Calcitriol DrugBank Online
Identificare
Administrat oral și intravenos, calcitriolul este utilizat în mod obișnuit ca medicament în tratamentul hiperparatiroidismului secundar și a bolii osoase metabolice rezultante, a hipocalcemiei la pacienții supuși dializei renale cronice și a osteoporozei. De asemenea, este disponibil sub formă topică pentru tratamentul psoriazisului plăcii ușor până la moderat la adulți. Calcitriolul este comercializat sub diferite nume comerciale, inclusiv Rocaltrol (Roche), Calcijex (Abbott) și Decostriol (Mibe, Jesalis).
Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, structură nutraceutică
Structură pentru calcitriol (DB00136)
- DN-101
- RO 21-5535
- RO-21-5535
- RO-215535
Farmacologie
Utilizat pentru tratarea deficienței sau insuficienței vitaminei D, rahitismului refractar (rahitismului rezistent la vitamina D), hipofosfatemiei familiale și hipoparatiroidismului și în tratamentul hipocalcemiei și osteodistrofiei renale la pacienții cu insuficiență renală cronică supuși dializei. De asemenea, utilizat împreună cu calciu în gestionarea și prevenirea osteoporozei primare sau induse de corticosteroizi.
- Hiperparatiroidism, secundar
- Hipocalcemie
- Osteodistrofia
- Psoriazis vulgar (psoriazis pe plăci)
- Rahitism rezistent la vitamina D
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.
Calcitriolul este un hormon calcitrofic biologic activ, cu activități anti-osteoporotice, imunomodulatoare, anticarcinogene, antipsoriatice, antioxidante și modulatoare ale dispoziției. Principalele sale locuri de acțiune sunt intestinul, osul, rinichii și hormonul paratiroidian. Calcitriolul este un ligand pentru receptorul nuclear al vitaminei D, care se exprimă, dar nu se limitează la, țesuturi gastrointestinale (GI), oase și rinichi 1. Ca formă activă a vitaminei D3, calcitriolul ridică nivelurile plasmatice de calciu prin stimularea absorbției intestinale a calciului, creșterea reabsorbției calciului de către rinichi și, eventual, creșterea eliberării de calciu din depozitele scheletice. Durata activității farmacologice a unei doze unice de calcitriol exogen este de așteptat să fie de aproximativ 3 până la 5 zile Etichetă .
Pe lângă rolul său important în metabolismul calciului, au fost studiate și alte efecte farmacologice ale calcitriolului în diferite condiții, inclusiv modele de cancer. Diverse studii au demonstrat expresia receptorilor de vitamina D în liniile celulare canceroase, inclusiv celulele leucemiei mieloide de șoarece 1. S-a constatat că calcitriolul induce diferențierea și/sau inhibă proliferarea celulară in vitro și in vivo în multe tipuri de celule, cum ar fi liniile celulare maligne carcinoame ale sânului, prostatei, colonului, pielii și creierului, celulele leucemiei mieloide și altele 2. În studiile inițiale de cancer de prostată umană, administrarea de 1,5 µg/zi de calcitriol la participanții de sex masculin a dus la o reducere a ratei de creștere a PSA la majoritatea participanților, totuși a coincis cu hipercalcemia cu limitare a dozei la majoritatea participanților 1. Hipercalcemia și hipercalcuria au fost evidente în numeroase studii inițiale și acest lucru se poate datora faptului că aceste studii nu au testat medicamentul la concentrații active în sistemele preclinice 2. Rezultatele din datele preclinice arată o acțiune antineoplazică aditivă sau sinergică a calcitriolului atunci când este combinată cu agenți, inclusiv dexametazonă, retinoizi și radiații, precum și mai multe medicamente citotoxice pentru chimioterapie, cum ar fi compușii de platină 2 .
S-a suspectat mult timp că deficitul de vitamina D crește susceptibilitatea la tuberculoză. S-a constatat că forma activă a calcitriolului, 1,25- (OH) 2-D3, îmbunătățește capacitatea fagocitelor mononucleare de a suprima creșterea intracelulară a Mycobacterium tuberculosis. 1,25- (OH) 2-D3 a demonstrat efecte benefice la modelele animale de astfel de boli autoimune precum artrita reumatoidă. Vitamina D pare să demonstreze atât efecte imunitare, cât și efecte imunosupresoare.