Ketotifen DrugBank Online
Identificare
Un blocant cicloheptatiofen al receptorilor histaminei H1 și eliberarea mediatorilor inflamatori. A fost propus pentru tratamentul astmului, rinitei, alergiilor cutanate și anafilaxiei.
Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici
Structură pentru Ketotifen (DB00920)
Farmacologie
Indicat ca medicament oral suplimentar sau profilactic în tratamentul cronic al copiilor astmatici atopici ușori. De asemenea, utilizat ca auto-medicație pentru ameliorarea temporară a mâncărimii ochiului din cauza conjunctivitei alergice (oftalmică).
- Rinita alergică (RA)
- Astm, alergic
- Conjunctivită, alergică sezonieră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Ketotifenul este un antagonist histaminic neconcurențial cu acțiune rapidă. Inhibă eliberarea mediatorilor din mastocite. Este un medicament antiastmatic non-bronhodilatator (atunci când este administrat pe cale orală).
Mecanism de acțiune
Ketotifenul este un antagonist histaminic relativ selectiv, necompetitiv (receptorul H1) și stabilizator al mastocitelor. Ketotifenul inhibă eliberarea mediatorilor din mastocite implicate în reacțiile de hipersensibilitate. De asemenea, s-a demonstrat scăderea chimiotaxiei și activarea eozinofilelor. Ketotifenul inhibă, de asemenea, fosfodiesteraza AMPc. Proprietățile ketotifenului care pot contribui la activitatea sa antialergică și la capacitatea sa de a afecta patologia de bază a astmului includ inhibarea dezvoltării hiper-reactivității căilor respiratorii asociate cu activarea trombocitelor de către PAF (Factor de activare a trombocitelor), inhibarea acumulării induse de PAF eozinofile și trombocite în căile respiratorii, suprimarea amorsării eozinofilelor prin citokine umane recombinate și antagonismul bronhoconstricției datorat leucotrienelor. Ketotifenul inhibă eliberarea mediatorilor alergici precum histamina, leucotrienele C4 și D4 (SRS-A) și PAF.