Maprotilina - o prezentare generală a subiectelor ScienceDirect

Maprotilina este cel mai selectiv inhibitor al recaptării noradrenalinei disponibil pe bază de rețetă.

prezentare

Termeni asociați:

  • Imipramină
  • Antidepresive
  • Antidepresive triciclice
  • Migrenă
  • Amitriptilină
  • Norepinefrina
  • Desipramină
  • Miastenia gravis
  • Sechestru

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Maprotilină

Introducere

Maprotilina este un tetraciclic oral, un medicament antidepresiv derivat din dibenzo-biciclo-octadienă. A fost aprobat pentru tratamentul diferitelor tipuri de tulburări depresive în 1980 de către FD A. Este utilizat pentru tratamentul tulburărilor depresive, cum ar fi depresia unipolară, nevroza depresivă și faza depresivă a tulburării bipolare. Maprotilina este de asemenea eficientă în tratarea anxietății asociate cu depresia ABPI (1998). Maprotilina inhibă selectiv recaptarea norepinefrinei la membrana neuronală Parfitt și Sweetman (1999). Maprotilina împărtășește multe dintre acțiunile antidepresivelor triciclice, deși spre deosebire de antidepresivele triciclice, maprotilina nu inhibă recaptarea serotoninei, cu excepția concentrațiilor mult mai mari (de 500 de ori).

Maprotilină

Interacțiuni medicamentoase

Insulină

Maprotilina pare să prelungească timpul de înjumătățire al insulinei. Maprotilina a indus în mod repetat hipoglicemie la o femeie în vârstă de 39 de ani cu diabet zaharat de tip 1, chiar și atunci când doza de insulină a fost redusă de la 20 U/zi la 4-10 U/zi. Un test de stimulare a glucagonului a arătat o concentrație maximă de peptidă C de numai 0,22 nmol/l [32].

Risperidonă

La trei pacienți, concentrațiile plasmatice ale maprotilinei au fost crescute prin tratamentul concomitent cu medicamentul antipsihotic atipic, risperidona [33]. Datele sugerează că risperidona este un inhibitor modest al CYP2D6 și, prin urmare, trebuie utilizată cu precauție în combinație cu medicamente precum maprotilina, unde concentrațiile plasmatice crescute pot provoca toxicitate gravă.

Adulți: formulare și tratament clinic

6.06.7.2.6 Maprotilină

Maprotilina este adesea denumită antidepresiv cvadriciclic, deoarece nucleul triciclic este suplimentat de o punte de etilenă peste inelul mediu. Este cel mai selectiv inhibitor al absorbției de noradrenalină a antidepresivelor triciclice disponibile în prezent, dar are proprietăți antihistaminice moderate și efecte anticolinergice mai puțin reduse decât imipramina. Pare la fel de eficient ca și triciclicele de referință. Utilizarea maprotilinei la doze peste 200 mg pe zi a fost asociată cu o incidență mai mare a convulsiilor decât este obișnuită în timpul tratamentului triciclic. Prin urmare, a fost recomandată o doză de 75-150 mg pe zi, iar coprescripția altor medicamente care pot reduce pragul convulsivant, cum ar fi fenotiazinele, trebuie abordată cu precauție. Maprotilina are efecte asupra inimii similare cu cele ale triciclicilor convenționali, iar în cazul supradozajului este cel puțin la fel de toxic (Rudorfer și Potter, 1989).

Psihofarmacologie

Efectele adverse ale medicamentelor de a doua generație

Amoxapina, maprotilina, mirtazapina, trazodona și nefazodona au efecte secundare comune, inclusiv sedare, efecte cardiovasculare și erupții cutanate. Incidența și severitatea acestor reacții variază considerabil, totuși, între medicamente. Antidepresivele din a doua generație produc mai puține efecte secundare disfuncționale sexuale în comparație cu TCA sau SSRI. Creștere în greutate este un efect care poate duce la neconformitate (vezi Tabelul 10-10). Niciunul dintre acești agenți nu trebuie combinat cu inhibitori MAO.

Fiecare dintre agenții de a doua generație are unele efecte secundare unice care pot limita utilitatea clinică. Datorită activității sale antidopaminergice, amoxapina produce EPS și poate crește secreția de prolactină și poate provoca amenoree, ginecomastie și galactoree. Amoxapina este aproximativ egală cu TCA în cardiotoxicitate, în timp ce maprotilina are un efect mai mic asupra inimii. Maprotilina și bupropionul pot declanșa activități convulsive. Medicamentele care blochează recaptarea catecolaminelor par să aibă o incidență mai mare a convulsiilor.

Trazodona produce uneori priapism persistent care necesită detumescență chirurgicală, ceea ce poate duce la impotență permanentă. Nefazodona și unii dintre metaboliții săi sunt inhibitori puternici ai CYP3A4, iar nefazodona este capabilă să blocheze metabolismul a numeroase medicamente. Nefazodonă a fost asociat cu grave hepatotoxicitate și are un avertisment de cutie neagră asociat.

Bupropion este probabil mai ales să provoace convulsii (avertizare cutie neagră). Bupropionul a fost retras de pe piață după introducerea sa inițială din cauza sechestrelor; a fost reintrodus la doze mai mici recomandate. Bupropionul este contraindicat la pacienții cu epilepsie și la pacienții care au avut bulimie sau anorexie nervoasă din cauza unui risc crescut de convulsii la acești pacienți. Alte efecte secundare ale bupropionului includ dureri de cap și gură uscată, tremor, insomnie, și posibila inducere a psihozei. Bupropionul este un inhibitor al transportorului de dopamină (DAT), dar se crede că are un potențial de abuz scăzut. Cu toate acestea, abuzul de bupropion este în creștere; unii zdrobesc comprimatele și pufnesc medicamentul. Bupropionul are efecte cardiovasculare minime și produce rareori hipotensiune ortostatică. Mai puțin frecvent, bupropionul generează erupții cutanate sau eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson).

Droguri care deranjează somnul și starea de veghe

Antidepresive diverse

Amoxapina, o dibenzoxazepină triciclică, și maprotilina și mianserina, ambii compuși tetraciclici (acesta din urmă nu este disponibil în Statele Unite), au profiluri sedative similare cu cele ale TCA, probabil datorită afinității lor ridicate pentru receptorii H 1. 5 Amoxapina și maprotilina nu sunt utilizate în mod obișnuit din cauza altor efecte secundare grave, și anume convulsii în cazul maprotilinei și a efectelor secundare care blochează dopamina cu amoxapină. Nu există studii care să măsoare obiectiv somnolența. Se pare că există o insuficiență cognitivă mică cu maprotilina, deși sunt disponibile date minime. La persoanele sănătoase, mianserina a afectat performanțele de conducere și urmărire, precum și timpul de reacție și alte măsuri psihomotorii. 14 21