Phentermine - o prezentare generală Subiecte ScienceDirect
Fentermina (Adipex-P) este un inhibitor al recaptării norepinefrinei cu identificare din programul IV (dezbătut în unele cercuri medicale) care a fost aprobat de S.U.A. Food and Drug Administration (FDA) pentru utilizare pe termen scurt (12 săptămâni) din 1959.
Termeni asociați:
- Sibutramină
- Fentermină/Topiramat
- Serotonina
- Amfetamină
- Norepinefrina
- Orlistat
- Topiramat
- Lorcaserin
- Fenfluramină
- Indicele de masa corporala
Descărcați în format PDF
Despre această pagină
Fentermina
Tractului urinar
Fentermina poate provoca nefrită interstițială alergică [7].
O femeie în vârstă de 47 de ani, ușor obeză, a început un program de reducere a greutății care a inclus terapie anorectică cu fentermină și fendimetrazină. Avea funcție renală normală la începutul terapiei. După 3 săptămâni de tratament, ea s-a îmbolnăvit și a întrerupt tratamentul. Ulterior s-a descoperit că are leucociturie, o erupție pe față și pe piept și o creștere a creatininei serice de la 67 la 175 μmol/l (0,8-2,1 mg/dl). Biopsia renală a confirmat diagnosticul de nefrită interstițială acută. A fost tratată cu corticosteroizi, iar funcția renală a revenit la normal.
Fentermina
Cercetări preclinice
Fentermina potențează funcția sinaptică 5-HT la șobolan, predominant prin îmbunătățirea eliberării acestui neurotransmițător Tao și colab. (2002). Până de curând, fentermina a fost utilizată pe scară largă în combinație cu fenfluramină pentru a suprima suprimarea apetitului și a spori pierderea în greutate. Cu toate acestea, retragerea fenfluraminei de pe piață a dus la combinarea fenterminei cu fluoxetina, un inhibitor al recaptării serotoninei. În combinație cu fluoxetina, fentermina produce reduceri mai mari ale consumului de alimente și ale greutății corporale atunci când este utilizată singură. Reduceri pe termen lung ale nivelurilor de dopamină cerebrală au fost, de asemenea, observate cu această combinație, reflectând posibil neurotoxicitatea dopaminei. Fluoxetina potențează atât efectele neurotoxice anorectice cât și dopaminice ale fenterminei, probabil prin creșterea nivelului creierului de fentermină Callahan și colab. (2000) .
Farmacocinetica
În plămânii de șobolan, creierul și ficatul, fentermina inhibă activitatea metabolizantă a serotoninei (monoaminooxidază-A) cu valori K (i) de 85-88 microM Ulus și colab. (2000) .
Când este administrat șoarecilor C57BL/6J femele, fentermina produce o curbă aproape liniară de inhibare a dozei cu un ED50 de 3,2 mg/kg pentru suprimarea apetitului în acest model Rowland și colab. (2001) .
Potență
| Război | |||||||||
| ED50 | 2.35 | mg/kg | oral | Răspuns comportamental | Schechter și McBurney (1996) | Testarea fenterminei în doze de 1,25-5,0 mg/kg a indicat generalizarea cu cea mai mare doză producând 80% răspuns adecvat la cocaină. | |||
Obezitatea
Fentermina
Fentermina stimulează eliberarea de norepinefrină și, într-o măsură mai mică, de serotonină (5-HT, 5-hidroxitriptamină) și dopamină, de la terminalele nervoase. Doar un RCT, publicat în 1968, a evaluat efectul a cel puțin 8 luni de terapie cu fentermină asupra greutății corporale. 334 În acel studiu, 108 femei obeze au fost randomizate pentru a primi un LCD și tratament fie cu fentermină zilnică (30 mg/zi), fentermină zilnică la fiecare două luni, alternând cu placebo zilnic la fiecare două luni, fie cu placebo zilnic timp de 36 de săptămâni. Dintre cei 64 de subiecți care au finalizat studiul, cei randomizați la terapia cu fentermină continuă sau la alte luni au obținut aceeași pierdere în greutate de 13%, care a fost mai mare decât pierderea în greutate de 5% observată în grupul placebo. Într-un studiu mai recent, subiecții care au finalizat 28 de săptămâni de tratament cu o jumătate (15 mg/zi) sau o pătrime (7,5 mg/zi) doza obișnuită de fentermină a avut o pierdere în greutate de 7,4% și respectiv 6,7% 2,3% pierdere în greutate în grupul placebo. 335 Cele mai frecvente efecte secundare ale fenterminei sunt uscăciunea gurii, insomnia și constipația. Deși toți agenții simpatomimetici pot crește tensiunea arterială și ritmul cardiac, aceste anomalii nu apar de obicei la terapia cu fentermină în prezența pierderii în greutate.