable este contraindicat la pacienții hipersensibili la metocarbamol sau la oricare dintre componentele injecției.
Deoarece metocarbamolul poate avea un efect deprimant general al SNC, pacienții cărora li se administrează ROBAXIN injectabil trebuie avertizați cu privire la efectele combinate cu alcoolul și alți deprimanți ai SNC.
Utilizarea în condiții de siguranță a ROBAXIN Injectable nu a fost stabilită în ceea ce privește posibilele efecte adverse asupra dezvoltării fetale. Au fost raportate foarte rare cazuri de anomalii fetale și congenitale în urma expunerii in utero la metocarbamol. Prin urmare, ROBAXIN Injectable nu trebuie utilizat la femeile care sunt sau pot rămâne însărcinate și mai ales în timpul sarcinii timpurii, cu excepția cazului în care medicul consideră că beneficiile potențiale depășesc posibilele pericole (vezi PRECAUȚII, Sarcina).
Utilizare în activități care necesită alertă mentală
Methocarbamolul poate afecta abilitățile mentale și/sau fizice necesare pentru îndeplinirea sarcinilor periculoase, cum ar fi utilizarea mașinilor sau conducerea unui autovehicul. Pacienții trebuie avertizați cu privire la utilizarea utilajelor, inclusiv a automobilelor, până când sunt în mod rezonabil siguri că terapia cu metocarbamol nu le afectează negativ capacitatea de a se angaja în astfel de activități.
General
Ca și în cazul altor medicamente administrate fie intravenos, fie intramuscular, trebuie respectată supravegherea atentă a dozei și a ratei de injecție. Rata de injecție nu trebuie să depășească 3 ml pe minut - adică un flacon de 10 ml în aproximativ trei minute. Deoarece ROBAXIN Injectable este hipertonic, trebuie evitată extravazarea vasculară. O poziție culcată va reduce probabilitatea de reacții adverse.
Sângele aspirat în seringă nu se amestecă cu soluția hipertonică. Acest fenomen apare cu multe alte preparate intravenoase. Sângele poate fi injectat cu metocarbamol sau injecția poate fi oprită când pistonul ajunge la sânge, oricare ar prefera medicul.
Doza totală nu trebuie să depășească 30 ml (trei flacoane) pe zi timp de mai mult de trei zile consecutive, cu excepția tratamentului tetanosului.
Trebuie respectată precauție la utilizarea formei injectabile la pacienții cu tulburări convulsive suspectate sau cunoscute.
Informații pentru pacienți
Pacienții trebuie avertizați că metocarbamolul poate provoca somnolență sau amețeli, care le pot afecta capacitatea de a folosi autovehicule sau utilaje.