Efectele unui extract de frunză etanolică de ortosifon stamineus proprietar standardizat asupra îmbunătățirii
Annie George
1 Biotropics Malaysia Berhad, Lot 21 Jalan U1/19, Section U1, Hicom-Glenmarie Industrial Park, 40150 Shah Alam, Selangor, Malaysia
Sasikala Chinnappan
1 Biotropics Malaysia Berhad, Lot 21 Jalan U1/19, Section U1, Hicom-Glenmarie Industrial Park, 40150 Shah Alam, Selangor, Malaysia
Yogendra Choudhary
2 Laboratoare Ethix Pharma, Karbala Road, Bilaspur 495001, Chhattisgarh, India
Vandana Kotak Choudhary
2 Laboratoare Ethix Pharma, Karbala Road, Bilaspur 495001, Chhattisgarh, India
Praveen Bommu
2 Laboratoare Ethix Pharma, Karbala Road, Bilaspur 495001, Chhattisgarh, India
Hoi Jin Wong
1 Biotropics Malaysia Berhad, Lot 21 Jalan U1/19, Section U1, Hicom-Glenmarie Industrial Park, 40150 Shah Alam, Selangor, Malaysia
Abstract
tabelul 1
Parametrii testului de legare a receptorului de adenozină A2A.
| Sursă | Celule HEK-293 recombinate umane |
| Ligand | 0,05 μM [3] CGS-21680 |
| Vehicul | 1% DMSO |
| Timp/temp. De incubație. | 90 minute la 25 ° C |
| Tampon de incubare | 50 mM Tris-HCI, pH 7,4, 10 mM MgCl 2, 1 mM EDTA, 2 U/mL adenozin Deaminază |
| Ligand nespecific | 50 μM NECA (5-N-etilcarboxamidă adenozină) |
| KD | 0,064 μM |
| B max | 19 pmol/mg proteină |
| Legare specifică | 85% |
| Metoda de cuantificare | Legarea radioligandului |
| Criterii de semnificație | ≥50% din stimularea maximă |
| Referințe | CGS-21680 |
masa 2
Parametrii de testare funcționali ai receptorului adenosinei A2A.
| Sursă | Celule HEK-293 recombinate umane |
| Control | 0,1 uM NECA |
| Vehicul | 0,40% DMSO |
| Timp/temp. De incubație. | 10 minute la 37 ° C |
| Tampon de incubare | Soluție de sare echilibrată Hank (HBSS) modificată pH 7,4 |
| Metoda de cuantificare | Cuantificarea HTRF a acumulării AMPc |
| Criterii semnificative pentru agonist | Creșterea ≥50% a AMPc în raport cu răspunsul NECA |
| Criterii semnificative pentru antagonist | Inhibarea ≥50% a creșterii AMPc indusă de NECA |
Tabelul 3
Parametrul testului funcțional al receptorului de adenozină A1.
| Sursă | Wistar rat vas deferens |
| Control | 0,3 μM CHA (N6-ciclohexiladenozină) |
| Vehicul | 0,10% DMSO |
| Timp/temp. De incubație. | 5 minute la 32 ° C |
| Tampon de incubare | KREBS pH 7,4 |
| Metoda de cuantificare | Izometric (modificări gram) |
| Criterii semnificative pentru agonist | Reducerea ≥50% a zvâcnirii neurogene față de 0,3 μM răspuns CHA |
| Criterii semnificative pentru antagonist | Inhibare ≥50% a relaxării induse de CHA 0,3 μM |