Efedrina - o prezentare generală Subiecte ScienceDirect
Efedrina crește nivelul de norepinefrină, în timp ce propanololul este un blocant beta-noradrenergic și astfel interferează cu influența noradrenalinei în creier.
Termeni asociați:
- Alcaloizi
- Proteină
- Agent de stimulare a receptorilor adrenergici
- Fenilefrina
- Pseudoefedrina
- Metanfetamina
- Amfetamină
- Epinefrina
- Hipotensiune
Descărcați în format PDF
Despre această pagină
Efedra
Toxicitate acută și pe termen scurt (sau expunere)
Animal
Există foarte puține studii efectuate pe animale care investighează efectele toxice ale efedrei. Studiile care utilizează efedrina la animale sugerează că, dacă este administrată în cantități excesive, produce simptome de stimulare simpatică, manifestate prin anxietate și neliniște. Dacă doza este mare, pot apărea tremurături musculare și chiar convulsii. Majoritatea experimentelor pe animale au fost efectuate folosind clorhidrat de efedrină sau sulfat de efedrină; prin urmare, în funcție de calea de expunere, valorile LD 50 raportate în literatură au arătat o gamă largă de variații. În general, intervalele de 125–800 și 50–1200 mg kg −1 sunt extrem de toxice și fatale pentru șoareci și șobolani, respectiv.
Uman
Doza letală probabilă la om este de 50 mg kg -1 .
Vasopresori și Inotropi
Efedrina
Efedrina este un agonist sintetic noncatecolaminic la receptorii α, β 1 și β2 cu acțiuni atât directe, cât și indirecte. Efedrina se administrează sub formă de bolus intravenos de 5 până la 10 mg. Este eficient în același interval de doză atunci când este administrat intramuscular, deși cu debut mai lent și cu durată mai lungă. Atunci când este administrat în doze repetate, apare tahifilaxia, probabil din cauza depozitelor de norepinefrină epuizate. Efedrina determină o creștere a sistolice, diastolice și MAP. Crește contractilitatea miocardică, ritmul cardiac și debitul cardiac (vezi Tabelul 25.1).
În cadrul îngrijirii acute, efedrina este utilizată în principal pentru tratarea hipotensiunii ușoare și a bradicardiei asociate cu anestezie generală sau regională. Anterior, efedrina a fost terapia de primă linie pentru parturienii cu hipotensiune secundară la anestezie spinală sau epidurală, pe baza studiilor la ovine însărcinate care sugerează că efedrina a păstrat fluxul sanguin uterin în comparație cu alți vasopresori. 92 Aceste date au fost contestate recent; fenilefrina pare a fi la fel de bună sau mai bună în conservarea fluxului sanguin uterin și nu provoacă sau înrăutățește tahicardia maternă. 93,94
La doze mai mari, efedrina provoacă hipertensiune și tahicardie. Deoarece traversează bariera hematoencefalică, efedrina poate provoca agitație și insomnie. La pacienții cu hipertrofie de prostată, efedrina poate produce retenție urinară. Deoarece efedrina cauzează eliberarea de norepinefrină, pacienții care iau IMAO pot avea un efect hipertensiv exagerat.
Farmacologia sistemului nervos autonom
Interacțiuni medicamentoase cunoscute
Efedrina trebuie administrată cu prudență împreună cu alți agenți simpatomimetici.
Tratamentul concomitent cu AINS, antidepresive triciclice și blocante ganglionare poate crește riscul de hipertensiune.
Efedrina nu trebuie administrată în decurs de 2 săptămâni după ce un pacient primește un inhibitor de monoaminooxidază, de ex. selegilină.
Halotanul crește riscul de aritmii induse de efedrină.
Alcalinizantele urinare, cum ar fi bicarbonatul de sodiu și acetazolamida, pot reduce excreția urinară și, prin urmare, pot prelungi acțiunea efedrinei.
Utilizarea concomitentă a efedrinei și β-blocantelor poate reduce acțiunea ambelor medicamente.
Utilizarea concomitentă a digoxinei crește riscul de aritmii.
Sistem nervos autonom
13 Discutați despre efectele efedrinei și examinați dozele obișnuite ale acestui medicament. Dați câteva exemple de medicamente care contraindică utilizarea efedrinei și de ce
Efedrina produce eliberarea de norepinefrină, stimulând în principal receptorii A1 și B1; efectele seamănă cu cele ale epinefrinei, deși sunt mai puțin intense. Se observă creșteri ale tensiunii arteriale sistolice, ale tensiunii arteriale diastolice, ale ritmului cardiac și ale debitului cardiac. Dozele intravenoase obișnuite de efedrină sunt cuprinse între 5 și 25 mg. Dozele repetate demonstrează un răspuns diminuat cunoscut sub numele de tahifilaxie, posibil din cauza epuizării aprovizionării cu norepinefrină sau blocării receptorilor. În mod similar, un răspuns inadecvat la efedrină poate fi rezultatul depozitelor de norepinefrină deja epuizate. Efedrina nu trebuie utilizată atunci când pacientul ia medicamente care împiedică recaptarea norepinefrinei din cauza riscului de hipertensiune arterială severă. Exemplele includ antidepresivele triciclice, inhibitorii monoaminooxidazei și intoxicația acută cu cocaină. Utilizatorii cronici de cocaină pot fi epuizați din catecolamină și pot să nu răspundă la efedrină.