Omogenizarea dispersiilor solide amorfe preparate prin electrofilare într-o tabletă cu doză mică

Gergő Fülöp

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

solide

Attila Balogh

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Balazs Farkas

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Attila Farkas

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Bence Szabó

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Balázs Démuth

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Enikő Borbás

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de tehnologie și economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Zsombor Kristóf Nagy

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de Tehnologie și Economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

György Marosi

2 Departamentul de chimie și tehnologie organică, Universitatea de Tehnologie și Economie din Budapesta, Budafoki út 8. 3, H-1103 Budapesta, Ungaria; moc.liamg@5alittahgolab (A.B.); moc.liamg@90szalabsakraf (B.F.); [email protected] (A.F.); uh.emb.tco@bobazs (B.S.); uh.emb.tco@htumed (B.D.); [email protected] (E.B.); uh.emb.liam@isoramg (G.M.)

Abstract

Formulările de tablete cu doze mici au fost produse cu o omogenitate excelentă pe baza fibrelor electrospun încărcate cu medicamente preparate cu un singur ac, precum și cu electrospinning mărit (SNES și HSES). Carvedilolul (CAR), un compus din clasa BCS II, a servit ca model de medicament în timp ce poli (vinilpirolidonă-co-vinil acetat) (PVPVA64) a fost adoptat ca polimer care formează fibre. Imagistica cu microscopie electronică cu scanare (SEM) a fost utilizată pentru a studia morfologia probelor HSES și SNES. Diferite tehnici de omogenizare au fost comparate pentru a maximiza omogenitatea: amestecarea în pungi de plastic și într-un granulator cu forfecare ridicată rezultând amestecarea cu forfecare redusă (LSM) și amestecarea cu forfecare ridicată (HSM). Conținutul medicamentului și omogenitatea tabletelor au fost măsurate prin spectrometrie UV-Vis, rezultatele au relevat fluctuații acceptabile ale dozelor mici, în special cu formulări omogenizate cu HSM. Analiza sită a fost utilizată pe amestecurile finale de pulbere LSM și HSM pentru a elucida diferențele observate între omogenitatea tabletelor. Tabletele care conțin fibre electrospun încărcate cu medicamente au fost, de asemenea, studiate prin cartografierea Raman, demonstrând CAR distribuite uniform în corpus.